全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 47 卷 第 13 期 2016 年 7 月

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远志的研究进展
张陶珍，荣巍巍，李 清，毕开顺*
沈阳药科大学，辽宁 沈阳 110016
摘 要：远志作为传统中药药用历史悠久，其化学成分主要为三萜皂苷类、 酮类、寡糖酯类等化合物。研究表明，远志在
镇静催眠、抗惊厥、抗衰老、抗痴呆、脑保护、镇痰祛咳、抗抑郁、抗菌、抗癌等方面具有良好的活性。通过对远志的国内外
研究文献进行查阅整理，对其化学成分、药理作用以及构效关系进行了总结，以期对远志的深入研究、开发利用提供参考。
关键词：远志；三萜皂苷； 酮；寡糖酯；镇静催眠；抗衰老；构效关系
中图分类号：R282.71 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2016)13 - 2381 - 09
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.13.029
Research progress on Polygalae Radix
ZHANG Tao-zhen, RONG Wei-wei, LI Qing, BI Kai-shun
Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China
Abstract: Polygalae Radix used as Chinese materia medica has a long history. The main chemical constituents include triterpenoid
saponins, xanthones, oligosaccharide esters, and so on. The study shows that Polygalae Radix has a wide range of pharmacological
activities, such as sedative hypnotic, anticonvulsant, antiaging, antidementia, brain protection, cough expectorant, antidepressant,
antibacterial, and anticancer. In this paper, through referring to the domestic and foreign relevant literatures on Polygalae Radix
systematically, we summarize the chemical composition, pharmacological activity, and structure activity relationship of Polygalae
Radix, which could provide the reference for the further investigation and development of this plant.
Key words: Polygalae Radix; triterpenoid saponins; xanthones; oligosaccharide esters; sedative and hypnotic effect; anti-aging activity;
structure-activity relationship

《 中 国 药 典 》 2015 年 版 一 部 收 载 远 志
Polygalae Radix 为远志科植物远志 Polygala
tenuifolia Willd. 或卵叶远志 Polygala sibirica L.
的干燥根[1]。远志性辛、温，味苦，归心、肾、
脾经，始载于《神农本草经》，列为上品，视为养
命要药，具有祛痰、消肿、安神益智的功效，用
于治疗心肾不交而引起的失眠多梦、健忘惊悸、
神志恍惚、咳痰不爽、疮疡肿毒、乳房肿痛等症。
药理实验和临床研究表明，远志有多种生物活性，
具有较高的研究价值和十分广阔的开发应用前
景。对远志的化学成分和药理作用报道比较多，
但对其构效关系的相关报道比较少，本文就远志
的化学成分、药理作用和构效关系进行综述，为
远志的研究与应用提供参考。
1 化学成分
到目前为止，从远志中分离得到的化学成分主
要有三萜皂苷类、 酮类、寡糖酯类、生物碱类、
苯丙素类、内酯类，其中三萜皂苷类、 酮类和寡
糖酯类化合物是该植物的主要活性成分。
1.1 三萜皂苷类化合物
远志皂苷是远志的主要成分之一，远志皂苷均
为五环三萜类皂苷，基本母核为齐墩果酸型。三萜
皂苷在远志中的量丰富，远志茎叶部分总皂苷量为
2.46%，根为 3.29%；卵叶远志茎叶部分总皂苷量为
1.50%，根为 1.61%[2]。近年来，从远志中分离得到
