全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 47 卷 第 14 期 2016 年 7 月

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白藜芦醇研究进展
李先宽 1，李赫宇 2，李 帅 1，宋宁宁 1，侯晓东 1，周文华 1，崔雨禾 1，马 琳 1*
1. 天津中医药大学，天津 300193
2. 天津市益倍建生物技术有限公司，天津 300457
摘 要：白藜芦醇作为一种重要的植物抗毒素，具有多种医疗保健作用，近年来其在保健品、食品、医药、植物生理等领域
在国内外得到广泛深入的研究。对白藜芦醇的天然植物资源进行归纳整理，并对其提取，检测，合成方法，体内代谢、吸收、
分布及药理作用研究进展进行综述，以期为白藜芦醇进一步研究与开发提供有价值的参考。
关键词：白藜芦醇；植物资源；植物提取物；保健品；合成；代谢
中图分类号：R282.7 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2016)14 - 2568 - 11
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.14.030
Advances in study on resveratrol
LI Xian-kuan1, LI He-yu2, LI Shuai1, SONG Ning-ning1, HOU Xiao-dong1, ZHOU Wen-hua1, CUI Yu-he1,
MA Lin1
1. Tianjin Universtity of Traditonal Chinese Medicine, Tianjin 300193, China
2. Tianjin Ubasichealth Nutrition Co., Ltd., Tianjin 300457, China
Abstract: Resveratrol, an important phytoalexin, has a variety of physiological activities in the treatment of diseases and in health care.
In recent years, it has been extensive and in-depth researched in the field of plant sources, food and pharmaceutical industry, plant
physiology, and so on. The natural plant resources which contain resveratrol are included in this article. The advances in study on
resveratrol are reviewed, which includes the methods of extraction, detection, synthesis, metabolism, absorption, distribution, and
pharmacological action, to provide the valuable reference for researching and developing resveratrol.
Key words: resveratrol; plant sources; plant extract; health product; synthesis; metabolism

白藜芦醇（resveratrol）早在 1924 年就被发现，
1974 年在葡萄属植物中找到了该物质，并首先定性为
是一种能自身产生抗逆性的物质。它广泛存在于多种
植物中，具有抗肿瘤、抗病毒等重要生物活性。白藜
芦醇现已被美国、日本、加拿大等国列为保健品。在
我国，白藜芦醇植物提取物被制成了具有调血脂、抗
癌作用的胶囊。为促进其近一步开发和利用，本文就
近年来白藜芦醇的植物来源，化学成分，体内代谢、
吸收、分布、药理作用研究进展进行综述。
1 白藜芦醇的植物来源
相关研究表明，白藜芦醇存在于桑树、花生、买
麻藤、朝鲜槐等多种植物中，为更好地开发利用白藜
芦醇植物资源，现根据文献资料对白藜芦醇在不同科
属及不同植物器官中的分布进行系统地归纳整理。
由表 1 可知，根据现有资料统计，白藜芦醇来
源于 34 科，69 属，100 种植物，提取部位涉及植物
的根、茎、叶、花、果实和种子。其中以毛茛科芍
药属紫斑牡丹种子中白藜芦醇的量最高，达到 870.0
μg/g，其次是虎杖根中白藜芦醇的量为 420.9 μg/g。
值得注意的是许多种植物虽然记载含有白藜芦醇成
分，但提取部位及量均没有明确记载，还有待开展
相关的研究工作。
2 白藜芦醇的化学研究
2.1 理化性质
白藜芦醇又称 三酚，是非黄酮类的多酚化合
物，分子式为 C14H12O3，相对分子质量为 228.25，
为白色针状结晶，难溶于水，易溶于有机溶剂，熔
点 256～257 ℃即升华，在波长 365 nm 的紫外光照

收稿日期：2016-02-16
作者简介：李先宽（1984—），男，讲师，研究方向药用植物种质资源与质量评价。Tel: (022)59596221 E-mail: lixiankuan168@163.com
*通信作者 马 琳，教授，主要从事药用植物资源开发利用及中药生物工程研究工作。Tel: (022)59596221 E-mail: malin7983@163.com
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表 1 含有白藜芦醇的资源植物
Table 1 Sources of plants with resveratrol
序号 科 属 种 质量分数/(μg·g−1)
葡萄 V. vinifera L.[1] 果实 36.6 葡萄属 Vitis L.
