全 文 ：生物杖术通银

续 述 与 专 论
刀了口r E 曰阴以兀口 G Y B U 乙L E Z
1 N 2
X刃 年 增 刊
茶儿茶素类体内代谢动力学研究进展
赵超艺 潘顺顺 孙世利 凌彩金 苗爱清
(广东省农业科学院茶叶研究所, 广州 51 仪抖o
摘 要: 儿茶紊类作为绿茶的主要成分 ,具有广泛的生物学行为和药理功能
众多研究表明虽然儿茶素类在体外细胞体
系中呈现较强的生物学活性 , 但其体内与体外表现不尽相同
本丈对儿茶紊类在生物体内的吸收
分布
代谢产物等进行综述 ,
并对儿茶素类体内研究的前景进行展望, 以期为儿茶素类作为药物或辅助药物的开发提供理论依据

关衬字: 儿茶素 EG C G 体内 代谢 综述
Re sea reh P ro g ress o n Ph a rm a co kl n eti cs o f C a tech in s in V IV O
Z ha o C ha叩 pan Shunsh un Sun Shil L呷 C aij in 入七ao Ai qing
(Te a R esearc h 加 t
吹 G
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A bstra ot : C ate ehi ns, a nlajor comP onent of
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repo出 showe d tha t cat echi ns h ad exceUent bio activ ty . An d the b ioac tiv ty o f cat echills in vi vo an d in vi tro was di 玉 re n t. In th e Present
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K e y w o rd S : C atechi ns E G C G Vi vo M eta boli sm R evi ew
儿茶素类 (Cat ec hi ns)是茶叶多酚物质的主体
成分 , 占多酚总量的 70~80 %
儿茶素属黄烷醇类 ,
主要包括表儿茶素 (E C )
表没食子儿茶素 (EG C )

表儿茶素没食子酸醋 (ECG )和表没食子儿茶素没
食子酸醋(E GC G )
众多体外细胞和体内动物试验
都表明 ,儿茶素类具有较好的抗癌
抗菌
抗疲劳

清除自由基等生物学活性1一3]
随着儿茶素类生物
学活性研究的不断深人 ,儿茶素类的药代动力学研
究也逐渐提上 日程
因此 ,儿茶素类在体内的吸收

分布及代谢等研究对儿茶素类作为药物或辅助药
物的开发具有重要的参考价值

1 儿茶素类在体内的吸收
儿茶素可通过 胃肠道吸收进人血液中发挥作
用 ,有研究 报道 , 血液 中的儿茶素含量在摄取 1一2
小 时后 达到 最 高峰14~6]
M as ukaw a Y 等l7] 用 LC -
E sI M S 对 口服绿茶饮料提取物中的儿茶素在人体
血浆 中的含量进行测定 , 志愿者 口服儿茶素饮料 2
小 时 后 取 血 样 检 测 , 结 果 E C
C
E GC
G C
CG

E CG
G CG 和 EG CG 八种儿茶素单体在人体血液中
均能检测到
对小 鼠灌 胃后不 同组织器官中也能检
测到儿茶素类 ,说明灌胃后儿茶素类被吸收后运输
到了其他组织或器官
而 Piskula M K 等 同用 EC
(172 林m ollkg 体重 ) 对小 鼠进行 灌 胃 , 8 小 时后 采
血样测定 , 通 过酶水解和 H PLC 一EI M S 识别出七组
含 EC 基本结构的复合物 , EC 从食道被吸收后在小
鼠血液循环中以葡萄糖昔酸和(或 )硫酸共扼出现 ,
同时他们研究了小鼠组织中共扼酶的活性 , 发现葡
萄糖昔酸转移酶在肝脏中具有最高活性 , 邻苯二
酚一0 一甲基转移酶在肝脏及 肾脏中具有最高活性 ,
因此得出口服 E C 第一步的解毒作用即葡萄昔酸
化 发生在肠 粘膜 内 , 之后 E C 进人血 液循环 , 复合
物在肝脏中硫酸化并且在肝脏和肾脏中代谢的结
收稿 日期 :2
X旧一04 一13
作者简介:赵超艺(1962 一) ,男 ,副研究员 , 主要从事茶叶质t 安全控制与茶树资源创新利用研究 ;E lna il :zb aoc haoy i@ so go u .
om
坡物技术通稚习勿tec hno 勿盯 2
X刃 年 增 刊
论

