全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 46 卷 第 11 期 2015 年 6 月

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鸢尾属植物中的黄酮类成分及其生物活性
杨 阳 1，杨黎彬 1，赵长琦 2*
1. 西安医学院药学院，陕西 西安 710021
2. 北京师范大学生命科学学院，北京 100875
摘 要：鸢尾属的许多植物都具有悠久的药用历史，用于治疗癌症、炎症、细菌和病毒感染等多种疾病。该属植物中含有丰
富的次生代谢产物，其中以黄酮类成分的数量最多且最为重要。现对近 5 年来从 19 种鸢尾属植物中分离得到的 118 种黄酮
类化合物，包括 18 个全新化合物进行了归纳整理，并详尽阐述了它们的来源、结构特点、生物活性及其作用机制。
关键词：鸢尾属；黄酮类化合物；结构特征；生物活性；次生代谢产物
中图分类号：R282.71 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2015)11 - 1692 - 12
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.11.025
Flavonoids in plants of Iris L. and their biological activities
YANG Yang1, YANG Li-bin1, ZHAO Chang-qi2
1. School of Pharmaceutical Sciences, Xi’an Medical University, Xi’an 710021, China
2. College of Life Science, Beijing Normal University, Beijing 100875, China
Abstract: The species of genus Iris L. (Iridaceae) have a long history of traditional medicinal use in many places around the world, and
are used in the treatment of cancer, inflammation, bacterial and viral infections. The plants in Iris L. have been previously recognized,
in which flavonoids are found predominantly. During the last five years, 118 flavonoid constituents have been discovered and
characterized, including 18 new compounds, from 19 species of Iris L. The details of their source, structural feature, biological activity
as well as its mechanism are given in this review.
Key words: Iris L.; flavonoids; structural feature; biological activity; secondary metabolites

鸢尾科（Iridaceae）鸢尾属 Iris L. 约有 300 个
种，分布遍及整个北温带地区，我国约有 60 个种，
主要分布于西南、西北和东北[1]。鸢尾属植物在世
界上许多国家被用作传统民间药材，治疗癌症、炎
症、细菌和病毒感染等多种疾病[2]。从鸢尾属植物
中分离得到的天然产物可分为 4 类：黄酮类、三萜
类、苯醌类和二苯乙烯类化合物[3]，其中以黄酮类
最为重要。近年来，关于该属植物中的黄酮类成分
的化学结构和生物活性的研究取得了重要进展，本
课题组也做了一些研究工作[3-6]。
2009—2013 年，有 118 种黄酮类化合物，包括
18 种全新的天然产物从鸢尾属的 19 种植物中分离
得到，其中部分化合物显示出抗癌、抗突变、抗炎
抗过敏、抗神经变性以及对肝脏和心血管损伤的保
护等良好的活性，具有一定的开发潜能。现对其化
学结构和生物活性进行综述。
1 鸢尾属植物中黄酮类成分的结构和类型
2009—2013 年，从鸢尾属植物中分离得到的常
规黄酮类化合物根据其结构特点，可以分为 5 类：
异黄酮及其糖苷、黄酮及其糖苷、黄酮醇及其糖苷、
二氢黄酮、二氢黄酮醇及其糖苷。它们有各自的结
构母核（图 1），均连有 O-取代（O-substitution）官
能团，如羟基、甲氧基和亚甲二氧基；且连接位置
有一定规律，A 环上主要的取代位置是 C-5, 7 位或
C-5, 6, 7 位。值得注意的是，亚甲二氧基仅连接在
A 环的 C-6, 7 位上，这种结构在鸢尾科其他属的植
物中较为少见[3]。B 环上最常见的取代位置是 C-4′
位或 C-3′, 4′，此外，取代基还出现在 C-2′和 C-2′, 3′

收稿日期：2014-09-14
基金项目：重大新药创制专项：一种新型黄酮类阻止 A-beta 聚集的候选药物（2013ZX09103001-019-001）
作者简介：杨 阳，女，从事天然药物化学研究。E-mail: nova009@126.com
*通信作者 赵长琦 Tel: (010)58805046 E-mail: 57060657@qq.com
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位或 C-3′, 4′, 5′位。另外，5 年内分离得到的黄酮类
化合物形成的糖苷中，多为 7-O-、4′-O-、6-C-糖苷，
而 3-O-、5-O-及 8-C-糖苷相对少见。
5 年来文献报道修饰鸢尾属植物中的黄酮有 3
类：香豆酮并色酮类（coumaronochromones）、盾木
素类似物（peltogynoids）和环状黄烷（cycloflavan）。
它们分别是通过 C-2、C-3、C-4 位的取代基将 B 环
和 C 环通过一个有氧环连接起来（图 2）。
黄酮糖苷是鸢尾属植物主要的黄酮类成分。
黄酮、黄酮醇及其糖苷、二氢黄酮、二氢黄酮醇
及其糖苷的数量较少，而修饰黄酮是其中的微量
成分。

7
6
5
8
4 3
2O
1
O
1
6
5
4
3
2
O
O
O
OH
O
O
O
O
OH
O
异黄酮 黄酮 黄酮醇
黄烷酮 二氢黄酮醇
图 1 鸢尾属植物中常规黄酮类的母核结构
Fig. 1 Nucleus of regular flavonoids in plants of Iris L.
O
O
O
HO
HO
H3CO
OH
irisoid A
O O
O
HO
OH
OH
irisbungin
OH3CO
OCH3
O
OH
3-hydroxy-5,7-dimethoxy-4-O-2-cycloflavan
图 2 鸢尾属植物中有代表性的 3 种修饰性黄酮的母核结构
Fig. 2 Nucleus of three modified flavonoids in plants of Iris L.