山葡萄 V. amurensis Rupr.[2]
广东蛇葡萄 A. cantoniensis (Hook. & Arn.) K. Koch[3] 茎 10.4 蛇葡萄属 Ampelopsis Michaux
白蔹 A. japonica (Thunb.) Makino[4] 根 1.0
叉须崖爬藤 T. hypoglaucum Planch ex Franch.[5] 崖爬藤属 Tetrastigma (Miq.)
Planch. 狭叶崖爬藤 T. serrulatum (Roxb.) Planch[6]
方茎青紫葛 C. quadrangularis L.[2] 白粉藤属 Cissus L.
锦屏藤 C. sicyoides L.[2]
地锦 P. tricuspidata (S. et Z.) Planch.[7]
1 葡萄科 Vitaceae
地锦属 Parthenocissus Planch.
五叶地锦 P. quinquefolia (L.) Planch.[8]
奶桑M. macroura Miq.[9]
桑M. alba L.[10] 根 5.3，果实
7.9，地上部分
3.2，叶 1.6
桑属Morus Linn.
黑桑M. nigra L.[11] 根 4.0
拓属 Cudrania Trec. 构棘 C. cochinchinensis Lour.[12] 根 1.1
2 桑科 Moraceae
波罗蜜属Artocarpus J. R. et G.
Forst.
野波罗蜜 A. lacucha (Roxb.) Buch. -Ham. ex Don[2]
芦荟属 Aloe L. 芦荟 A. vera L. var. chinensis (Haw.) Berg.[5]
毛叶藜芦 V. grandiflorum (Maxim.) Loes. f.[2]
乌苏里藜芦 V. nigrum L. var. ussuriense Nakai[13] 地上部分 1.0
大理藜芦 V. taliense Loes. f.[2]
藜芦属 Veratrum L.
毛穗藜芦 V. maackii Regel[14] 根 6.0
百合属 Lilium L.[5] 百合 L. brownii var. viridulum Baker
虎眼万年青属 Ornithogalum L. 虎眼万年青 O. caudatum Jacq[5]
菝葜 S. china L.[15] 根 2.4
短梗菝葜 S. scobinicaulis C. H. Wright[16] 根 0.5
土茯苓 S. glabra Roxb.[17] 根 4.3
菝葜属 Smilax L.
圆锥菝葜 S. bracteata Presl[18] 根 1 9
3 百合科 Liliaceae
龙血树属Dracaena Vand. ex L. 剑叶龙血树 D. cochinchinensis (Lour.) S. C. Chen[19] 茎 23.1
五角决明 C. quinquangulata Rich[2] 决明属 Cassia Linn.
决明 C. tora L.[2]
紫荆属 Cercis Linn. 紫荆 C. chinensis Bunge[5]
大豆属 Glycine Willd. 大豆 G. max (Linn.) Merr.[5]
羊蹄甲属 Bauhinia Linn. 总状花羊蹄甲 B. racemosa Lam.[20] 果实 11.2
落花生属 Arachis Linn. 落花生 A. hypogaea Linn.[21] 根 10.0；果实
15.0；茎 11.0
仪花属 Lysidice Hance 仪花 L. rhodostegia Hance[22] 根 15.0
云实属 Caesalpinia Linn. 小叶云实 C. millettii Hook. et Arn.[23] 根 1.7
4 豆科Leguminosae
马鞍树属Maackia Rupr. et Maxim. 毛叶怀槐M. amurensis Rupr. et Maxim.[24] 地上部分 50.0
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续表 1
序号 科 属 种 质量分数/(μg·g−1)
锦鸡儿 C. sinica (Buc’hoz) Rehd.[25] 根 0.46
鬼箭锦鸡儿 C. jubata (Pall.) Poir.[26] 根 12.0
锦鸡儿属 Caragana Fabr.
狭叶锦鸡儿 C. stenophylla Pojark.[27]
苜蓿属Medicago L. 紫苜蓿M. sativa L.[2]
沙 冬 青 属 Ammopiptanthus
Cheng f.