除了灌胃后检测血液或肝脏中儿茶素类的吸
收外 ,研究者也进行了口腔和皮肤等器官对儿茶素
类的吸收研究
Y ang C S 等I9]测定了饮茶后唾液中
儿茶素的含量 ,饮茶数分钟后 E GC
EG CG
EC 在唾
液中的含量分别为 11.7一43.9 林g/Iil
4.8一22 卜g/
耐
1.8一7. 5 此/d , 各种儿茶素也均可在口腔粘膜
中检测到
D vora kova K 等110]研究 了皮肤对 EG CG
的吸收 ,将 EG CG 混于 10 % 亲水油膏中 , 测定不同
温度不同时间 EG CG 的稳定性 , 发现 37
下 1一2
天 EG CG 损失 10 % , 但添加 0.1% 抗氧剂 B H T 后 ,
E GC G 的稳定性增加 , 将含 EG CG 的亲水油膏涂抹
于鼠和人皮肤后内皮层对 E GC G 的吸收率为 1-
20 % ,添加亲水油青能促进皮肤对 EG CG 的吸收

2 儿茶素类在体内的分布
研究儿茶素在体内各器官的分布是研究其药
物功能必须获得的资料
利用同位素标记儿茶素类
后饲喂动物 ,检测同位素在各组织器官中的辐射状
况 ,进而获得儿茶素类及其代谢产物在体内的分布
是常用的研究方法
Sugan um a M 等[川研究 T EG CG
在小鼠体内各器官的分布 , 用 3H 一EG CG 饲喂小鼠
后测定消化道
各器官
血液
尿液和粪便中 E GC G
的分布 , 24 小时内雄性及雌性小鼠尿液中 E GC G
及代谢物含量分别为 6. 6% 和 6. 4% ,粪便中含量分
别为 37.7% 和 33.1%
H PLC 分析结果显示尿液中
有 0.03
0.59% 的 EG CG 和至少 5 种 E GC G 代谢 物
被排出 , 再次饲喂同量 E GC G 后检测到血液
脑

肝
胰腺
膀胧
骨中的 EG CG 及其代谢物总量提高
了 4一6 倍
此结果也证明了经常喝茶能够使体内儿
茶素含最积累 , 增强机体的免疫力
sw ez ev R R 等
112 研究了猎兔犬静脉注射和口服 3H 一E GC G 后 ,
3H一EG CG 在体内的吸收
组织中的分布及代谢 , 注
射的 3H 一EG CG 主要滞留在血浆中 , 半衰期大约 7
小时 , 表现分布容积表明分布广泛 , 总身体清除率
低 , 而口服后 EG CG 很快被吸收 , l 小时后血浆中
的 EG CC 浓度达到峰值 ,半衰期为 8.61 小时 , 结果
与以前报道的啮齿类动物一致 , 口服后 EG CG 广泛
分布在各组织中发挥作用
但不论注射或是口服尿
排泄都是主要的排泄途径

Nak ag awa K 等
ls 也研究了 E GcG 在小鼠体 内
的吸收和分布 , 实验采用 CL一H PLC 法检测了摄取
EGC G 前后血浆
肝脏
脑
小肠粘膜
结肠粘膜中
的 EG CG 含量 ,结果表明小鼠进食 E GC G 前血浆和
各 组织 中 的 EG CG 浓度 低 于 0.(X) 2 nm ol/m L 和
0.0 2 nm ollg ,进食 EG CG I 小时后血浆中的 EG CG
浓度达到 12.3 nm ol/m L , 肝脏 中达到 48.4 nm ol/g ,
脑达到 0.5 nm ol/g ,小肠粘膜高达 565 nm ol/g ,结肠
粘膜高达 68.6 nm ol/g , 即肠粘膜是 EG CG 浓度最高
的细胞器官 ,这也可以解释 EG CG 在抑制小 鼠结肠
癌 中表现出的有效抗氧化作用