1.1 异黄酮及其糖苷
2009—2013 年，有 36 种异黄酮和 21 种异黄酮
糖苷从鸢尾属植物中分离得到。其中包括 3 种新的
异黄酮和 3 种新的异黄酮糖苷。
以上化合物中，A 环 C-8 位被取代的结构仅在
游离的异黄酮中存在但比较少见，糖苷中则不存在。
从克什米尔鸢尾 I. kashmiriana Baker 分离得到的
isonigricin（24）是一个新的化合物[7]，也是唯一具
有 8-OCH3结构的异黄酮。其余几种均为 8-OH 取代，
包括 2 个新的天然产物 6,8,4′-trihydroxy-7-methoxy-
isoflavone（25）、irigenin（34），以及 2 个已知化合
物 5,8,4′-trihydroxy-7-methoxyisoflavone（20）、5,7,8,
4′-tetrahydroxy-6-methoxyisoflavone（26）[8]。值得注
意的是，它们均是从野鸢尾 I. dichotoma Pall. 根状茎
中分离得到。
从鸢尾属植物中分离得到的异黄酮糖苷，包括
13 个单糖苷和 7 个双糖苷。其苷元与糖基均通过氧
苷键相连接，且连接位置大都是在 C-7 位或者 C-4′
位，仅有从野鸢尾中分离得到的 5,4′,5′-trihydroxy-
7,3′-dimethoxyisoflavone-5′-O-β-D-Glcp（56）的糖
基连在 C-5′位[9]。上述糖苷中，iriflogenin-4′-O-β-D-
Glcp (1→6)-β-D-Glcp （ 50 ） [10] 、 iristectorigenin
B-4′-O-β-D-Glcp（53）[6]、iridin S（55）[10]是 3 个
全新的化合物，分别从德国鸢尾 I. germanica L.、蓝
花喜盐鸢尾 I. halophila Pall. var. sogdiana (Bunge)
Grubov.及鸢尾 I. tectorum Maxim. 中分离得到。
1.2 黄酮及其糖苷
在鸢尾属植物中，黄酮的数量远小于其糖苷。
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2009—2013 年，仅有 7 种已知的黄酮被报道，而糖
苷的数量为 26 个（9 个单糖苷、15 个双糖苷和 2
个三糖苷），其中碳苷占大多数，糖基多连在 C-6
位，而氧苷的糖基多连在 C-4′位。
黄酮糖苷中5个全新化合物都是碳苷的O-乙酰
基衍生物，包括 3 个双糖苷和 2 个三糖苷；双糖苷
中糖基为 C-3 位或 C-4 位乙酰化的鼠李糖和葡萄糖
形成的糖链，通过 C-苷键连在 A 环 C-6 位；分别为
从荷兰鸢尾 I. hollandica Hort. 花中分离得到的
5,4′-dihydroxy-7-methoxyflavone-6-C-(4-O-acetyl-α-
L-Rhap)-(1→ 2)-β-D-Glcp（66）和 apigenin-6-C-(4-O-
acetyl-α-L-Rhap)- (1→2)-β-D-Glcp（73）[11]以及从鸢
尾叶中分离得到的 5-hydroxy-4′,7-dimethoxyflavone-
6-C-(3-O-acetyl-α-L-Rhap)-(1→2)-β-D-Glcp（79）[12]。
三糖苷与双糖苷相比，多出一个由 O-苷键连接在 B
环 C-4′位的葡萄糖基，分别为从荷兰鸢尾花中分离
得到的 apigenin-4′-O-β-D-Glcp-6-C-(4-O-acetyl-α-L-
Rhap)-(1→2)-β-D-Glcp（74）和5,4′-dihydroxy-7-methoxy-
flavone-4′-O-β-D-Glcp-6-C-(4-O-acetyl-α-L-Rhap)-
(1→2)-β-D-Glcp（67）[11]。
1.3 黄酮醇及其糖苷
2009—2013 年，鸢尾属中报道了 4 种黄酮醇和
3种黄酮醇糖苷，其中仅有从野鸢尾 I. dichotoma Pall.
根状茎中分离得到的 1 种黄酮醇糖苷 irisdichotin A
（96）为新化合物，其糖基通过 5-O-苷键连接，这在
鸢尾属的黄酮类成分中是较为少见的。
1.4 二氢黄酮、二氢黄酮醇及其苷
2009—2013 年，共有 10 种二氢黄酮和 6 种二
氢黄酮醇类化合物（4 个二氢黄酮醇和 2 个二氢黄
酮醇糖苷）被从鸢尾属中分离得到。其中，仅有 2
个 二 氢 黄 酮 5,7,4′-trihydroxy-8,3′-dimethoxy-
flavanone（106）、8-methoxyeriodictyol（107）的 A
环 C-8 位被取代，且它们均是从相爪鸢尾 I.