沙冬青 A. mongolicus (Maxim. ex Kom.) Cheng f.[28] 地上部分
125.0
豇豆属 Vigna Savi 赤小豆 V. umbellata (Thunb.) Ohwi et Ohashi[29] 种子 0.49

合欢属 Albizia Durazz. 山槐 A. kalkora (Roxb.) Prain.[24] 花 5.0
大黄属 Rheum L. 矮大黄 R. nanum Siev. ex Pal1.[30] 根 1.2
虎杖属 Reynoutria Houtt. 虎杖 R. japonica Houtt[31] 根 420.9
茎 112.0
毛脉蓼 F. multiflora (Thunb.) Harald. var.[32]
cillinerve (Nakai) A. J. Li
根 6.67 何首乌属 Fallopia Adans.
何首乌 F. multiflora (Thunb.) Harald.[33] 根 18.36
毛脉酸模 R. gmelinii Turcz. ex Ledeb.[2]
5 蓼科
Polygonaceae
酸模属 Rumex L.
羊蹄 R. japonicus Houtt.[34] 根 8.4
长叶松 P. palustris Mill.[5]
火炬松 P. taeda L.[5]
萌芽松 P. echinata Mill.[5]
湿地松 P. elliottii Engelm.[5]
新疆五针松 P. sibirica (Loud.) Mayr[2]
欧洲赤松 P. sylvestris L[2].
松属 Pinus Linn.
红松种壳 P. koraiensis Sieb. et Zucc.[35]
6 松科 Pinaceae
云杉属 Picea Dietr. 欧洲云杉 P. abies (L.) Karst.[2]
大麦属 Hordeum Linn. 大麦 H. vulgare L.[5]
早熟禾属 Poa L. 早熟禾 P. annua L.[5]
羊茅属 Festuca L. 羊茅 F. ovina L.[5]
针茅属 Stipa L. 石生针茅 S. tianschanica Roshev. var. klemenzii
(Roshev.) Norl.[5]

7 禾本科
Gramineae
黑麦草属 Lolium L. 黑麦草 L. perenne L.[5]
牡丹 P. suffruticosa Andr.[36] 果实 17.0 8 毛茛科
Ranunculaceae
芍药属 Paeonia L.
紫斑牡丹 P. suffruticosa Andr. var. papaveracea
(Andr.) Kerner[30]
种子 870
果荚 260
桉属 Eucalyptus L. Herit 细叶桉 E. tereticornis Smith[2] 9 桃金娘科
Myrtaceae 蒲桃属 Syzygium Gaertn. 蒲桃 S. jambos (L.) Alston[37] 果实 4.5
10 五加科
Araliaceae
人参属 Panax Linn. 三 七 P. pseudoginseng Wall. var. notoginseng
(Burkill) Hoo et Tseng[5]

紫菀属 Aster L. 紫菀 A. tataricus L. f.[5] 11 菊科 Compositae
兔儿伞属 Syneilesis Maxim. 兔儿伞 S. aconitifolia (Bge.) Maxim.[38]
12 木兰科
Magnoliaceae
木兰属Magnolia Linn. 厚朴M. officinalis Rehd. et Wils.[5]
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续表 1
序号 科 属 种 质量分数/(μg·g−1)
13 胡桃科 Juglandaceae 胡桃属 Juglans L. 胡桃 J. regia L.[5]
14 凤梨科 Bromeliaceae 凤梨属 Ananas Tourm. ex Linn. 凤梨 A. comosus (L.) Merr.[37] 果实 9.12
15 露兜树科 Pandanaceae 露兜树属 Pandanus Linn. f.[5] 文献未提到具体种
16 桦木科 Betulaceae 桤木属 Alnus Mill.[5] 文献未提到具体种
17 樟科 Lauraceae 樟属 Cinnamomum Trew[5] 文献未提到具体种
小叶买麻藤 G. parvifolium (Warb.) C. Y.
Cheng ex Chun[39]
根＋果实
32.69
买麻藤 G. montanum Markgr[39] 根＋果实＋花
36.18
18 买麻藤科 Gnetaceae 买麻藤属 Gnetum Linn.