的三萜皂苷类化学成分见图 1 和表 1。
1.2 酮类化合物
酮又称苯骈色原酮，是一类黄色或类白色的

收稿日期：2016-02-13
基金项目：国家自然科学基金资助项目（81473324）；沈阳药科大学中青年发展基金
作者简介：张陶珍，女，硕士在读，研究方向为中药分析学。Tel: 18742402261 E-mail: 1558542949@qq.com
*通信作者 毕开顺，男，博士，二级教授，博士生导师，主要从事中药现代化研究，包括中药化学模式识别、指纹图谱、中药药效物质基础
和质量标准研究等。Tel: (024)23986259 E-mail: kaishunbi.syphu@gmail.com
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 47 卷 第 13 期 2016 年 7 月

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COOH
R7
C
O
O
O
OOO
O
O
O
HO
R6OR5
OR4
OH
OR3
OH
OR2OH
OH
OH
CH2OH
OR1
R1
R2O
CH2OOH
母核A 母核B
图 1 远志中皂苷类化合物的主要类型的结构母核
Fig. 1 Structural skeletons of polygalasaponins from Polygalae Radix
表 1 远志中皂苷类化合物
Table 1 Polygalasaponins from Polygalae Radix
取代基 序号 化合物名称 母核
R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7
参考文献
1 远志皂苷 A（onjisaponin A） A Gal H Api Rha a CH3 CH2OH 3
2 远志皂苷 B（onjisaponin B） A Gal H H Rha a CH3 CH2OH 3
3 远志皂苷 E（onjisaponin E） A Gal H H H b CH3 CH2OH 3
4 远志皂苷 F（onjisaponin F） A H COCH3 x H b CH3 CH2OH 4
5 远志皂苷 G（onjisaponin G） A H H x H b CH3 CH2OH 4
6 远志皂苷 J（onjisaponin J） A H Ara e Rha a f CH3 5-6
7 远志皂苷 L（onjisaponin L） A Gal H e Rha a f CH3 5-6
8 远志皂苷 O（onjisaponin O） A Gal H H Rha b f CH3 5-6
9 远志皂苷 R（onjisaponin R） A Gal H Api H b f CH3 5-6
10 远志皂苷 S（onjisaponin S） A H Ara Api Rha b f CH3 6
11 远志皂苷 T（onjisaponin T） A H Ara Api Glc6Od b f CH3 6
12 远志皂苷 V（onjisaponin V） A Gal H e b H f CH3 7
13 远志皂苷 W（onjisaponin W） A H Ara e b H f CH3 7
14 远志皂苷 X（onjisaponin X） A H Ara e Gal b f CH3 7
15 远志皂苷 Y（onjisaponin Y） A H H H Rha a f CH3 7
16 远志皂苷 Z（onjisaponin Z） A H H H Rha a f CH3 7
17 远志皂苷 Vg（onjisaponin Vg） A Gal H e H b f CH3 7
18 远志皂苷 Pg（onjisaponin Pg） A Gal H e H H f CH3 7
19 远志皂苷 Gg（onjisaponin Gg） A H H e H b f CH3 7
20 远志皂苷 Fg（onjisaponin Fg） A H Ara e H b f CH3 5
21 远志皂苷 Qg（onjisaponin Qg） A Gal H e Rha H f CH3 6
22 远志皂苷 Ng（onjisaponin Ng） A H H e Rha a f CH3 5-6
23 远志皂苷 Sg（onjisaponin Sg） A H Ara e Rha b f CH3 6
24 远志皂苷 Ug（onjisaponin Ug） A H Ara e Glc b f CH3 6
25 远志皂苷 Tg（onjisaponin Tg） A H Ara e Glc6Od b f CH3 6
26 远志皂苷Wg（onjisaponin Wg） A Gal Ara Api b H f CH3 6
27 E-远志皂苷H（E-onjisaponin H） A H H Api Rha a CH3 CH2OH 8
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 47 卷 第 13 期 2016 年 7 月

