全 文 ：半边莲的化学成分和药理作用研究进展
周 斌，崔小弟，程 丹，李 洁，郑鹏武
(江西科技师范大学药学院，江西 南昌 330013)
摘要 半边莲为中国药典收录的常用中药，主要化学成分有黄酮、生物碱和香豆素类等，有显著的抗肿瘤、抗
氧化、镇痛抗炎、抑制 α-葡萄糖苷酶等药理作用，在临床上常用来治疗支气管炎、支气管肺炎、呼吸道感染和婴儿腹
泻等。因此，进一步开展半边莲中化学成分的作用机制和质量控制研究具有重要的实际意义。
关键词 半边莲;化学成分;药理作用
中图分类号:Ｒ284 /Ｒ285 文献标识码:A 文章编号:1001-4454(2013)04-0679-03
收稿日期:2013-02-01
基金项目:江西省教育厅资助项目(12750);江西科技师范大学校级科研项目(Ky2012zyl7)
作者简介:周斌(1970-)，男，博士，副教授，主要从事中药活性研究;Tel:15870664871，E-mail:tju_zhoubin@ 163. com 。
半边莲为桔梗科植物半边莲 Lobelia chinensis
Lour. 的干燥全草。夏季采收，除去泥沙，洗净，晒
干。具有利尿消肿，清热解毒的功效〔1〕。主要用于
治疗大腹水肿，面足浮肿，痈肿疔疮，蛇虫咬伤，晚期
血吸虫病腹水。是中国药典收载的常用中药。近年
来，不少研究者对半边莲的化学成分进行了分离，得
到生物碱、黄酮、香豆素等化学成分;药理实验也显
示其具有多种生物活性。为了更好的开发利用半边
莲药材，本文对近年来关于半边莲的化学成分和药
理作用的研究进行综述。
1 化学成分
1. 1 黄酮类化合物 姜艳艳等〔2〕用稀乙醇进行提
取，分离纯化得到 9 个黄酮类化合物。分别为芹菜
素(apigenin)、木犀草素(luteolin)、香叶木素(dios-
metin)、白杨黄酮(chrysoeriol)、橙皮苷(hesperidin)、
木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(luteolin-7-O-β-D-glu-
coside)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(apigenin-7-O-β-
D-glucoside)、蒙花苷(linarin)、香叶木苷(diosmin)。
后来又有 4 个黄酮类化合物被学者们分离获
得〔3，4〕:3-羟基芫花素(3-hydroxygenkwanin)、槲皮
素(quercetin)、木犀草素-3，4-二甲氧基-7-O-β-D-
葡萄糖苷(luteolin-3，4-dimethylether-7-O-β-D-glu-
coside)和 5-羟基-4-甲氧基黄酮-7-O-芸香糖苷。
1. 2 香豆素类化合物 目前从半边莲中分离获得
8 个香豆素类化合物分别为 6，7-二甲氧基香豆素、
6-羟基-5，7-二甲氧基香豆素、5-羟基-7-甲氧基香豆
素和 5-羟基-6，7-甲氧基香豆素〔3〕、5，7-二甲氧基香
豆素，6-羟基-7-甲氧基香豆素〔4〕、5，7-二甲氧基-8-羟
基香豆素和 5，7-二甲基香豆素(柠檬油素)〔5〕。
1. 3 生物碱类化合物 半边莲中生物碱主要有异
山梗菜酮碱(norlobelanine)、山梗菜碱(lobeline)、山
梗菜醇碱 (lobelanidine)、山梗菜酮碱 (lobela-
nine)〔6〕。Makio等〔7〕发现了 2 个新的吡咯类生物
碱为 radicamine A 和 radicamine B。2011 年 Kuo
等〔8〕又发现了一个新的生物碱结构:lobechine。
1. 4 萜类化合物 目前从半边莲中只发现 4 个萜
类成分，分别为环桉烯醇(cycloeucalenol)、24-亚甲
基环木波罗醇(24-methylenecycloartanol)、植物醇
(phytol)、植物烯醛(phytenal)〔9〕。
1. 5 其他 在半边莲植物中还有其他类型的化合
物被分离出来，分别为异阿魏酸、迷迭香酸乙酯〔3〕、
正丁 基-O-β-D-吡 喃 果 糖 苷、cirsiumaldehyde、5-
