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长叶车前提取物及其分离化合物的抗痉挛活性



全 文 :( 2) . -363~ 366
  多项随机临床试验证实缬草 Valeriana of f ici-
nalis L. 根制剂有轻度的诱导睡眠作用 ,且不影响睡
眠周期 ,无严重的副作用。但未见关于缬草与红景天
Rhodiola rosea L. 根和左旋茶氨酸合用对动物睡
眠 -觉醒周期影响的研究。因此研究了含有缬草提取
物、红景天根提取物和左旋茶氨酸的制剂 ( BIM )对
睡眠障碍大鼠模型睡眠周期的影响 ,并与缬草提取
物进行了比较。
BIM含 400 mg缬草提取物、 100 mg红景天根
提取物和 50 mg左旋茶氨酸。采用Wistar大鼠制造
睡眠紊乱动物模型。 实验分缬草提取物 ( 300、 1 000
mg /kg )组及其对照组 , BIM ( 100、 300、 1 000 mg /
kg )组及其对照组 ,每组 8只大鼠。将各试药灌胃给
以模型大鼠后 6 h,将大鼠麻醉 ,记录脑电图 ( EEG)
和肌电图 ( EMG)。使用 SleepSign ver. 2. 0系统记录
失眠时期、慢动眼相睡眠 ( non-REM )和快动眼相睡
眠 ( REM )时间 ,并计算 non-REM期间δ波活动。应
用 S PSSⅡ软件对所得数据进行统计分析。1)对睡眠
潜伏期的影响: BIM和缬草提取物剂量相关地减少
睡眠潜伏期 ,当剂量达 1 000 mg /kg时均可显著缩
短睡眠潜伏期 , BIM的作用稍弱于缬草提取物。 2)
对睡眠参数的影响:即使剂量高达 1 000 mg /kg ,缬
草提取物和 BIM对觉醒、 non-REM和 REM睡眠的
总时间均无明显影响。 3)对 non-REM睡眠期间δ波
活动的影响: 1 000 mg /kg的缬草提取物和 BIM对
non-REM睡眠期δ波活动均无明显影响。以上研究
表明 , BIM可用于治疗失眠症 ,而且不改变睡眠周
期。
(赵 波摘 佟继铭校 )
071 菊苣根提取物的保肝作用 〔俄〕 /КрыловаС
Г…∥ PастPсусрсы. -2007, 43( 2) . -89~ 94
  菊苣 Cichorium intybus L. 在许多国家广泛用
作饲料、蔬菜和制糖原料 ,该植物根提取物还有明显
的保肝作用。 研究了菊苣根提取物对肝中毒大鼠肝
功能及肝形态的影响。
30只雄性大鼠分为 4组:第 1组为 CCl4对照组 ,
第 2组为模型组 ,第 3组为 CCl4+ 黄酮类制剂Карсил
组 ,第 4组为菊苣根提取物+ CCl4组。第 3和 4组在
用 CCl4诱导肝炎前 7 d给以相应药物 ,菊苣提取物
以 50 mg /kg剂量灌胃 ,对照组给等量的水 ,Карсил
剂量也是 50 mg /kg。试验 15 d后处死大鼠。根据邻
甲苯胺反应计算大鼠血浆中葡萄糖水平、苯丙氨酸
转氨酶和天冬氨酸转氨酶活性。 取大鼠肝脏中叶染
色制作切片 ,进行组织学研究。结果显示 ,模型大鼠
天冬氨酸转氨酶活性比正常动物提高 69% ,天冬氨
酸转氨酶 /苯丙氨酸转氨酶之比增至 0. 79(对照组为
0. 55) ,表明肝脏功能受到破坏。给以提取物后 ,大鼠