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续表 1
取代基 序号 化合物名称 母核
R1 R1 R1 R1 R1 R1 R1
参考文献
28 Z-远志皂苷H（Z-onjisaponin H） A H H Api Rha k CH3 CH2OH 8
29 sibiricasaponin A B COOH g — — — — — 9
30 sibiricasaponin B B H m — — — — — 9
31 sibiricasaponin C B H n — — — — — 9
32 sibiricasaponin E A Gal H H x COCH3 CH3 — 9
33 tenuifolisaponin A A Gal6Oy H Api Api MC CH3 CH2OH 10
34 tenuifolisaponin B A Gal6Oh H Api Api MC CH3 CH2OH 10
35 polygalasaponin XXVIII A H H H H H CH3 CH2OH 8
36 polygalasaponin XXXII A H H H H H CH3 CH2OH 8
a-(E)-4-methoxy cinanamoyl; b-(E)-3,4,5-trimethoxy cinnamoyl; d-acetyl; e-3-hydroxy-3-methyl-5-pentanoic acid ester-5-β-D-apiofur-anosyl; f-COOH;
g-D-glucopyranuronic acid; k-(Z)-4-methoxy cinnamoyl; m-α-D-xyl4SO3H; n-β-D-xyl-5SO3H; x-D-apiose; y-4-oxide-2-hydroxy-pentanoic acid
ester-6-β-D-gal; h-2-hydroxy-4-methyl-pentanoic acid ester-6-β-D-gal; MC-p-methoxycinnamoyl
酚性化合物，与黄酮类化合物有相似的颜色反
应和谱学特征， 酮母核有 8 个可被取代的位
置。简单 酮化合物指小基团取代的单分子
酮，取代基多为羟基、甲氧基、亚甲二氧基 3
种， 酮母核的 8 个位置均可被取代，但被取代
的几率不同，杨学东等 [11]总结了远志 酮母核
各位置被取代的几率（在某位置出现含氧取代
基的化合物数目/远志属中 酮化合物总数），见
图 2。近年来，从远志中分离得到的 酮类化学
成分见图 3 和表 2。
1.3 寡糖酯类化合物
随着远志化学成分和药理作用的深入研究，
寡聚糖类化合物成为不容忽视的重要组成部分，
这类成分主要是以蔗糖为共同母核，在此基础上，
以不同形式的糖苷键连接葡萄糖（仅少数为鼠李
糖），成为寡糖后与有机酸类成分形成酯。近年来，
从远志中分离得到的糖酯类化学成分结构见图 4
和表 3。
1.4 生物碱类
从远志根中分离得到了 N9-甲酰基哈尔满（N9-
formyl harman）、1-丁氧羰基-β-咔啉（1-carbobytoxy-
β-carboline）、1-乙氧羰基-β-咔啉、1-甲氧羰基-β-咔
啉、perlolyrine、降哈尔满（nonharman）和哈尔满
（harman）[35-36]以及一种多巴胺受体的配基——四氢
非洲防己胺[37]。
O
R2
O
R8
R5
R1
R3
R4
R7
R6
45/66
(68%)
57/66
(86%)
13/66
(20%)
20/66
(30%)
46/66
(70%)
64/66
(97%)
9/66
(14%)
2/66
(3%)
图 2 酮类化合物分子中每个可被取代位置出现含氧取代
基的几率
Fig. 2 Probability of oxygenated groups at each position of
xanthone compounds

O
R2
O
R8
R5
R1
R3
R4
R7
R6
O
R2
O
R8
R5
R1
R3
R4
R7
R6
O
HO
OH
OH
OH
母核A 母核B

图 3 远志中 酮类化合物主要类型的结构母核
Fig. 3 Structural skeletons of xanthones from Polygalae Radix
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 47 卷 第 13 期 2016 年 7 月

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表 2 远志中 酮类化合物
Table 2 Xanthones from Polygalae Radix
取代基 序号 化合物名称 母核
R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8
参考文献
37 lancerin A OH H OH Glc H H OMe H 12-13