海南买麻藤 G. hainanense C. Y. Cheng[2]
19 木犀科 Oleaceae 木犀榄属 Olea Linn. 木犀榄 O. europaea L.[5]
黑果越桔 V. myrtillus Linn.[40]
团叶越桔 V. chaetothrix Sleumer[40]
苍山越桔 V. delavayi Franch. [40]
树生越桔 V. dendrocharis Hand. -Mazz.[40]
海棠越桔 V. haitangense Sleumer[40]
宝兴越桔 V. moupinense Franch.[40]
荚蒾叶越桔 V. sikkimense C. B. Clarke [40]
越桔 V. vitis-idaea Linn.[40]
抱石越桔 V. nummularia Hook. f. et
Thoms. ex C. B. Clarke[40]
西藏越桔 V. retusum (Griff.) Hook. f. ex
C. B. Clarke[40]
小果红莓苔子 V. microcarpum (Turcz. ex
Rupr.) Schmalh.[40]
红莓苔子 V. oxycoccos Linn.[40]
20 杜鹃花科 Ericaceae 越桔属 Vaccinium Linn.
蓝莓 V. spp.[40]
果实0.007～5.884
掌叶复盆子 R. chingii Hu[2] 悬钩子属 Rubus L.
牛叠肚 R. crataegifolius Bge.[2]
21 蔷薇科 Rosaceae
杏属 Armeniaca Mill. 梅 A. mume Sieb.[5]
22 鼠李科 Rhamnaceae 枣属 Ziziphus Mill. 枣 Z. jujuba Mill.[5]
23 山茶科 Theaceae 山茶属 Camellia L.[5] 文献未提到具体种
24 莎草科 Cyperaceae 薹草属 Carex Linn. 柔叶薹草 C. miyabei Franch.[2]
25 假山毛榉科
Nothofagaceae
假山毛榉属 Nothofagus Blume 褐色假山毛榉 N. fusca Hook.f.[2]
26 金缕梅科Hamamelidaceae 马蹄荷属Exbucklandia R. W. Brown 马蹄荷 E. populnea (R. Br.) R. W. Brown[41] 茎 5.48
27 紫金牛科 Myrsinaceae 蜡烛果属 Aegiceras Gaertn. 蜡烛果 A. corniculatum (Linn.) Blanco[2]
28 槭树科 Aceraceae 槭属 Acer Linn. 色木槭 A. mono Maxim.[2]
假摈榔属 Archontophoenix
H. Wendl. et Drude
假槟榔 A. alexandrae (F. Muell.) H.
Wendl. et Drude[37]
果实 2.18 29 棕榈科 Palmae
刺葵属 Phoenix Linn. 海枣 P. dactylifera L.[2]
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续表 1
序号 科 属 种 质量分数/(μg·g−1)
30 番荔枝科 Annonaceae 皂帽花属 Dasymaschalon (Hook.
f. et Thoms.) Dalle Torre et
Harms
皂帽花 D. trichophorum Merr.[42] 茎 0.11
31 大戟科 Euphorbiaceae 大戟属 Euphorbia Linn. 爬山虎 E. humifusa Willd. ex Schlecht.[43]
32 鸢尾科 Iridaceae 射干属 Belamcanda Adans. 射干 B. chinensis (L.) Redouté[44] 根＋茎 12.0
33 伞形科 Umbelliferae 棱子芹属 Pleurospermum
Hoffm.[45]
文献未提到具体种
34 龙脑香科Dipterocarpaceae 青梅属 Vatica Linn.[46] V. pauciflora (Korth.) Bl.