unguicularis Foir. 根状茎中分离得到[13]。另外，2
个全新的二氢黄酮醇糖苷 irisdichotin B（112）和
irisdichotin C（113）从野鸢尾根状茎中被分离得到，
它们分别为 5-O-和 7-O-单糖苷，通过 CD 光谱和
1H-NMR 得到的耦合常数确定 2 个苷元 C-2 和 C-3
的绝对构型均为 R 型[8]。
1.5 修饰黄酮
鸢尾属中的修饰黄酮类数量很少，且多为全新
的化合物。2009—2013 年，分离得到的此类化合物
包括 2 个香豆酮并色酮类化合物（1 个新化合物，
irisbungin，117[14]），1 个盾木素类似物和 2 个环状
黄烷（2 个新化合物）。
香豆酮并色酮类化合物与异黄酮类的区别是
C-2 和 C-2′通过“氧桥”（C-O-C）相连，形成一个
新的五元环结构（D 环）。大多数此类化合物是从豆
科中分离得到，鸢尾属中报道的极少，且仅存在于
附属物亚属-无附属物组的几个种内，提示香豆酮并
色酮类可能是该属的化学分类学标记。
本课题组报道了从细叶鸢尾 I. tenuifolia Pall. 根
状茎中分离到的 2 个全新的环状黄烷 3′-hydroxy-
5,7-dimethoxy-4-O-2′-cycloflavan（114）和 3′- hydroxy-
5-methoxy-6,7-methylenedioxy-4-O-2′-cycloflavan
（115）[4]。它们结构中 C-4 与 C-2′间 C-O-C 的连接是
通过 HMBC 相关和 X-单晶衍射共同证实的。这种新
颖的母核结构丰富了鸢尾属中修饰黄酮的类型。
以上所述的各类全新化合物的结构见图 3～6。
近 5年鸢尾属植物中分离得到的黄酮类成分见表 1。
2 鸢尾属植物中黄酮类成分的生物活性
2.1 抗癌和抗突变作用
克什米尔鸢尾甲醇提取物中富含 irigenin（34）
和 tectorigenin（13），提取物能够抑制 2 种上皮细
胞人肺腺癌细胞系 A549 和人克隆结肠癌细胞系
Caco-2 的生长，IC50 值分别为 128.7 μg/mL 和 237.76
μg/mL，在 50～400 μg/mL 的质量浓度内呈现剂量
依赖效应。但对于大鼠非赘生纤维原细胞系
NIH-3T3 的抑制作用不明显。对于 3 种细胞系抑制
活性的差别可能是由于这种抑制作用是上皮性肿瘤
特异的[28]。
Tectorigenin（13）和 tectoridin（45）对人胃癌
细胞株 SGC7901 有一定程度的抑制作用，IC50值分
别为 79.8 μg/mL 和 176.2 μg/mL[29]。此外，在 1.0～
8.0 μg/mL 质量浓度内，tectorigenin 对人肝癌细胞
SMMC-7721 的生长抑制作用量效关系明显，加药培
养 24、48 h 后的 IC50值分别为 3.71、8.62 μg/mL[30]。
5-hydroxy-4′,7-dimethoxyflavone-6-C-(3-O-
acetyl-α-L-Rhap)-(1→2)-β-D-Glcp（79）和 swertisin
（65）对人肺腺癌细胞 A549 表现出中等活性的细胞
毒性，IC50 值分别为 63.9、47.3 μmol/L。其余化合
物的细胞毒活性较弱，IC50 值大于 100 μmol/L[12]。
Hispidulin（59）对人肺腺癌细胞 A549 的 IC50
值为 15.51 μmol/L，对人乳腺癌细胞 MCF-7 的 IC50
值为 7.65 μmol/L，对人宫颈癌细胞 HeLa 的 IC50 值
为 10.38 μmol/L。而 iristectorigenin A（29）对人乳
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O
O
O
O
HO
OH
OH
H3CO
25
OH
HO
OH
OCH3
H3CO
33
OO
O
OCH3
O
OH
24
O
O
OCH3
OH
H3CO
HO
O
O OH
OH
HO
OH53
OO
O
OH O
OCH3
OO
HO
OH OH
O
HO OH
O
OH
OH
50
O
OOH
H3CO
OCH3
OCH3
OCH3
O
HO
HO
OH
O
OH
55
图 3 鸢尾属植物中分离得到的新的异黄酮及其糖苷的结构
Fig. 3 Structures of new isoflavones and their glycosides isolated from plants of Iris L.
O
OOH
RO
O
HO
HO O
H3COCO O
HOHO
OH
OH
O O
HO
O
OOH
RO
OHO
HO O
H3COCO O
HOHO
OH
OH
OH
OH
66 R=OCH3
73 R=H
67 R=OCH3
74 R=H
O
O
OCH3
OH
H3CO
O
HO
HO O
O
HO
OH
HO
H3COCO 79

图 4 鸢尾属植物中分离得到的新的黄酮糖苷的结构
Fig. 4 Structures of new flavone glycosides isolated from plants of Iris L.
腺癌细胞 MCF-7 的 IC50 值为 36.04 μmol/L[31]。
富含异黄酮类化合物 tectorigenin（13）、irigenin
（34）、tectoridin（45）和 iridin（57）的植物提取物，
能够抑制鼠伤寒沙门氏菌 Salmonella typhimurium
TA98 和 TA100 通过化学方法诱发的突变。该实验
使用了 2 种诱变剂，直接诱变剂硝基喹啉（NQNO）
和需通过代谢激活的间接诱变剂 2-氨基芴（2-AF）。
结果表明，该植物提取物对于间接诱变的抑制作用
十分明显，TA98 菌株的突变几乎完全被抑制，对
TA100 菌株的突变抑制率在 80%～100%。而对于直
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O
O
OH
OCH3
H3CO
OH
OHO
HO
OH
O
OH
O
OH
OH
OCH3
O
H3CO
OHO
HO OH
O
OH
O
OH
OH
OOCH3
OHO
HO
OH
O
OH
96
112 113
OH3CO
H3CO
OH O
HO
OH
103

图 5 鸢尾属植物中分离得到的新的黄酮醇糖苷、二氢黄酮以及二氢黄酮醇糖苷的结构
Fig. 5 Structures of new flavonol glycoside, flavonone, and flavanonol glycosides isolated from plants of Iris L.
OH3CO
OCH3
O
OH
O
OCH3
O
OH
O
O
O O
O
HO
OH
OH
117114 115
图 6 鸢尾属植物中分离得到的新的修饰黄酮类成分的结构
Fig. 6 Structures of new modified flavonoids isolated from plants of Iris L.