hydroxymethyl-furancarboxaldehyde 〔4〕、棕榈酸、正三
十二烷酸、硬脂酸、β-谷甾醇、胡萝卜苷〔5〕、β-香树脂
醇、腺苷、正丁基-β-D-呋喃果糖苷、正丁基-α-D-吡喃
果糖苷、水杨苷、5-羟甲基糠醛等〔9〕。
2 药理作用
2. 1 抗癌作用 木犀草素是半边莲中主要有效成
分之一，可以显著增敏 Bexarotene 对人宫颈癌细胞
HeLa的抗增殖作用，且用药浓度很低〔10〕。卵巢癌
细胞株 HO-8910PM经木犀草素处理后，体外侵袭、
运动能力呈剂量依赖性下降，HO-8910PM 细胞
MMP-9 的分泌下降;EＲK2 蛋白表达明显降低，但是
TIMP-1、NM23 基因 mＲNA 的水平无明显变化。这
提示木犀草素体外剂量依赖性地抑制卵巢癌细胞
HO-8910PM 的转移能力，可能与木犀草素抑制
MMP-9 的分泌及下调 EＲK2 表达有关〔11〕。
通过荧光分光光度法分析，半边莲提取液可提
高人肝癌细胞 HepG2 细胞内游离钙离子浓度，与对
照组比较，有极显著性差异(P ＜ 0. 01)，且荧光染
色、流式细胞术和 DNA 琼脂糖凝胶电泳的结果表
明，经半边莲处理过的肝癌细胞有典型的凋亡特征，
提示半边莲可通过提高肝癌细胞内游离钙离子浓度
诱导癌细胞凋亡〔12〕。邵金华等〔13〕研究半边莲煎剂
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对昆明小鼠 H22 肝癌荷瘤细胞系 C-erbB-2 和 p53
的表达的影响，半边莲煎剂对小鼠肝癌细胞的生长
抑制率为 33. 98%，C-erbB 及 p53 在实验组中均呈
阳性表达，中药组 C-erbB 表达减弱，p53 表达升高，
与对照组比较有显著性差异。提示半边莲煎剂对小
鼠 H22 型肝癌有明显抑制作用，其机制可能与肿瘤
细胞内 C-erbB、p53 蛋白表达有关。刘晓宇等〔14〕的
研究结果也表明，半边莲煎剂抗肿瘤的作用机制可
能与 p27 和 Survivin的表达有关。半边莲总生物碱
对骨髓瘤细胞 U266 体外有明显的抑制作用，呈浓
度依赖效应，DNA凝胶电泳结果出现明显的梯形条
带，其作用机制可能是促进细胞发生凋亡而实
现〔15〕。
2. 2 对内皮细胞的调节作用 动脉内皮细胞的内
皮素(endothelin，ET)与内皮型一氧化氮合酶(endo-
thelial nitric oxide synthase，eNOS)表达失衡是动脉
粥样硬化(atherosclerosis，AS)早期病变动脉内皮损
伤的主要因素。高脂喂养大鼠动脉内皮细胞 ET-1
的合成与释放明显增高，而 eNOS 明显降低，应用半
边莲总生物碱 60 d后，动脉内皮细胞 ET的合成、释
放减少(P ＜ 0. 05)，血浆 eNOS含量较高脂对照组显
著升高〔16〕。半边莲生物碱(100、200 和 400 mg /L)
均能显著抑制 ET-1 所诱导的人脐动脉平滑肌细胞
(VSMC)增殖(P ＜ 0. 05);能减弱细胞内增殖细胞核
抗原(PCNA)的表达强度和 Ca2 +荧光强度;其机制
与降低 VSMC内 Ca2 +含量有关〔17〕。半边莲生物碱
可浓度依赖性地抑制 ET-1 所诱导的大鼠主动脉平
滑肌细胞增殖〔18〕。采用两肾一夹高血压大鼠模型，
观察半边莲生物碱对肾性高血压大鼠 ET-1 的 mＲ-
NA表达、蛋白质合成和释放的影响，结果显示，肾
性高血压大鼠伴有内皮素表达增强，半边莲生物碱
能抑制内皮素基因的转录、蛋白质合成及翻译，对防
治肾性高血压所致的血管病变有一定作用〔19〕。
2. 3 镇痛抗炎作用 半边莲水提取物可明显抑制
醋酸所致小鼠扭体反应，给予半边莲水提取物和醇
提取物分别 1 和 2 h，小鼠热板痛阈值明显提高;半
边莲提取物能显著抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀，
在致炎后 0. 5、1、2、4 h，能显著抑制 10%蛋清所致
小鼠足跖肿胀。结果表明半边莲提取物有明显的镇
痛和抗炎作用〔20〕。
2. 4 抗氧化、抗菌及抑制 α-葡萄糖苷酶 利用 96
微孔板法检测 α-葡萄糖苷酶抑制活性，采用 DPPH、