V. oblongifolia ssp.


射下能产生荧光，并能和三氯化铁-铁氢化钾起显色
反应。在植物体中白藜芦醇以顺式和反式 2 种形式
存在；白藜芦醇与糖形成糖苷，在肠道中糖苷酶的
作用下释放出白藜芦醇；植物中白藜芦醇主要以反
式存在，其生理活性强于其顺式异构体[47-48]。
2.2 提取方法
2.2.1 溶剂提取法 溶剂提取法是一种国内外应用
最广泛的提取方法。常用的溶剂提取法主要包括 3
种：渗漉法、浸提法和回流法。回流提取白藜芦醇
的常用溶剂有甲醇、乙醇、丙酮、醋酸乙酯等，其
中以 60%～90%乙醇水溶液对白藜芦醇原植物进行
回流提取最为常用[49]，其他溶剂由于效率低或毒性
相对较大，故很少使用。郑可利等[50]以丙酮为溶剂
回流提取虎杖中白藜芦醇的收率为 0.95%。
2.2.2 酶法提取 白藜芦醇在许多植物中以白藜
芦醇苷的形式存在，可将白藜芦醇苷酶解成白藜芦
醇，然后再提取游离的白藜芦醇。采用这种方法能
够取得更高的收率，因此有些研究者采用了酶解的
方法来提取白藜芦醇。目前，酶法提取中酶来源有
3 种：采用植物自体酶、加入外酶和通过接种微生
物产生酶[51]。
2.2.3 微波萃取 微波萃取是由于植物细胞在微波
场中吸收微波能后温度迅速上升，膨胀破裂，从而
有利于萃取出植物中的有效成分的方法。目前此种
方法在实验室研究中比较常用。李核等[52]采用微波
萃取技术对虎杖中白藜芦醇收率的影响因素进行考
察，优选了最佳萃取条件：甲醇或丙酮为溶剂，提
取时间 15 min，微波功率 800～900 W，虎杖颗粒为
0.45～0.30 mm，其中含水量约为 20%。卢燕等[53]
采用微波法萃取虎杖中 5 种主要活性成分的量，萃
取 10 min，可将药材中白藜芦醇提取完全。
2.2.4 超临界CO2萃取 超临界CO2萃取是一种以
超临界状态下的CO2流体为溶剂来提取或分离混合
物中的某些组分的过程，超临界 CO2 的特点是性质
稳定、无毒、不污染环境，具有很强的渗透能力和
溶解能力，以及良好的传递性和流动性。Tena 等[54]
研究以甲醇为夹带剂，通过 CO2 超临界萃取分离得
到白藜芦醇。曹庸等[55]报道了超临界 CO2 萃取虎杖
中白藜芦醇的萃取条件：萃取釜压力为 5.7 MPa，温
度为 46 ℃，解析釜压力为 25 MPa，温度为 50 ℃，
2-丙醇和无水乙醇混合溶剂作改性剂，萃取液中白藜
芦醇的量为 18%，提取效率为 75%。刘婷等[56]采用
响应面法优化超临界CO2萃取刺葡萄酒渣中白藜芦
醇工艺，得到刺葡萄酒渣中白藜芦醇的量 387.34
μg/g，且以反式白藜芦醇苷的形式存在。
2.3 检测方法
目前普遍使用的检测方法有薄层色谱法、紫外
分光光度法、荧光光度法、高效液相色谱法（HPLC）、
气相色谱-质谱法（GC-MS）、毛细管电泳等方法。
郑湘娟等[57]报道了用紫外分光光度法测定虎杖中白
藜芦醇的量，虽然该方法操作简单、成本低，但检
测误差较大。张寒俊等[58]采用荧光光度法测定了花
生红衣中白藜芦醇的量，同时探讨了荧光光谱检测
的最佳条件。HPLC 具有高灵敏度、高效能和高速度
的特点，广泛应用于葡萄酒、虎杖、花生、毛脉酸
模、何首乌等中药中白藜芦醇的检测。Stecher 等[59]
采用 HPLC 对葡萄酒样品中的顺、反式白藜芦醇进
行了很好地分离和检测。Philippe 等[60]采用 GC-MS
对葡萄酒中的白藜芦醇进行了定性和定量分析，而
且还发现 GC-MS 可以同时检测样品中的顺式和反
式白藜芦醇的量。毛细管电泳是近几年来发展迅速
的一种分离检测技术，与 HPLC 相比，毛细管电泳
具有柱效更高、分离速度更快，几乎不消耗溶剂，
样品用量少等特点，它能够同时进行白藜芦醇顺、