表 1 2009—2013 年鸢尾属植物中报道的黄酮类成分
Table 1 Flavonoids from plants of Iris L. reported during 2009—2013
序号 分类 化合物名称 来源 部位 文献
1 IF 5,7,4′-trihydroxyisoflavone (genistein) 鸢尾 根状茎 15
2 IF 7,4′-dihydroxy-5-methoxyisoflavone 丹吉尔鸢尾 I. tingitana 根状茎 16
3 IF 5-hydroxy-4′,7-dimethoxyisoflavone 鸢尾 叶 17
4 IF 5-hydroxy-2′-methoxy-6,7-methylenedioxyisoflavone 天山鸢尾 I. loczyi 全草 13
5 IF 2′-hydroxy-5-methoxy-6,7-methylenedioxyisoflavone (betavulgarin) 天山鸢尾 全草 13
丹吉尔鸢尾 根状茎 16
6 IF 5,2′-dihydroxy-6, 7-methylenedioxyisoflavone (irisone B) 天山鸢尾 全草 13
7 IF 5,7-dihydroxy-6,2′-dimethoxyisoflavone 天山鸢尾 全草 13
8 IF 5,7,2′-trihydroxy-6-methoxyisoflavone (irilin B) 天山鸢尾 全草 13
六角果鸢尾 I. hexagona 地下部分 18
9 IF 5,2′-dihydroxy-6, 7-dimethoxyisoflavone (irilin A) 蓝花喜盐鸢尾 根状茎 6
10 IF 5,7-dihydroxy-6, 4′-dimethoxyisoflavone (irisolidone) 德国鸢尾 根状茎 9
假佳美鸢尾 I. pseudopumila 根状茎 19
11 IF 5,4′-dihydroxy-6,7-methylenedioxyisoflavone (irilone) 德国鸢尾 根状茎 9
假佳美鸢尾 根状茎 19
膜苞鸢尾 I. scariosa 根状茎 6
野鸢尾 地下部分 20
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续表 1
序号 分类 化合物名称 来源 部位 文献
12 IF 4′-hydroxy-5-methoxy-6,7-methylenedioxyisoflavone (nigricin/irisolone) 德国鸢尾 根状茎 9
膜苞鸢尾 根状茎 6
野鸢尾 地下部分 20
13 IF 5,7,4′-trihydroxy-6-methoxyisoflavone (tectorigenin) 鸢尾 根状茎 15
香爪鸢尾 根状茎 13
鸢尾 根 21
鸢尾 根状茎 22
鸢尾 叶 17
野鸢尾 地下部分 20
14 IF 5,6-dihydroxy-7,4′-dihydroxyisoflavone (isoirisolidone) 克什米尔鸢尾 根状茎 7
15 IF 5,6,7-trihydroxy-4′-methoxyisoflavone 野鸢尾 根状茎 8
16 IF 5,6,4′-trihydroxy-7-methoxyisoflavone 野鸢尾 根状茎 8
17 IF 5-hydroxy-6,7,4′-trimethoxyisoflavone 喜盐鸢尾 I. halophila 根 23
18 IF 5,4′-dihydroxy-6,7-methylenedioxyisoflavone 喜盐鸢尾 根 23
19 IF 4′-hydroxy-5-methoxy-6,7-methylenedioxyisoflavone 喜盐鸢尾 根 23
20 IF 5,8,4′-trihydroxy-7-methoxyisoflavone 野鸢尾 根状茎 8
21 IF 5,3′-dihydroxy-7,4′-dimethoxyisoflavone 野鸢尾 根状茎 8
22 IF 5,7-dihydroxy-3′,4′-dimethoxyisoflavone 野鸢尾 根状茎 8
23 IF 5,7,4′-trihydroxy-3′-methoxyisoflavone 野鸢尾 根状茎 8
24 IF 4′-hydroxy-8-methoxy-6,7-methylenedioxyisoflavone (isonigricin)* 克什米尔鸢尾 根状茎 7
25 IF 6,8,4′-trihydroxy-7-methoxyisoflavone* 野鸢尾 根状茎 8
26 IF 5,7,8,4′-tetrahydroxy-6-methoxyisoflavone 野鸢尾 根状茎 8
27 IF 5,4′-dihydroxy-3′-methoxy-6,7-methylenedioxyisoflavone (iriflogenin) 德国鸢尾 根状茎 9
28 IF 5,3′,4′-trimethoxy-6,7-methylenedioxyisoflavone 德国鸢尾 根状茎 9
野鸢尾 地下部分 20
29 IF 5,7,3′-trihydroxy-6,4′-dimethoxyisoflavone (iristectorigenin A) 鸢尾 根状茎 15,22
鸢尾 根 21
野鸢尾 根状茎 8
30 IF 5,7,4′-trihydroxy-6,3′-dimethoxyisoflavone (iristectorigenin B) 鸢尾 根状茎 15,22
蓝花喜盐鸢尾 根状茎 6
野鸢尾 根状茎 8
31 IF 5,6,3′-trihydroxy-7,4′-dimethoxyisoflavone 野鸢尾 根状茎 8
32 IF 5,7,3′,4′-tetrahydroxy-6-methoxyisoflavone (irilin D) 鸢尾 叶 17
33 IF 6,8,4′-trihydroxy-7,3′-dimethoxyisoflavone* 野鸢尾 根状茎 8
34 IF 5,7,3′-trihydroxy-6,4′,5′-trimethoxyisoflavone (irigenin) 德国鸢尾 根状茎 9
鸢尾 根状茎 15
膜苞鸢尾 根状茎 6
喜盐鸢尾 根 23
35 IF 5,3′-dihydroxy-4′,5′-dimethoxy-6,7-methylenedioxyisoflavone (dichotomitin) 德国鸢尾 根状茎 9
