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含鞣质的余甘子提取物制剂用于治疗由抗结核药诱导的细胞色素P450活化引起的肝毒性



全 文 :全、有效的途径。              (高 展摘 )
专利摘要
213 用参三七、杜仲和黄精组成的草药合剂阻止金
属诱导的肝细胞氧化损伤或抑制肝癌发生
US 2006105061-A1
该草药合剂是以参三七、杜仲和黄精根茎为主
要成分 ,能有效抑制金属 (如铜、钒、铁 )诱导的肝细
胞氧化损害 (如脂质过氧化和溶酶体变形 ) ,还可抑
制肝癌的发生 ,提高致癌物代谢酶 (谷胱甘肽过氧化
物酶、谷胱甘肽还原酶、葡萄糖 -6-磷酸脱氢酶、过氧
化氢酶、谷胱甘肽 S-转移酶或醌还原酶 )的活性 ,致
癌物代谢酶是细胞色素 P450( CYP)异构相Ⅰ 酶和相
Ⅱ酶。该草药合剂中各成分间具有协同作用 ,易吸
收 ,起效快 ,作用持久。
(高 展摘 )
214 含鞣质的余甘子提取物制剂用于治疗由抗结
核药诱导的细胞色素 P450活化引起的肝毒性
US 2006121138-A1
该制剂是由余甘子 Emblica of f icinal is提取物
和添加剂以及载体、赋形剂、稀释剂或溶剂组成。 余
甘子用水、水 -乙醇或乙醇等极性溶剂室温提取 15~
25 h,得到含鞣质 8. 5% ~ 15%的提取物。 添加剂是
一种营养剂 ,由蛋白质、碳水化合物、糖类、滑石粉、
硬脂酸镁、纤维素、碳酸钙或淀粉 -明胶胶体组成。提
取物和添加剂的比例为 1∶ 1~ 1∶ 10。本品用于治疗
由至少一种抗结核药 (利福平、吡嗪酰胺或异烟肼 )
引起的 CYP450活化的肝中毒 ,恢复肝功能至正常 ,
但对不依赖于 CYP450生物活化的肝毒性无效。 本
品通过在血清或肝中多细胞色素异构体活化来对抗
由抗肺结核药物产生的肝毒性 ,降低血清胆红素异
常升高 96% ,从而保护肝功能。本品无副作用 ,恢复
肝细胞活力 ,预防细胞膜渗漏 ,对抗肺结核药物的肝
保护作用约 96% ,逆转肝细胞中谷丙转氨酶渗漏 ,对
利福平、吡嗪酰胺或异烟肼脂过氧化升高约 94%的
肝治疗作用 ,有助于肝功能恢复至正常。本品可提高
组织防御机制 ,促进长期使用抗肺结核药物引起的
肝机能障碍的恢复。
(高 展摘 )
215 含莎草属植物提取物的制剂治疗乙肝和 HIV
感染
US 2006110479-A1
莎草属植物香附子 Cyperus rotundus与干膜莎
草 C . scariosus根茎和根用渗漉或热索氏法提取 ,过
滤 ,滤液于旋转蒸发仪或蒸气浴上在适当的温度下
浓缩至干 ,得到提取物 ;或用有机溶剂提取得到生物
活性部位 ,再用己烷、二氯甲烷、醋酸乙酯、甲醇和水
提取 ,活性部位即醋酸乙酯可溶部位。该提取物可治
疗乙肝和与其相关的 HIV感染、肝功能紊乱如肝硬
化、肝癌等 ,抑制乙型肝炎表面抗原产生 ,抑制逆转
录酶 ,干扰共价闭合环 DNA,通过巨噬细胞活化、前
炎因子产生和 NO产生刺激免疫系统 ,逆转肝毒性
剂引起的氧化损伤 ,清除乙肝表面抗原 ,预防由肝病
毒和其他肝毒性剂引起的肝中毒等。 本品对肝细胞
具有保护作用 ,可增强 HBV感染病人的免疫系统 ,
以清除病毒 ,保护抗体 (抗 HBs)应答。此外 ,香附子
根提取物还具有镇静和松弛兔回肠平滑肌的作用。
(高 展摘 )
216 防治糖尿病的越桔叶、豆荚等植物提取物组方
WO 2006122541-A2
该组方由机械摩擦活性矿物质 (最好是天然微
粒化的沸石 )、越桔叶提取物、豆荚提取物、水杨梅属
植物提取物、野生燕麦提取物、婆婆纳属 (Veronica )
植物和白菖蒲提取物 ,以及适量载体、佐剂和赋形剂
组成。 也可与胰岛素合用。
本品可防治多种类型的糖尿病、糖尿病型尿崩
症、肾型糖尿病、妊娠糖尿病以及与它们相关的疾病
如 AIDS、痤疮、变态反应、关节炎和乳腺癌。 对Ⅰ 型
糖尿病患者试用结果表明: 本剂能明显降低血液中
葡萄糖水平。本品制造简单 ,使用安全有效。
(陈 军摘 )
217 含绿茶儿茶素的脂联素分泌促进剂用于防治
高胰岛素血症、高血糖症、糖尿病、高脂血症和高血

JP 2006131512-A
180 国外医药·植物药分册   2007年第 22卷第 4期