血浆中肝炎毒性产生的影响降低了 18% ,使用提取
物和Карсил制剂后 ,天冬氨酸转氨酶活性分别比对
照组降低了 27%、 47%。CCl4使大鼠血浆中葡萄糖水
平降低了 54% ,表明器官对葡萄糖合成与储藏能力
受到破坏 ;而给以提取物后 ,葡萄糖水平趋于正常。
模型大鼠肝脏形态学变化主要表现为肝脏颜色和结
构改变 ,枯否细胞数量和坏死细胞数量明显增加 ,有
蛋白质合成能力的细胞数量由 70%降至 10% 。给以
提取物后 ,细胞及细胞核大小、形状趋于正常 ;含有
脂类化合物的空泡明显收缩 ,充血恢复正常 ,白细胞
浸润消失 ,低合成能力和高合成能力细胞数量比为 1
∶ 1,坏死细胞数量减少 4倍 ;细胞中糖原平均含量
比对照组提高 0. 3个等级 ,表明肝结构和功能恢复 ,
然而水性浸润和细胞间的扩大高出正常值 ,表明器
官未完全恢复。 菊苣根提取物的保肝作用是由于其
加速磷脂合成的胆碱存在 ,因而可加速细胞修复速
度。以上结果证明 ,菊苣根提取物对肝脏细胞有明显
的保护作用。
(王良信摘 )
072 长叶车前提取物及其分离化合物的抗痉挛活
性 〔英〕 /Fleer H…∥ Phy tomedicine. -2007, 14( 6) . -
409~ 415
  长叶车前 Plantago lanceolata L. 具有杀菌、抗
炎、诱导吞噬细胞和刺激干扰素产生等作用。 但其
抗痉挛作用仍缺少药理学证据。使用离体豚鼠回肠
和气管两种模型检测长叶车前乙醇提取物、已知部
位和分离的化合物的抗痉挛作用。 1)对回肠试验的
结果显示 ,提取物 10、 20μL /mL使乙酰胆碱 ( ACh )
诱导的豚鼠回肠收缩浓度 -反应曲线向右下方移
动 ,使 ACh诱导的收缩分别减少 40% 、 55% ;亦使组
胺对回肠的浓度 -反应曲线向右下方移动 ,抑制率
分别为 25%、 68% ;对氯化钾和氯化钡诱导的回肠收
缩的浓度 -反应曲线有相似作用 ,对氯化钾的抑制率
分别为 20%、 43% ,对氯化钡的抑制率约为 17% 、
26%。从长叶车前中分离得到的黄色黄素 68μmo l /L
对 ACh诱导收缩的抑制率为 55% ,梓醇乙酸酯 100
81国外医药·植物药分册   2008年第 23卷第 2期
μmo l /L的抑制率为 63% ,大车前苷亦显示了一定的
作用。而梓醇、异咖啡酸糖酯、薰衣草叶苷对 ACh诱
导的豚鼠回肠收缩未产生影响。 2)对豚鼠离体气管
实验的结果显示 ,长叶车前提取物能减轻钡离子诱
导的豚鼠气管收缩 , 10、 20μL /mL时的抑制率分别
为 24%、 41% ;咖啡酸糖酯、黄色黄素在相当于提取
物 30、 285μL /mL浓度时 ,使钡离子诱导的豚鼠气管
收缩的浓度-效应曲线向右下方移动 ;黄色黄素、梓
醇、梓醇乙酸酯对 ACh诱导的收缩亦有相似作用。
以上结果表明长叶车前提取物对 ACh、组胺、钡离子
和钾离子诱导的动物回肠和气管收缩显示抗痉挛活
性 ,是有价值的治疗手段。
(韩燕全摘 黄正明校 )
073 黄花稔天竺葵根提取物 ( EPS7630)抑制幽门
螺杆菌对人胃黏膜的原位黏附 〔英〕 /Wit tschier
N…∥ Phytomedicine. -2007, 14( 4) . -285~ 288
  黄花稔天竺葵 (拟 ) Pelargonium sidoides DC.