36 IF 5,3′,4′,5′-tetramethoxy-6,7-methylenedioxyisoflavone (irisflorentin) 德国鸢尾 根状茎 9
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续表 1
序号 分类 化合物名称 来源 部位 文献
37 IFG 7,4′-dihydroxy-5-methoxyisoflavone-7-O-β-D-Glcp 丹吉尔鸢尾 根状茎 16
38 IFG 5,4′-dihydroxy-6,7-dimethoxyisoflavone-4′-O-β-D-Glcp 假佳美鸢尾 根状茎 19
39 IFG 5,4′-dihydroxy-6,7-dimethoxyisoflavone-4′-O-β-D-Glcp-(1→6)-β-D-Glcp 德国鸢尾 根状茎 9
假佳美鸢尾 根状茎 19
40 IFG irisolidone-7-O-β-D-Glcp 德国鸢尾 根状茎 9
41 IFG irilone-4′-O-β-D-Glcp 德国鸢尾 根状茎 9
假佳美鸢尾 根状茎 19
42 IFG irilone-4′-O-β-D-Glcp-(1→6)-β-D-Glcp 假佳美鸢尾 根状茎 19
德国鸢尾 根状茎 9
43 IFG irisolone-4′-O-β-D-Glcp (germanaism B) 假佳美鸢尾 根状茎 19
德国鸢尾 根状茎 9
44 IFG irisolone-4′-O-β-D-Glcp-(1→6)-β-D-Glcp (germanaism E) 假佳美鸢尾 根状茎 19
膜苞鸢尾 根状茎 6
德国鸢尾 根状茎 9
45 IFG 5,7,4′-trihydroxy-6-methoxyisoflavone-7-O-β-D-Glcp (tectoridin) 鸢尾 根 21,24
鸢尾 根状茎 15,22
野鸢尾 根状茎 8
六角果鸢尾 I. hexagona 地下部分 18
野鸢尾 地下部分 20
鸢尾 叶 17
46 IFG 5,7,4′-trihydroxy-6-methoxyisoflavone-7-O-β-D-Glcp-4′-O-β-D-Glcp 鸢尾 根状茎 15
47 IFG 5,7,3′-trihydroxy-6,4′-dimethoxyisoflavone-7-O-β-D-Glcp (iristectorin A) 鸢尾 根 21,24
鸢尾 根状茎 15,22
野鸢尾 根状茎 8
48 IFG 5,7,3′-trihydroxy-6,4′-dimethoxyisoflavone-7-O-β-D-Glcp-(1→6)-β-D-Glcp 德国鸢尾 根状茎 9
49 IFG iriflogenin-4′-O-β-D-Glcp (irifloside) 德国鸢尾 根状茎 9
50 IFG iriflogenin-4′-O-β-D-Glcp-(1→6)-β-D-Glcp* 德国鸢尾 根状茎 9
51 IFG iriskashmirianin-4′-O-β-D-Glcp (germanaism A) 德国鸢尾 根状茎 9
52 IFG iristectorigenin B-7-O-β-D-Glcp (iristectorin B) 鸢尾 根 21,24
鸢尾 根状茎 15,22
野鸢尾 根状茎 8
53 IFG iristectorigenin B-4′-O-β-D-Glcp* 蓝花喜盐鸢尾 根状茎 6
54 IFG iristectorigenin B-4′-O-β-D-Glcp-(1→6)-β-D-Glcp 蓝花喜盐鸢尾 根状茎 6
55 IFG 5-hydroxy-6,3′,4′,5′-tetramethoxyisoflavone-7-O-β-D-Glcp (iridin S)* 德国鸢尾 根状茎 10
56 IFG 5,4′,5′-trihydroxy-7,3′-dimethoxyisoflavone-5′-O-β-D-Glcp 野鸢尾 根状茎 8
57 IFG irigenin-7-O-β-D-Glcp (iridin) 德国鸢尾 根状茎 9
野鸢尾 地下部分 20
鸢尾 根状茎 15
假佳美鸢尾 根状茎 19
58 Fn 5,7,4′-trihydroxyflavone (apigenin) 大苞鸢尾 叶 14
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 46 卷 第 11 期 2015 年 6 月

·1699·
续表 1
序号 分类 化合物名称 来源 部位 文献
59 Fn 5,7,4′-trihydroxy-6-methoxyflavone (hispidulin) 野鸢尾 根状茎 8
马蔺 I. lacteal var. chinensis 叶 25
鸢尾 叶 17
香爪鸢尾 根状茎 13
60 Fn 5,4′-dihydroxy-6,7-methlenedioxyflavone (kanzakiflavone-2) 马蔺 叶 25
61 Fn 5,7,3′-trihydroxy-4′-methoxyflavone (diosmetin) 马蔺 根 26
62 Fn 5,3′-dimethoxy-6,7,4′-trimethoxyflavone (eupatorin) 香爪鸢尾 根状茎 13
63 Fn 5,6-dihydroxy-7,3′,4′-trimethoxyflavone 野鸢尾 根状茎 8
64 Fn 5,7,4′-trihydroxy-8,3′-dimethoxyflavone 鸢尾 叶 17
65 FnG 5,4′-dihydroxy-7-methoxyflavone-6-C-β-D-Glcp (swertisin) 长尾鸢尾 I. rossii 花和叶 27
荷兰鸢尾 I. hollandica 花 11
鸢尾 叶 12,17
66 FnG 5,4′-dihydroxy-7-methoxyflavone-6-C-(4-O-acetyl-α-L-Rhap)- (1→2)- β-D-Glcp* 荷兰鸢尾 花 11
67 FnG 5,4′-dihydroxy-7-methoxyflavone-4′-O-β-D-Glcp-6-C-(4-O- acetyl-α-L- Rhap)-
(1→2)-β-D-Glcp*
荷兰鸢尾 花 11
68 FnG 5,4′-dihydroxy-7-methoxyflavone-4′-O-β-D-Glcp-6-C-β-D-Glcp 荷兰鸢尾 花 11