38 onjixanthone I A OMe OMe OMe H H H OH H 14-15
39 onjixanthone II A OH OMe OH H H OH OMe H 14
40 polygalaxanthone III A OH Glc6-1Api OH H H OH OMe H 12-13,16
41 polygalaxanthone IV A OH H OMe Glc2-1Rha OMe H H H 17-18
42 polygalaxanthone V A OH H OH Glc2-1Rha OMe H H H 18
43 Polygalaxanthone VI A OMe OMe OMe Glc OMe H H H 18
44 polygalaxanthone VII A OH OMe Glc2-1Rha OH OMe H H H 19
45 sibiriphenone A B OH H OH H H OH OMe H 20
46 sibiricaxanthone A A OH Glc6-1Api OH H H H OH H 16
47 sibiricaxanthone B A OH Glc2-1Rha OH H H H OH H 16
48 1,2,3-trimethoxy-7-hydroxyxanthone A OMe OMe OMe H H H OH H 21-22
49 1,3,6-trihydroxy-2,7-dimethoxyxanthone A OH OMe OH H H OH OMe H 14
50 1,2,7-trimethoxy-3-hydroxyxanthone A OMe OMe OH H H H OMe H 14
51 1,2,3,7-tetramethoxyxanthone A OMe OMe OMe H H H OMe H 14,23-24
52 1,7-dihydroxy-3-methoxyxanthone A OH H OMe H H H OH H 14,19
53 1,7-dihydroxy-2,3-dimethoxyxanthone A OH OMe OMe H H H OH H 15,19,24
54 1,7-dihydroxy-2,3-methlendioxyxanthone A OMe OCH2O H H H H OMe 15
55 1,7-dihydroxy-2,3-di-methylene-dioxyxanthone A OH OCH2O H H H OH H 18
56 6-hydroxy-2,3,6,7-tetramethoxyxanthone A H OMe OMe H H OMe OMe H 14
57 6-hydroxy-1,2,3,7-tetramethoxyxanthone A OMe OMe OMe H H OH OMe H 24
58 1,7-dihydroxyxanthone A OH H H H H H OH H 24
59 1,7-dimethoxyxanthone A OMe H H H H H OMe H 24
60 1-hydroxy-3,7-dimethoxyxanthone A OH H OMe H H H OMe H 24
61 1-hydroxy-3,6,7-trimethoxyxanthone A OH H OMe H H OMe OMe H 14
62 6,8-dihydroxy-1,2,4-trimethyoxyxanthone A OMe OMe H OMe H OH H OH 15
63 6,8-dihydroxy-1,2,3-trimethyoxyxanthone A OMe OMe OMe H H OH H OH 15
64 1,2,3,6,7-pentamethoxyxanthone A OMe OMe OMe H H OM OMe H 14,18,23-24
65 1,3,7-trihydroxyxanthone A OH H OH H H H OH H 23-24
66 1,6,7-trihydroxy-2,3-dimethoxyxanthone A OH OMe OMe H H OH OH H 23
67 3-hydroxy-2,8-dimethoxyxanthone A H OMe OH H H H H OMe 14
68 7-hydroxy-1,2,3-trimethoxyxanthone A OMe OMe OMe H H H OH H 15
69 3-hydroxy-1,2,7-trimethoxyxanthone A OMe OMe OH H H H OMe H 15
70 2,3,8-trimethoxyxanthone A H OMe OMe H H H H OMe 15
71 1,3,6,7-tetramethoxyxanthone A OMe H OMe H H OMe OMe H 15
72 1,3,7-trimethoxyxanthone A OMe H OMe H H H OMe H 23