3 儿茶素类的体内代谢及其衍生物
JL茶素类的代谢研究是探讨儿茶素生物学活
性的重要内容之一
目前对儿茶素在机体各器官中
的代谢有了初步研究 , 并且也分离出了多种儿茶素
代谢物
U C 等
4]对儿茶素消化后在尿液和血液中
的代谢动力学进行了研究 ,从尿液和血液中分离出
两种儿茶素类的代谢物 M 4 和 M 6 ,摄人 EG C 和 EC
2 小时后 M 4 和 M 6 在尿 液中的含量达到最 高 , 约
是 E G C 和 EC 总量 的 6一39% , 肾脏排泄 物中 M 4 和
M 6 在 7. 5一13 .5 小时达到最高值 , 小肠中也有两种
代谢物产生 ,并且摄人绿茶次数增加 , M 4 和 M 6 的
量也有所增加 , 具有积累效应 ,而儿茶素在血液中
的代谢与尿液中相似
但 此e M J 等
15 进行 EG CG
代谢研究并未检测到儿茶素衍生物 M 4 和 M 6 , 即
血液中 EG CG 主要以单体存在 , 经修饰的衍生物极
少
这可能是由于二者的实验条件不同导致结果有
所不同
V ai dyanat han J B 等l
61研究了 EC 在机体内
的代谢及代谢物的分布与利用 , 结果显示 EC 不能
被人肝
小肠微粒体和 U D P一糖昔转化酶糖昔化 ,
而 EC 却能在小 鼠肝微粒体 中糖昔 化 , 生成两种衍
生物
H PLC 分析发现肝
小肠胞 液中均出现磺酸化
酶敏感性峰和小的磺酸化抗体峰 , 小鼠肝中 EC 磺
酸化程度比人肝中略低
因此 , 在肝及小肠中磺酸
化是 EC 主要 的代谢形式 , 而不是糖昔化
N at su m e
M 等
l;]从人尿液中分离提纯出 3 种儿茶素类代谢
物 ,包括卜)一表儿茶素一3
一O 一葡萄糖昔酸 ,4
一0 一甲
基一卜)一表儿茶素一3
一0 一葡萄糖昔酸和 4,一0 一甲
基一卜)一表儿茶素一5
(或 7
一O 一葡萄糖昔酸 ); 从小
鼠尿液中提纯出 3
一O一甲基一卜)一表儿茶素 , (一卜表
儿茶素一7,一0 一葡萄糖昔酸和 3
一O一甲基一卜)一表儿
2
X 旧 年增 刊 赵超艺等:茶儿茶素类体内代谢动力学研究进展
茶素一7,一O一葡萄糖昔酸
这些衍生物在血液中也
被检测到 T
Vaidyan athan J B 等 [,司也在肠细胞
Cac
一2 中分离出两种 EC 极性代谢物 M l 和 M Z

4 儿茶素类在体 内的生物利用度
JL茶素类在体内的生物利用度研究是其作为
药物开发中的关键环节之一
so lan ky K S 等
19对
EC 在小鼠体内的生物利用度及生物学活性进行了
研究 ,将 EC 饲喂雌性小鼠 ,分别在给药前及给药
后两天进行测定 , 结果表明饲喂 EC S 小时后小鼠
尿液中氨基乙磺酸
柠檬酸盐
二甲胺和 2一经基戊
二酸的含量明显开始降低 , 他们在尿液中也发现了
E C 的代谢物 , 但 24 小时后的实验结果则显示 E C
的作用为可逆性
C arbo na ro M 等浏通过测定小鼠
小肠内单宁酸和儿茶素的含量研究多酚类的生物
利用度 , 发现 30% 儿茶素在小肠内消失 ,并与剂量
呈正比 , 10 % 可以穿过小肠壁 , 儿茶素也能与小肠
内腔内生蛋白不完全结合 , 降低儿茶素的利用度

W ard en B A 等[2l1 也对儿茶素在人体内的生物利用
度进行了研究 , 得出血液
尿液及排泄物中的儿茶
素占摄人儿茶素总量的 1.68 % , 而且发现没食子酸
醋儿茶素的生物利用度较其他儿茶素低 , 他们认为
儿茶素是可利用的 , 但除非被很快代谢或储存 ,否
则摄人的儿茶素只有极少部分被利用
U n L C 等
圈 计 算 出小 鼠口服 EG CG 后 的生 物利用 率为
4 .95%

5 儿茶素类体 内研究展望
综上所述 , 口服茶儿茶素主要是通过食道进入
胃和小肠 ,并 由小肠 猫膜吸收进人血液 , 在肝 脏 中
酶作用下转化为各种代谢物 ,并通过心脏输送到全
身各个组织器官而发挥多种保健和药理作用 , 最后
代谢物经粪便或尿液排出体外

随着配位化学
无机生物化学
分子生物学
药
理学和临床医学等多学科综合研究的深人 ,植物中
有效有机活性成分研究的不断深化 ,儿茶素类及其
衍生物的生物学活性的研究也取得了一定的进展 ,
这也为儿茶 素类在医学
药学上 的应用打下了 良好
的基础
虽然儿茶素类在体外细胞研究体系中已经
表现出较好的生物学活性 ,但是儿茶素类由于具有
自身易氧化
易降解的生物学特性 , 而体外与体内
的研究结果并不完全一致 , 因此目前儿茶素类作为
单独药物应用于临床还有相当大的难度
儿茶素类
的药理毒理学
代谢动力学仍是今后儿茶素类药物
开发研究的重点
同时 ,儿茶素类及其衍生物与体
内金属离子
蛋白质等物质的相互作用也是研究其
体内生物活性的重要内容
总之 ,儿茶素与其他抗
癌治疗药物结合使用能提高药物选择性和药效 ,这
也体现了儿茶素类作为抗癌的辅助药物具有广阔
的前景网 , 但临床研究要注意儿茶素类与药物发生
反应导致药物活性下降而影响药物的代谢闪

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