69 FnG apigenin-6-C-β-D-Glcp (isovitexin) 长尾鸢尾 花和叶 27
荷兰鸢尾 花 11
假佳美鸢尾 花 19
70 FnG apigenin-6-C-β-D-Glcp-8-C-α-L-Arap (schaftoside) 长尾鸢尾 花和叶 27
71 FnG apigenin-6-C-α-L-Arap-8-C-β-D-Glcp (isoschaftoside) 长尾鸢尾 花和叶 27
72 FnG apigenin-6-C-α-L-Arap-8-C-α-L-Arap 长尾鸢尾 花和叶 27
73 FnG apigenin-6-C-(4-O-acetyl-α-L-Rhap)-(1→2)-β-D-Glcp* 荷兰鸢尾 花 11
74 FnG apigenin-4′-O-β-D-Glcp-6-C-(4-O-acetyl-α-L-Rhap)- (1→2)-β-D-Glcp* 荷兰鸢尾 花 11
75 FnG apigenin-6-C-β-D-Glcp-8-C-β-D-Glcp (vicenin-2) 荷兰鸢尾 花 11
76 FnG apigenin-4′-O-β-D-Glcp-6-C-β-D-Glcp 荷兰鸢尾 花 11
77 FnG apigenin-8-C-β-D-Glcp (vitexin) 荷兰鸢尾 花 11
78 FnG apigenin-6-C-β-D-Glcp-(1→6)-β-D-Glcp 假佳美鸢尾 花 19
79 FnG 5-hydroxy-4′,7-dimethoxyflavone-6-C-(3-O-acetyl-α-L-Rhap)-(1→2)-β-D-Glcp* 鸢尾 叶 12
80 FnG 5-hydroxy-4′,7-dimethoxyflavone-6-C-(2-O-acetyl-α-L-Rhap)-(1→2)-β-D-Glcp 鸢尾 叶 12
81 FnG 5-hydroxy-4′,7-dimethoxyflavone-6-C-α-L-Rhap-(1→2)-β-D-Glcp (embinin) 鸢尾 叶 12,17
马蔺 根 26
马蔺 叶 25
82 FnG 5-hydroxy-4′,7-dimethoxyflavone-6-C-β-D-Glcp (embigenin) 鸢尾 叶 12,17
马蔺 叶 25
83 FnG luteolin-6-C-β-D-Glcp (isoorientin) 长尾鸢尾 花和叶 27
荷兰鸢尾 花 11
假佳美鸢尾 花 19
84 FnG luteolin-6-C-α-L-Rhap-(1→2)-β-D-Glcp 荷兰鸢尾 花 11
85 FnG luteolin-8-C-β-D-Glcp (orientin) 荷兰鸢尾 花 11
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 46 卷 第 11 期 2015 年 6 月

·1700·
续表 1
序号 分类 化合物名称 来源 部位 文献
86 FnG luteolin-6-C-β-D-Glcp-(1→6)-β-D-Glcp 假佳美鸢尾 花 19
87 FnG 5,3′,4′-trihydroxy-7-methoxyflavone-6-C-β-D-Glcp (swertiajaponin) 长尾鸢尾 花和叶 27
荷兰鸢尾 花 11
鸢尾 叶 12
88 FnG 5,3′,4′-trihydroxy-7-methoxyflavone-6-C-α-L-Rhap-(1→2)-β-D-Glcp 荷兰鸢尾 花 11
89 FnG chrysoeriol-6-C-β-D-Glcp (isoscoparin) 荷兰鸢尾 花 11
90 FnG diosmetin-6-C-β-D-Glcp 荷兰鸢尾 花 11
91 Fl 5-hydroxy-7-methoxyflavanol (lzalpinin) 天山鸢尾 全草 13
92 Fl 5,4′-dihydroxy-7-methoxyflavonol (rhamnocitrin) 鸢尾 根状茎 15
鸢尾 叶 17
野鸢尾 根状茎 8
93 Fl 5,7,4′-trihydroxyflavonol (kaempferol) 香爪鸢尾 根状茎 13
94 Fl 5,4′-dihydroxy-7,3′-dimethoxyflavonol 野鸢尾 根状茎 8
95 FlG 5,7,4′-trihydroxyflavonol-3-O-β-D-Glcp 假佳美鸢尾 根状茎 19
96 FlG 5,3′-dihydroxy-7,4′-dimethoxyflavonol-5-O-β-D-Glcp (irisdichotin A)* 野鸢尾 根状茎 8
97 FlG 5,3′-dihydroxy-7,4′-dimethoxyflavonol-3-O-β-D-Glcp 野鸢尾 根状茎 8
98 Fa 5,7,2′-trihydroxy-6-methoxyflavanone 膜苞鸢尾 根状茎 6
蓝花喜盐鸢尾 根状茎 6
99 Fa (2S)-5,2′-dihydroxy-6,7-methylenedioxyflavanone 天山鸢尾 全草 13
鸢尾 根 4
100 Fa (2S)-5,7,4′-trihydroxy-6-methoxyflavanone 香爪鸢尾 根状茎 13
101 Fa (2S)-5,2′,3′-trihydroxy-7-methoxyflavanone 鸢尾 根 4
102 Fa 5,7,3′-trihydroxy-4′-methoxyflavanone (hesperetin) 鸢尾 根状茎 15
103 Fa (2S)-5,2′,3′-trihydroxy-6,7-dimethoxyflavanone* 鸢尾 根 4
104 Fa (2S)-5,2′,3′-trihydroxy-6,7-methylenedioxyflavanone 鸢尾 根 4
105 Fa 5,7,3′-trihydroxy-6,4′-dimethoxyflavanone 鸢尾 根状茎 15
106 Fa (2S)-5,7,4′-trihydroxy-8,3′-dimethoxyflavanone 香爪鸢尾 根状茎 13
107 Fa (2S)-5,7,3′,4′-tetrahydroxy-8-methoxyflavanone (8-methoxyeriodictyol) 香爪鸢尾 根状茎 13
108 Fal (2R,3R)-5-hydroxy-7-methoxyflavanonol (alpinone) 天山鸢尾 全草 13