73 7-O-methylmangiferin A OH Glc OH H H OH OMe H 13
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O
CH2OR2
O
O
CH2OR3
OR4
R7O
HOH2C
OH
O
OH
OH
OH
CH2OH
O
CH2OR5
R8O
O
OH
O
CH2OH
OH
OH
OH
O
O
O
CH2OR5
OR2
O
CH2OR3
OR4
R8O
R7OH2C
OR6
O
OR1 O
CH2OR3
OH
OH
HO
O
CH2OH
OH
R1O
OH
O
O
OH
OH
OH
母核A 母核B 母核C 母核D
图 4 远志中寡糖酯类化合物主要类型的结构母核
Fig. 4 Structural skeletons of oligosaccharide esters from Polygalae Radix
表 3 远志中寡糖酯类化合物
Table 3 Oligosaccharide esters from Polygalae Radix
取代基 序号 化合物名称 母核
R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8
参考文献
74 tenuifoliose A A — a e b a — i a 25
75 tenuifoliose B A — H e b a — i a 25
76 tenuifoliose C A — H e b a — i H 25
77 tenuifoliose D A — a e b a — i H 25
78 tenuifoliose E A — a e b — i H 25
79 tenuifoliose F A — a e b a — m a 25
80 tenuifoliose G A — a e b a — m H 26
81 tenuifoliose H A — a e b a — e a 27
82 tenuifoliose I A — a e b a — e H 26
83 tenuifoliose J A — H e b a — e a 26
84 tenuifoliose K A — H e b a — e H 26
85 tenuifoliose L A — a e b a — n a 26
86 tenuifoliose M A — a e b a — n H 26
87 tenuifoliose N A — a i b a — i a 26
88 tenuifoliose O A — H i b a — i a 26
89 tenuifoliose P A — H i b a — i H 26
90 tenuifoliose Q A — H e b a — n a 28
91 tenuifoliside A B H H H l g H H H 29-31
92 tenuifoliside B B H H H j g H H H 17,31-33
93 tenuifoliside C B H H H j j H H H 17,19,24
94 tenuifoliside D C — — l — — — — — 31
95 tenuifoliside E B H a H h a H H a 33
96 sibiricose A1 B H H H H j H H H 27
97 sibiricose A2 B H H H H l H H H 16-17
98 sibiricose A3 B H H H g H H H H 16,34
99 sibiricose A4 B H H H j H H H j 35
100 sibiricose A5 B H H H i H H H H 30
101 sibiricose A6 B H H H j H H H H 17,30
102 sibiricose A7 C — — x — — — — — 19
103 3,6′-disinapoylsucrose B H H H j j H H H 34
104 polygalatenosides B D b — — — — — — — 34
a-acetyl; b-benzoyl; e-(E)-p-coumaroyl; g-p-hydroxylbenzoyl; j-(E)-sinapoy; i-(E)-feruloyl; k-3,4-dimethoxylcinnamoyl; l-(E)-3,4,5-trimethoxycinnamoyl;
m-4-O-α-L-rhamnopyranosyl-(E)-feruloyl; n-4-O-α-L-rhamnopyranosyl-(E)-p-coumaroyl; x-4-hydroxy-3,5-dimethoxy-cinnamoyl
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1.5 其他
此外，从远志根中还分离得到了 3,4-二甲氧基
肉桂酸、远志醇、远志酸[6,19,38]。从卵叶远志地上部
分分得熊果酸、2α,3β,19α-三羟基乌索-12-烯-23,28-二