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反异构体的分离和检测[61]。
2.4 合成
2.4.1 白藜芦醇的化学合成 近年来，国内外科学
家对白藜芦醇的化学合成方法进行了大量的研究。
主要包括 Heck、Wittig、Wittig-Horner、Perkin 反应
和利用碳负离子与羰基化合物的缩合反应。2002
年，Guiso 等[62]利用 3,5-二乙酰氧基苯乙烯与对乙
酰氧基碘苯发生 Heck 反应，接着水解得到白藜芦
醇，总产率达到了 70%。Heck 反应优点在于选择性
较高，且去保护容易，但成本高，不适合工业化生
产，使用的催化剂为含钯的络合物，价格昂贵且毒
性大。Wittig 反应通过 Wittig 试剂（磷 Ylide 等）
与醛、酮的羰基发生亲核加成反应，形成烯烃。此
方法简便，但产率较低[63-64]。李印钊等[65]和卓广澜
等[66]在天然产物 (E)-白藜芦醇的全合成中，应用
Wittig-Horner 反应得到单一的 (E)-白藜芦醇，产率
分别为 39.3%、35.7%。Solladie 等[67]应用 Perkin 反
应以 3,5-二异丙氧基苯甲醛和对异丙氧基苯乙酸为
原料合成，得到了单一顺式构型的产品，再经异构
化、脱除保护基得到反式白藜芦醇，其总收率高达
55.2%。碳负离子与羰基发生亲核加成反应[68]，所
得的烃基消除后可以形成双键，这类反应适用于白
藜芦醇的合成。这样的合成路线步骤较为繁琐，其
亲核反应收率过低，但是该方法在构型选择性上具
有一定优势。
2.4.2 白藜芦醇的生物合成 生物合成是对植物的
高产器官或细胞系进行筛选和优化培养，将植物体
作为生物反应器通过对次生代谢物生成的多方面调
控，提高其活性成分量的方法。生物合成比化学合
成更具发展前景。白藜芦醇生物合成研究方法主要
集中在细胞、酶和基因 3 个层面上。Jose 等[69]以花
生根为愈伤组织进行诱导培养 9 d 后，白藜芦醇和
花生酸总量达 90%。Huang 等[70]通过重组表达白藜
芦醇合成酶和苯丙氨酸代谢途径中的其他基因，研
究出一种能生产白藜芦醇和白藜芦醇苷的重组油质
微生物。Jule 等[71]通过构建合适的表达载体，白藜
芦醇在重组的酿酒酵母和大肠杆菌中的表达分别达
到 6 和 16 mg/L。Hipskind 等[72]将花生中的 合酶
基因导入苜蓿属植物中，在转基因植株中没有检测
到游离的白藜芦醇。
3 白藜芦醇的体内代谢、吸收和分布
白藜芦醇在体内具有相对较低的生物利用度，
研究表明，白藜芦醇在小肠和肝脏内代谢产物的生
物利用度大约为 1%[73]。Asensi 等[74]研究表明，白
藜芦醇在动物体内代谢迅速，血浆中 5 min 即可达
到峰值。动物体内代谢研究发现，白藜芦醇在鼠、
猪、狗等哺乳类动物中，主要以白藜芦醇硫酸酯化
和葡萄糖醛酸苷化产物的形式进行代谢[75-76]。研究
证实白藜芦醇以结合型分布到哺乳类动物不同组织
中[74]，且白藜芦醇更多地吸收分布于血流灌注丰富
的器官，如肝脏、肾脏、心脏和脑[77-78]。通过对白
藜芦醇在人体内的代谢研究发现，正常人体口服后
血浆中白藜芦醇浓度出现“双峰现象”，而 iv 给药
无此现象；口服后血浆中白藜芦醇代谢产物以葡萄糖
醛酸苷化和硫酸酯化为主[79-80]。直结肠癌患者口服白
藜芦醇后，左侧结肠吸收低于右侧，并得到 6 种代谢
产物白藜芦醇-3-O-葡糖苷酸、白藜芦醇-4′-O-葡糖苷
酸、白藜芦醇-3-O-硫酸酯、白藜芦醇-4′-O-硫酸酯等
白藜芦醇硫酸酯及葡糖醛苷酸化合物[81]。
4 白藜芦醇药理作用研究
白藜芦醇具有调节血脂水平、防止低密度脂蛋
白氧化、抗血小板凝集及减少心脏病的突发率等作
用。白藜芦醇的生物活性使其有可能成为人类预防