蓝花喜盐鸢尾 根状茎 6
109 Fal 5,7-dihydroxy-4′-methoxyflavanonol 鸢尾 根状茎 15,22
110 Fal (2R,3R)-5-hydroxy-7,4′-dimethoxyflavanonol 野鸢尾 根状茎 8
111 Fal 5,3′-dihydroxy-7,4′-dimethoxyflavanonol 鸢尾 叶 7
112 FalG (2R,3R)-5,3′-dihydroxy-7,4′-dimethoxyflavanonol-5-O-β-D-Glcp (irisdichotin B)* 野鸢尾 根状茎 8
113 FalG (2R,3R)-7,4′-dihydroxy-5-methoxyflavanonol-7-O-β-D-Glcp (irisdichotin C)* 野鸢尾 根状茎 8
114 CF (2S,4S)-3′-hydroxy-5,7-dimethoxy-4-O-2′-cycloflavan* 鸢尾 根 4
115 CF (2S,4S)-3′-hydroxy-5-methoxy-6,7-methylenedioxy-4-O-2′-cycloflavan* 鸢尾 根 4
116 PE 1,8,10-trihydroxy-9-methoxy-[1] benzopyrano-[3,2-c][2]-benzopyran-7(5H)-
one (irisoid A)
天山鸢尾 全草 13
117 CC 5,7,5′-trihydroxy-coumaronochromone (irisbungin)* 大苞鸢尾 I. bungei 叶 14
118 CC 5,7-dihydroxy-coumaronochromone (ayamenin B) 大苞鸢尾 叶 14
马蔺 叶 25
*新化合物 IF-异黄酮 IFG-异黄酮糖苷 Fn-黄酮 FnG-黄酮糖苷 Fl-黄酮醇 FlG-黄酮醇糖苷 Fa-二氢黄酮 Fal-二氢黄酮醇 FalG-二氢黄酮醇
糖苷 CF-环状黄烷 PE-盾木素类似物 CC-香豆酮并色酮类化合物 p-吡喃糖苷
*a novel compound IF-isoflavone IFG-isoflavone glycoside Fn-flavone FnG-flavone glycoside Fl-flavonol FlG-flavonol glycoside
Fa-flavonone Fal-flavanonol FalG-flavanonol glycoside CF-cycloflavan PE-peltogynoids CC-coumaronochromones p-pyranoside
接诱变的抑制活性较低，对 TA98 和 TA100 菌株突
变的抑制率均接近 50%，且仅对 TA100 菌株表现出
剂量依赖效应。抑制率相差较大最可能的原因是植
物提取物干扰了 2-AF 的活化过程，通过抑制细胞
色素酶 CYP1A 抑制了 2-AF 被激活，从而最大限度
地抑制了突变的发生[32]。
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 46 卷 第 11 期 2015 年 6 月

·1701·
2.2 抗炎、抗过敏和抗神经变性作用
从假佳美鸢尾中分离得到的一些黄酮类化合物
具有抗炎活性，能够抑制小鼠巨噬细胞系
RAW264.7 中 NO 的产生。其中 irisolidone（10）和
5,4′-dihydroxy-6,7-dimethoxyisoflavone-4′-O-β-D-
Glcp (1→6)-β-D-Glcp（39）的活性最强，IC50 值分
别为 23.6、29.4 μmol/L[19]。
Tectorigenin（13）和 genistein（1）能够抑制人
肥大细胞中 IgE 受体（FcεRI）的产生，进而阻断过
敏反应的发生。进一步的机制研究表明，tectorigenin
的抑制活性是通过抑制 IgE 受体四聚体或三聚体中
γ 链的表达实现的，这一作用机制是全新且具有启
迪性的[33]。
此外，isoorientin（83）和 isovitexin（69）对乙
酰胆碱酯酶（AChE）和丁酰胆碱酯酶（BChE）的
抑制活性均较强，对 AChE 的 IC50 值分别为 26.8、
36.4 μmol/L；对 BChE 的 IC50 值分别为 31.5、54.8
μmol/L[19]。变白鸢尾 I. albicans Lange 的开花地上
部分的氯仿提取物富含黄酮类成分，具有显著的抑
制 BChE 活性，抑制率为（78.44±0.51）%[34]。
3′-hydroxy-5,7-dimethoxy-4-O-2′-cycloflavan（114）
和 5,2′,3′-trihydroxy-6,7-methylenedioxyflavanone（104）
具有阻止Aβ蛋白凝集且促进神经细胞增殖的活性。
Crytotanshinone 作为阳性对照，完全聚集的 Aβ 作
为阴性对照，30 min 孵育后，Aβ 蛋白的凝集率分
别下降为 19.8%和 61.7%，相同浓度下，阳性对照
的浓度下降为 43.7%。此外，通过 ATP 监测系统研
究了 2 个化合物的促神经细胞增殖活性。促生长因
子 B27（2%）作为阳性对照，结果提示化合物 104
具有比其更显著的促神经干细胞增殖活性，而化合
物 114 的这一活性不明显。以上结果提示了化合物
104 和 114 具有治疗老年痴呆症的潜在价值[4]。
2.3 对肝脏及心血管损伤的保护作用
Tectorigenin（13）的干预能有效改善大鼠肝脏
部分缺血再灌注损伤引起的肝功能和肝脏病理损
害。相关的机制研究发现：其能减少大鼠肝脏缺血
再灌注后氧自由基的产生，减轻脂质过氧化引发的
组织损伤和促进内源性抗氧化酶活性增强。同时减
少活性氮的产生。另外，tectorigenin 具有减轻中性
粒细胞和炎症因子的活化、增强抗炎因子水平的作
用，能够减轻肝脏组织炎症反应[35]。王金凤等[36]
研究发现 tectorigenin 还对急性心肌梗死小鼠心肌
有明显的保护作用，其作用机制与其抗氧化及上调
内皮血管生长因子 A（VEGFa）和内皮型 NO 合成
酶（eNOS）mRNA 的表达，扩张血管和促进血管
再生相关。而且，鸢尾苷元能够降低 β-肾上腺素受
体激酶（β-ARK1）的表达，对急性心肌梗死小鼠的
心功能有改善作用。
此外， tectorigenin 对氧化低密度脂蛋白