羧酸、3β,19α-二羟基乌索-12-烯-23,28-二羧酸、3β,19α-
二羟基齐墩果-12-烯-23,38-二羧酸等化合物[39]。
2 药理作用
2.1 镇静催眠和抗惊厥作用
远志活性成分 3,4,5-三甲氧基肉桂酸（TMCA）
可通过显著抑制蓝斑核神经元合成和分泌去甲肾上
腺素（NE），进而对脑内注射促肾上腺皮质激素
（CRH）引起的应激大鼠模型具有镇静作用[40]。远志
醋酸乙酯提取物可通过与戊巴比妥钠的协同作用，
发挥对小鼠中枢神经的镇静催眠和抗焦虑作用[41]。
2.2 抗氧化与抗衰老作用
远志水提物可以显著提高 D-半乳糖致衰老小
鼠血清中超氧化物歧化酶（SOD）、肝细胞中谷胱
甘肽过氧化物酶（GSH-Px）的活力，降低丙二醛
（MDA）水平，清除机体过多自由基，改善机体的
抗氧化能力，发挥延缓衰老的作用[42-43]。远志皂苷
也可通过提高 SOD 活性，降低 MDA 量的作用机制
阻止 H2O2 介导的氧化损伤，降低脂质、蛋白质及
DNA 的损伤，进而对 H2O2 诱导的 PC12 细胞损伤
表现出显著保护作用，发挥抗氧化作用[44]。
2.3 抗痴呆、脑保护、益智作用
研究表明远志提取物 BT-11、polygalasaponin
XXXII、远志酸、远志皂苷元等均具有脑保护作用，
但其作用机制不同。远志提取物 BT-11 通过增加小
鼠脑内葡萄糖的利用以及神经细胞黏附因子的水
平，修复压力诱导的记忆缺陷[45]，BT-11 不仅能够
提高老年人的认知能力[46]，还能提高成年人的记忆
力[47]。Polygalasaponin XXXII 可通过改善突触传递、
激活促分裂素原活化蛋白（MAP）激酶串联和提高
脑源性神经营养因子（BDNF）水平，进而提高海
马区的学习和记忆能力[48]。远志酸通过调节细胞外
信号激酶的磷酸化作用，促进人体神经祖细胞的增
殖[49]。远志皂苷元通过清除细胞内的活性氧，调节
Bcl-2 及细胞凋亡相关蛋白酶的活性，进而表现出抗
海马区神经细胞凋亡及抗氧化活性[50]。
2.4 祛痰镇咳作用
采用酚红法和氨水引咳法测定 4 种远志皂苷
（分别简称为 2D、3D、5D、3C）的祛痰和镇咳作
用，结果发现多数都具有较明显的祛痰和镇咳作用，
其中 3D 可能是远志祛痰作用的主要成分，2D 和 3C
则为镇咳作用的主要成分，作用甚至强于等剂量的
可待因和咳必清[51]。研究表明，远志及其炮制品均
具有较强的止咳化痰作用，小鼠 ig 给予生远志及其
炮制品均可使咳嗽次数明显减少；并且生远志高剂
量，蜜远志低剂量，炙远志高剂量组还有明显的祛
痰作用[52]。
2.5 对平滑肌及心肌的作用
远志皂苷 H 对平滑肌具有兴奋作用，对心肌具
有抑制作用，其中对子宫平滑肌的兴奋作用可能部
分与前列腺素合成酶有关[53]。
2.6 降压作用
远志不仅能够降低麻醉大鼠的左颈总动脉记录
平均动脉压，而且还能降低清醒大鼠和肾性高血压
大鼠（RVHR）的血压，并且至少维持 2 和 3 h[54]。
2.7 抗炎和抑菌作用
远志皂苷通过对 γ 干扰素（IFN-γ）和白细胞介
素-4（IL-4）的调节作用，使结肠炎的症状明显减轻，
进而防治结肠炎[55]。从远志中分离出 4 种皂苷（分
别简称 2D、3D、5D 和 3C），采用纸片法进行抑菌
试验，结果表明 2D、3D 对大肠杆菌和金黄色葡萄
球菌的生长有抑制作用，以 3D 的抑制作用最强，5D
可抑制变型杆菌，3C 仅抑制金黄色葡萄球菌[51]。
2.8 对血糖和血脂的调节作用
远志甲醇提取物的正丁醇萃取部分（SN）不仅
能够降低正常小鼠的三酰甘油的量，而且对高胆固
醇小鼠血清中的总胆固醇也有降低作用；在胰岛素
存在的情况下，SN 具有降糖效果，在降糖时并不
改变血中胰岛素水平[56]。远志水提取物可调节糖尿
病周围神经病变的大鼠血糖，进而降低血糖[57]。
2.9 对心血管系统的作用
远志皂苷能够提高缺血再灌注组织 SOD 的活
性，明显抑制肌酸磷酸激酶（CPK）和 NO 的生成，
减少氧自由基和 NO 自由基的形成，降低其生成量，
从而表现出保护心肌，减轻缺血再灌注导致的心肌
细胞损伤[58]。远志的乙醇提取物及提取物的正丁醇
萃取部分均可以减轻缺血再灌注时对脑的损伤，防
止脂质过氧化作用，维持能量代谢[59]。研究表明，
远志提取物的抗心肌缺血效应与抑制细胞内的钙增
加有关[60]。
2.10 抗癌、抗诱变活性
在体外实验中，远志根中的多糖 PTP 可通过耗尽
癌细胞的谷胱甘肽（GSH）和细胞内活性氧（ROS），
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致使细胞凋亡，进而抑制人卵巢癌 SKOV3 细胞的增
殖；在体内实验中大鼠给药 PTP 7 周后，其对卵巢癌
肿瘤具有显著的抑制效果[61]。远志多糖 PTP 不仅能够
抑制卵巢癌而且还可用于预防肺癌的发生[62]。
2.11 抗抑郁作用
远志的 50%乙醇提取物能部分介导神经内分泌
和神经保护系统，并通过刺激海马神经元的可塑性
和神经形成进而表现出抗抑郁作用[63]。另外，远志