根的提取物有抗呼吸道感染作用。为探讨该作用的
机制 ,研究了黄花稔天竺葵根提取物 ( EPS7630)抑
制幽门螺杆菌对人胃原位黏膜的黏附作用。
将用 FITC标记的幽门螺杆菌与提取物 ( 10、 1、
0. 5、 0. 1、 0. 01 mg /mL)进行预培养。 从患者体内切
下的完整的人胃组织再用荧光标记的幽门螺杆菌培
养。于暗处以荧光显微镜计算螺杆菌对胃黏膜表皮
的黏附 ,以未处理的人胃组织作为阴性对照 (黏附率
100% ,即黏附程度+ + + + + ,荧光面积 100% ) ,其
他黏附程度分别以+ + + + 、+ + + 、+ + 、+ 、 - 表
示 ,实验进行 3次 ,取平均值。以 3′-或 6′-sialy llactose
和咖啡黄葵提取物为阳性对照药。 结果显示 ,
EPS7630以质量浓度相关方式抑制螺杆菌的黏附 ,
10、 1、 0. 5、 0. 1、 0. 01 mg /mL使细菌黏附程度分别
为 - 、+ 、+ + 、+ + + 、+ + + (+ ) ;荧光区面积分
别为 0. 33% 、 40%、 46%、 83%。阳性对照药 3′-sialyl-
lacto se、咖啡黄葵提取物的细菌黏附抑制率分别为
100%和大于 90% ;使荧光区面积分别为 0和 20% 。
在琼脂扩散实验中试验提取物 0. 01~ 10 mg /mL对
螺杆菌无直接的细胞毒性。以上结果表明 , EPS7630
对幽门螺杆菌是一种强抗黏附剂。可选择其用于避
免细菌感染的第一步。
(吴 烨摘 余致力校 )
074 三七正丁醇提取物 BT-201的体外抗炎及对
胶原诱导的关节炎模型的作用 〔英〕 /Chang S
W…∥ Clin Nutr. -2007, 26( 6) . -785~ 791
  尽管以蛋白为基础的抗肿瘤坏死因子 -α( TN F-
α)治疗风湿性关节炎取得了一些成就 ,然而与蛋白
药物相关的问题是非肠道给药可能形成抗药抗体 ,
因而需要抗 TNF-α治疗的其他途径。从多种草药提
取物中筛选具抗 TN F-α分泌作用的药物 ,发现三七
Panax notoginseng ( Burk. ) F. H. Chen正丁醇提
取物 BT-201具此活性 ,因此对其进行了精制和体
外、体内抗炎实验。
将三七用 70%乙醇于 80℃提取 4 h,乙醇提取物
真空浓缩后悬浮于水 ,再分别用醋酸乙酯和正丁醇
提取 3次 ,合并正丁醇部位 ,真空浓缩 ,冻干 ,得 BT-
201。 BT-201含人参皂苷 Rb1和三七皂苷 R1分别为
24. 1% 、 8. 4%。进行了 BT-201对人 TN F-α和 IL-1β
释放、对诱生型 NO (iNO)产生、对金属蛋白酶 -13
( MMP-13)的释放等作用的体外实验 ;还进行了 BT-
201对胶原诱导的关节炎模型的体内实验。 体外抗
炎实验显示 , BT-201明显抑制用佛波醇 12-肉豆蔻
酸酯 13-乙酸酯 ( PM A)刺激的人单核细胞 T HP-1释
放关键的炎症细胞因子 IL-1。 该提取物不仅抑制
LPS刺激的鼠巨噬细胞 RAW264. 7细胞中 iNO的
产生 ,亦抑制 TN F-α诱导的人软骨肉瘤细胞系 SW
1353细胞分泌 MMP-13。这些结果表明 BT-201能调
节炎症的多个方面 ,且不引起细胞毒性。在体内试验
开始时 ,给雄性 DBA /1小鼠尾根皮内免疫 100μgⅡ
型胶原 ,在第 21天所有小鼠 ipⅡ型胶原增强免疫。
次日将无关节炎显微症状的小鼠分成 3组 ,每组 10
只 ,第 1、 2组分别口服 BT-201 [15 mg /( kg· d) ]或赋
形剂 ,共服 18 d;第 3组给以依那西普 3 mg /kg,每周
给药 2次。结果显示 , B T-201可推迟关节炎发作 2. 4
~ 9. 5 d,减缓疾病发展进程 ;而依那西普显示最好
的预后。第 1组小鼠后足切片显示细胞浸润、滑液增
多、软骨损害和骨侵蚀 ;而用 BT-201处理的小鼠病
灶仅显示较少的细胞浸润 ; Enbrel对照组未发现病
理改变。以上结果表明 , B T-201有改变病理状况、抗
关节炎和抗炎作用 ,可作为风湿性关节炎和其他炎
性疾病的抗 TN F-α治疗的交替治疗。
(陈晓玲摘 )
075 豌豆种子中具抗真菌活性的植物血凝素的分
离与定性 〔英〕 /Sitohy M…∥ Food Chem. -2007,
104( 3) . -971~ 979
82 国外医药·植物药分册   2008年第 23卷第 2期