癌症的一种天然物质，它可防治由环氧化酶及过氧
化氢酶的催化物诱导产生的癌症。白藜芦醇还具有
抗炎、抗过敏、抗病原微生物等多种有益于人体的
生物学作用。白藜芦醇及其苷可以抑制类脂过氧化
物在肝脏的堆积，从而减轻肝损伤。另外，白藜芦
醇对抗癌和免疫调节方面的作用，使其在保健上体
现出重要的应用价值。
4.1 抗肿瘤作用
在白藜芦醇的多种药理作用中最引人注目的是
抗肿瘤作用，其抗肿瘤作用表现为对肿瘤的起始、
促进和发展 3 个阶段均有抑制作用。白藜芦醇可通
过多种机制对人肺癌、乳腺癌、胃癌、肝癌、白血
病等多种肿瘤细胞产生不同程度的拮抗作用。
Andrea 等[82]研究发现白藜芦醇可以引发或者阻碍
肿瘤细胞的细胞死亡信号的发生，从而达到预防癌
症的目的。Wieder 等 [83]比较研究了白藜芦醇与
piceatannol 抗癌和抗白血病的作用。结果表明，两
者均可导致 BJAB Burkitt-like 淋巴瘤细胞凋亡，白
藜芦醇半数有效剂量（ED50）为 25 μmol/L。
4.2 对心血管系统的保护作用
近年来，白藜芦醇对心血管系统的保护作用越
来越引起学者们的注意，主要从减少心肌缺血-再灌
注损伤、舒张血管、抗动脉粥样硬化 3 个方面起到
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保护作用[84]。Li 等[85]研究表明，白藜芦醇对再灌注
损伤有强大的保护作用，可减少室性心动过速及室
颤的发生率和持续时间，降低死亡率。白藜芦醇可
增加颈动脉血中一氧化氮的量，降低乳酸脱氢酶水
平，提高血管的发展张力和增加动脉流量，减少心
肌梗死面积。Naderali 等[86]研究发现白藜芦醇对肠
系膜动脉的舒张效应强于子宫动脉，且提示舒血管
效应与一氧化氮密切相关，而不受动情周期的影响。
4.3 抗氧化、抗自由基作用
白藜芦醇具有显著的抗氧化、抗自由基作用。
研究表明，白藜芦醇对于防治衰老相关的氧化胁迫
具有很好的作用[87]。由于白藜芦醇有抗氧化作用，
它可能通过调节乙酰胆碱酯酶来改善阿尔茨海默病
（Alzheimer’ sdisease，AD）小鼠的认知能力[88]。
Leonard 等[89]通过实验证实白藜芦醇是一个有效的
羟基、超氧化物和金属诱导基团的清除剂，并对活
性氧（ROS）引起的细胞膜脂质过氧化和 DNA 损
伤具有保护作用。
4.4 抗菌、抗病毒作用
Evers 等[90]研究发现，白藜芦醇具有抑制人类
巨细胞病毒 DNA 的复制和封闭病毒诱导的细胞信
号作用。Wang 等[91]研究表明白藜芦醇能削弱奇异
变形杆菌侵袭人类膀胱上皮细胞的能力。
4.5 保肝作用
高等动物体内脂质过氧化物会对肝脏产生破坏
作用，研究发现，白藜芦醇对脂质过氧化有很强的
抑制作用，能有效降低血清和肝脏中的脂质，从而
抑制脂质过氧化物在肝脏的堆积，减轻肝脏损伤。
欧阳昌汉等[92]研究表明，白藜芦醇对 CCl4、D-氨基
半乳糖胺（D-GaN）2 种药物引起的肝损伤有明显
的保护作用。刘永刚等[93]发现白藜芦醇还具有抗肝
纤维化的作用。吕秋军等[94]观察白藜芦醇对 CCl4
致大鼠慢性肝纤维化的影响，发现白藜芦醇对 CCl4
所致肝纤维化大鼠有明显的治疗作用。
4.6 对代谢的影响
EL-Mowafy 等[95]研究表明，在白藜芦醇对雌激
素依赖的人乳腺癌细胞株及人卵巢癌的作用研究中
发现，其既可作为雌激素拮抗剂，同时也具有内在
拟雌激素活性，抑制人乳腺癌的生长。白藜芦醇能
抑制 MCF-7 细胞中 17β-雌二醇诱导的肿瘤生长和
孕激素受体的表达，并能调节多种自分泌生长调节
因子和（或）它们的受体在乳腺癌细胞中的表达。
细胞培养、动物实验和人体实验均不同程度地证实
了白藜芦醇及其苷类在骨代谢平衡中发挥了内源性
雌激素样作用[96]。