（ox-LDL）所致的血管内皮细胞（VEC）损伤也具
有明显的保护作用，并显著抑制 ox-LDL 诱导血管
内皮细胞单核细胞趋化蛋白-1（MCP-1）和细胞间
黏附分子-1（ICAM-1）mRNA 的过度表达，从而起
到抗动脉粥样硬化的作用[37]。
2.4 糖尿病治疗和免疫调节作用
一些黄酮类化合物对糖尿病的治疗有一定意
义。Moshihuzzman 等[13]对 22 个从天山鸢尾和香爪
鸢尾中分离到的化合物的抗葡萄糖苷酶活性与抗糖
基化活性进行了筛选。以阿卡波糖为阳性对照，综
合考虑抑制率与 IC50 值，发现从香爪鸢尾中分离得
到的 kaempferol（93）和 8-methoxyeriodictyol（107）
是其中最好的 α-葡糖苷酶抑制剂，其抑制率分别为
80.9%和 100%，IC50 值分别为（0.047±0.003）
mmol/L 和（0.097±0.003）mmol/L。这种抑制作用
能够降低葡萄糖吸收进入血液的速度，可用于糖尿
病的治疗。另外，天山鸢尾中的化学成分
5,2′-dihydroxy-6,7-methylene dioxy-flavanone（99）
和 irisoid A（116）以及香爪鸢尾中的化学成分
tectorigenin（13）和 hispidulin（59），被证明具有
潜在的抑制蛋白糖基化活性，抑制率分别为
70.41%、67.35%、64.11%和 60.23%，略低于阳性
对照芦丁的抑制率 82.25%。以上化合物对蛋白质糖
基化的抑制将减少晚期糖基化终末产物（AGEs）的
形成，有可能被应用于糖尿病晚期并发症的治疗。
此外，Nighat 等[7]报道了黄酮类化合物的免疫
调节活性及其与化学结构的关系。每次 ig 0.025～
0.8 mg/kg 的剂量，isonigricin（24）和 isoirisolidone
（14）对 Balb/c 小鼠体内 T 淋巴细胞及其细胞因子
[白细胞介素-2（IL-2）、IL-4、γ 干扰素（IFN-γ）] 的
免疫调节作用呈现剂量依赖效应。其中 isonigricin
对 T 细胞及其细胞因子具有免疫抑制作用，而
isoirisolidone 具有免疫激活作用。二者甲基化后，
对 IL-2、IL-4 具有激活作用，对 T 细胞和 IFN-γ 具
有抑制作用。这些活性与异黄酮母核上取代基的位
置和性质有关。实验结果显示：isonigricin 的免疫
抑制活性与 B 环上的羟基有关，isoirisolidone 的免
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 46 卷 第 11 期 2015 年 6 月

·1702·
疫激活活性与 A 环上的羟基有关。二者的甲基化产
物对 IL-2、IL-4 的激活作用与 B 环上羟基的甲基化
相关，对 T 细胞和 IFN-γ 的抑制作用与 A 环上羟基
的甲基化相关。
2.5 抗氧化和抗细胞凋亡作用
克什米尔鸢尾甲醇提取物中富含 irigenin（34）
和 tectorigenin（13），提取物具有显著的自由基清
除活性，DPPH 实验中，在 50～400 μg/mL 内呈现
剂量依赖效应，在 400 μg/mL 时的清除率达到约
70%[28]。此外，富含异黄酮类化合物 tectorigenin
（13）、irigenin（34）、tectoridin（45）和 iridin（57）
的植物提取物，被证实具有抗氧化活性，能够清除
自由基，还原过渡金属离子和保护多不饱和脂肪酸
不被过氧化[32]。
Chien 等[38]以神经生长因子（NGF）诱导后的
大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤细胞 PC12 作为模型，结果
提示，genistein（1）会影响 6-羟多巴胺 6-OHDA 处
理过的细胞中活性氧的产生。另外，它能够抑制
caspase-8 的活性且部分抑制 caspase-3 的活性。
caspase-8 作用于仅含 BH3 结构域的 BID，使其裂解
并移位至线粒体，从而直接或间接地（诱导 Bax 或
者 Bak 形成寡聚体）促进细胞凋亡。caspase-3 是介
导 DNA 片段化和执行凋亡过程的关键酶。Genistein
（1）对二者活性的抑制，使其具有阻抑细胞凋亡的
作用。
2.6 抑制肝、肺纤维化的作用
作为阻止肝纤维化进程的途径之一，tectorigenin
（13）能够抑制大鼠肝星形细胞（HSC-T6）的增殖并
诱导其凋亡，呈现剂量依赖效应和时间依赖效应。
当质量浓度为 100 μg/mL 时，tectorigenin 能够显著
抑制 HSC-T6 细胞的活性，诱发染色质浓缩和核仁解
体。处理 48 h 后，细胞生长和凋亡的比例分别为
（46.30±2.37）%（P＝0.004）和（50.67±3.24）%
（P＝0.003）。凋亡分子机制研究表明，tectorigenin
提高了活性氧和 Ca2+在细胞质中的浓度，二者浓度
的增加会诱发线粒体膜电位的变化，从而导致细胞
色素 C 从线粒体流入细胞质，进而激活 caspase-9 的
前体，随后 caspase-9 激活通路下游的 caspase-3，最
终触发了 HSC-T6 细胞的凋亡[39]。
相类似的，tectorigenin 还能够抑制特异性肺纤
维化模型小鼠肺纤维母细胞的扩增并增强其中
miR-338*表达的活性。当其浓度为 500 μmol/L 时，
在体外，源自模型小鼠的肺纤维母细胞的扩增被显
著抑制；源自对照小鼠的肺纤维母细胞未观察到明
显的受抑制现象。然而，tectorigenin 对模型和对照
小鼠的肺纤维母细胞的凋亡与细胞周期均没有影
响。此外，miR-338*表达的增强可能通过下调溶血
磷脂酸受体 1（LPA1）抑制小鼠特发性肺纤维化[40]。
3 结语和展望
鸢尾属植物种类多、分布广、资源丰富，其化
学成分主要包括黄酮类、三萜类、苯醌类和二苯乙
烯类，其中以黄酮类最为重要。近年来，对该属植
物的黄酮类成分及其生物活性的研究方兴未艾，全
新的化合物和引人注目的生物活性不断被发现。本
文总结和评述了它们的化学结构特征和抗癌、抗神
经变性、保护肝脏和心血管损伤以及治疗糖尿病等
重要活性及其作用机制。对这些活性成分的深入研
究，可为开发结构新颖、活性显著、毒副作用小的
药物提供依据，同时也为鸢尾属植物的进一步研究
和开发提供参考。
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