中的 3,6′-disinapoyl sucrose 能通过增加大鼠 4 个神
经可塑性基因的表达或者通过增加 SOD 活性，抑
制老鼠血浆皮质醇水平的升高，从而表现出抗抑郁
作用[34]。
2.12 细胞保护作用
远志皂苷可提高由H2O2诱导的 PC12细胞存活
率，提高 SOD 活性，降低 MDA 量，减轻细胞膜的
损伤，进而保护细胞[50]。远志皂苷可抑制由 β-淀粉
样蛋白 1-40（Aβ1-40）诱导的 PC12 细胞凋亡，其作
用机制可能与抑制 Bax 和细胞色素 C（Cyt C）的表
达，增加 Bcl-2 表达和 Bcl-2/Bax 值，从而阻断内源
性细胞凋亡通路有关[64]。
3 构效关系
3.1 三萜皂苷类
孙红祥[10]从远志中分离得到 6 种具有溶血性和
免疫活性的三萜皂苷，分别为远志皂苷 B、远志皂
苷 A、polygalasaponin XXVIII、tenuifolisaponin A、
tenuifolisaponin B、polygalasaponin XXXII，这 6 种
化合物均具有相同的母核 A（图 1）。研究证明此类
皂苷 C-28 糖链酰化对溶血性和免疫佐剂活性有重
要影响。其中苷元 C-28 糖链未酰基化的化合物（35）
几乎没有溶血作用，免疫佐剂活性也很弱；化合物
33、34 的酰化程度较高，溶血作用低于酰化程度低
的化合物 1、2、36，但是免疫佐剂活性则相反；化
合物 1 和 36 比化合物 2 的免疫佐剂活性强，他们
的区别在于前者 C-28 位有 5 个糖基，后者只含 4
个糖基；化合物 1 和 36 的佐剂活性也有一定的差
异，说明苷元 C-28 位糖链的糖基数目和种类对佐剂
活性也有重要影响。
3.2 酮类
由于远志 酮多个羟基的存在，从而表现出很
强的抗真菌及抗氧化活性。远志的抗真菌活性与 A
环和 C 环上的羟基有关，如果羟基被烷基化则活
性下降，并且烷基链越长，活性越强[10]；当 酮 B
环有邻二羟基存在时，对 DPPH 具有较强的清除能
力，且 6,7-邻二羟基活性大于 5,6-邻二羟基，当邻
二羟基中的 1 个羟基被取代后活性明显下降，但是
无邻二羟基取代的化合物则对超氧自由基具有很
强的清除能力[65]。Liu 等[66]研究证明了 酮结构中
的羟基同样也是抑制葡萄糖苷酶活性的主要基团，
且羟基数目和位置决定着该活性的强弱。羟基数目
越多，化合物对葡萄糖苷酶的抑制作用越强；当羟
基数目为 3 个或以上时，化合物会呈现显著的活
性；羟基位于 酮母核上的活性要强于羟基位于侧
链，且活性强弱顺序为 C-7＞C-6＞C-8。Lancerin
具有很弱的抑制血小板活性，但其全乙酰化物却显
示出较强的活性， 酮苷元具有抑制血小板活性，
苷化后作用减弱，而他们的全乙酰化物都显示出了
很强的活性[64]。
3.3 寡糖酯类
从远志中分离得到的部分寡糖酯类化合物对由
皮质酮诱导损伤的 SH-SY5Y 细胞具有保护作用。
tenifoliside A、sibiricose A4 均具有相同的母核 B（图
4），但是前者有此作用，后者没有。两者结构的区
别是前者中葡萄糖 6 位为香豆酰基取代，后者葡萄
糖 4 位为芥子酰基取代，推测二者共有的化合物母
核结构对 SH-SY5Y 的保护作用可能无贡献。
Tenuifoliose J、tenuifoliose A 均具有相同的母核 A（图
4），前者的葡萄糖 4 位为香豆酰基取代，后者的相
同位置为阿魏酰基取代，但二者对 SH-SY5Y 均具有
保护作用。乙酰基的存在也可以决定该药理作用的
有无[67]。Ikeya 等[68]研究了远志改善记忆力和脑保护
活性成分，发现酰化寡糖酯 tenuifoliside B 对氰化钾
（KCN）诱导的大鼠缺氧显示出脑保护作用，也能改
善东莨菪碱诱发的大鼠被动性回避反应功能损伤，
显著增强氧化震颤苏诱发的小鼠震颤。被动性回避
试验及 KCN 低氧脑障碍研究，发现几种酰基糖具有
缩短正向反应消失持续时间的作用，表明远志脑保
护作用的部分原因与酰基糖有关[69]。
3.4 其他类
从远志中分离得到的 3,4,5-三甲氧基肉桂酸和
3,4,5-三甲氧基肉桂酸甲酯具有镇静催眠活性，且该
化合物是源于远志中的前体物质，即远志皂苷、蔗
糖衍生物和其他结构中含有 3,4,5-三甲氧基肉桂酸
结构的物质[69]。
4 结语
远志具有悠久的民间药用历史，且具有广泛的
临床应用价值，近年来对远志的化学成分和药理作
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 47 卷 第 13 期 2016 年 7 月

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用研究较多，但对其构效关系的研究较少，因此，
建议对于远志的研究可以更加注重化学结构和药理
作用相结合，阐明临床疗效的物质基础，为更合理、
更有效地开发利用药用植物资源奠定基础。
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