ABTS和 FＲAP方法评价抗氧化活性，采用 K-B法和
倍比稀释法测定抗菌活性，结果显示，复方半边莲的
主要活性成分集中在高浓度甲醇洗脱部位中。
100%甲醇洗脱部位抑制 α-葡萄糖苷酶的活性高于
阳性对照阿卡波糖(Acarbose)(IC50 = 1081. 27 mg /
L)，清除 ABTS 自由基的能力略低于阳性对照二丁
基羟基甲苯(BHT)(IC50 = 7. 47 mg /L)，对金黄色葡
萄球菌(SA)的抑制能力最强，MIC 为 62. 5 μg /
disc〔21〕。
3 临床应用
3. 1 治疗急性支气管炎 将儿科急性支气管炎患
者随机分为两组，治疗组 96 例，对照组 94 例，两组
病例均给予抗菌素静脉滴注。对照组给予利巴韦林
10 ～ 15 mg /kg，5%葡萄糖注射液 150 ～ 250 mL静脉
滴注，每日 1 次。治疗组给予复方半边莲注射液
0. 2 mL /kg，日最大量不超过 8 mL，溶于 5%葡萄糖
注射液 100 ～ 250 mL 中静脉滴注，每日 1 次。两组
同时给予，5 ～ 7 d 为一个疗程。结果表明，治疗组
发热、咳嗽消失、两肺听诊恢复正常时间及治愈天数
均短于对照组，两组比较有显著性差异(P ＜
0. 05)〔22〕。
3. 2 治疗急性呼吸道感染 将儿科急性呼吸道感
染患者 98 例随机分为治疗组和对照组各 49 例，对
照组采用常规治疗，如抗生素、抗病毒药及止咳、化
痰药物等。治疗组在常规治疗基础上加用复方半边
莲注射液，每支 2 mL，按照小于 1 岁 0. 5 支，1 ～ 2 岁
1 支，2 ～ 3 岁 2 支，3 ～ 4 岁 3 支，溶于 5%葡萄糖溶
液或 0. 9%氯化钠注射液中静脉滴注，7 d 为一个疗
程。治疗组中治愈 30 例，显效 11 例，有效 6 例，无
效 2 例;对照组中治愈 12 例，显效 10 例，有效 5 例，
无效 22 例，两组疗效比较有显著性差异(P ＜
0. 05)，治疗组患儿的症状、体征及血象改变有明显
改善(P ＜ 0. 05)〔23〕。
3. 3 治疗支气管肺炎 随机抽取 60 例住院支气
管肺炎患儿分为治疗组和对照组，对照组采用常规
西药治疗，如抗生素、病毒唑等，止咳化痰对症治疗，
治疗组在对照组治疗基础上加用复方半边莲注射
液，依年龄不同给予 2 ～ 4 mL 加入 5% ～ 10%葡萄
糖或 0. 9%氯化钠溶液 100 ～ 150 mL 中静脉滴注，7
d为 1 个疗程。治疗组症状好转、肺部罗音吸收好
转时间及治愈出院时间均短于对照组，两组比较有
显著性差异(P ＜ 0. 05)〔24〕。
3. 4 治疗婴儿腹泻 将 100 例腹泻患儿随机分为
治疗组和对照组，治疗组应用复方半边莲注射液，小
于 6 个月者 2 mL /次，6 ～ 24 个月者 4 mL /次，溶于
含钠液 100 ～ 150 mL，静脉滴注，每天 1 次。对照组
给予利巴韦林注射液 10 ～ 15 mg /kg，加入与治疗组
相同的含钠液中静脉滴注，每天 1 次。两组患儿均
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服用思密达、双歧杆菌，3 d 为一个疗程。结果治疗
组显效 27 例，有效 22 例，无效 1 例，总有效率 98%;
对照组显效 8 例，有效 34 例，无效 8 例，总有效率
84%。两组疗效比较有显著性差异(P ＜ 0. 05)〔25〕。
4 结语
半边莲为临床上常用的中药，在我国有几千年
的使用历史，研究者从中分离出黄酮、生物碱、香豆
素类等化学成分，并对分离得到的部分化合物进行
了初步药效学筛选，在抗肿瘤、抗氧化，抑制内皮素
诱导的细胞增殖等方面有明确的活性，但还远远不
够，还应该进一步扩大筛选范围，同时对其作用机制
展开深入研究，为阐明其药效物质基础提供依据。
目前中国药典里还没有制定含量测定这项内
容，为了保证临床用药的真实、安全有效，不仅要从
来源、性状、显微特征等方面制定鉴别措施，更要从
化学成分种类和含量上制定标准，这样才能更好的
控制药材及其制剂的质量。
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