4.7 对神经系统的保护作用
白藜芦醇的神经保护作用在体内外实验中均得
到了证实。白藜芦醇对体外培养的原代神经元细胞
和内皮细胞可产生一定的神经保护作用，对缺氧和
毒物引起的神经损伤有保护作用[97-102]。Lanzillotta
等[103]研究表明 30 μmol/L的白藜芦醇可以减轻小鼠
原代神经元氧糖剥夺损伤模型的细胞损伤。相关研
究表明[104-105]，白藜芦醇可以增加血红素加氧酶 1
的表达，进而发挥其对神经细胞的保护作用。
Karlsson 等[106]研究表明，白藜芦醇可保护鼠胚胎脑
细胞，也可防止叔丁基过氧化物自由基对含有脑磷
脂细胞的神经元损伤。白藜芦醇对卒中动脉模型的
神经有较好的保护作用，白藜芦醇预处理和造模后白
藜芦醇的处理均可以明显减少脑梗死体积及脑的含水
量[107-110]。白藜芦醇（30 mg/kg）对双侧大脑中动脉
闭塞模型沙鼠的研究表明，其可以减轻模型沙鼠的
脑损伤，改善模型沙鼠的认知能力[111]。
4.8 抗炎作用
白藜芦醇体内外均有较强的抗炎作用。体外实
验发现，白藜芦醇能抑制脂多糖激活巨噬细胞诱导
型一氧化氮合酶，从而抑制致炎因子一氧化氮的生
成，发挥抗炎作用，此途径是通过下调核因子- κB
的活性而产生的[112]。研究表明[113-116]，白藜芦醇对
急、慢性炎症均有良好的抗炎作用，其抗炎机制可
能与抑制白细胞的游走，减少渗出，清除氧自由基，
抑制脂氧酶、环氧酶代谢产物、前列腺素（PG）等
炎症因子的生成，干扰花生四烯酸代谢，而发挥抗
炎作用；白藜芦醇能够明显抑制环氧合酶 -1
（COX-1）的活性并能降低 COX-1 和 COX-2 的表达
水平从而减少前炎症介质的产生。Tung 等[117]研究
表明，白藜芦醇能够降低老年小鼠肝脏中前炎症因
子如白细胞介素-1β（IL-1β）、IL-6、IL-10、IL-17
及肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的量，并且这些前炎
症因子 mRNA 的转录水平也被下调，还能够降低老
年小鼠肝脏内的 COX-2 的水平。
4.9 免疫调节作用
白藜芦醇能双向调节抗 CD3、抗 CD28 所诱导
CD8+和 CD4+ T 淋巴细胞的增殖，低浓度促进增殖，
高浓度抑制增殖，对于 CTL 细胞的增殖和 NK 细胞
毒活性的激活具有同样的效应。Feng 等[118]研究发
现，低剂量白藜芦醇能促进小鼠细胞介导的免疫反
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 47 卷 第 14 期 2016 年 7 月

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应，低剂量 ig 给药能对抗乙醇对小鼠迟发型超敏反
应的抑制作用。Gao 等[119]研究表明，白藜芦醇（25
mmol/L）在体外能明显抑制 T 细胞的增殖和溶解细
胞的产生，但 po白藜芦醇（2 mg/d）4 周不能诱发
血液细胞毒性，而仅仅轻度减弱 T 细胞介导的免疫
反应。唐明增等[120]研究发现，白藜芦醇对小鼠免疫
功能有较好的调节作用。安利峰等[121]研究表明，白
藜芦醇处理后，可免疫抑制小鼠的 NK 细胞杀伤力，
T 淋巴细胞转化、抗体释放量、CH50 活性均增加；
IL-2 水平显著升高，IL-8 分泌减少。Sharma 等[122]
也证明了白藜芦醇能够抑制 T 细胞、B 细胞和巨噬
细胞的活性。
5 结语与展望
目前，国内外已经对白藜芦醇的化学合成和生
物合成开展了大量的研究，但由于合成工艺的限制，
国产的白藜芦醇纯度较低，不能满足市场对其医疗、
保健作用的需求。本文通过对含有白藜芦醇的资源
植物归纳整理，以及提取和检测方法的总结，以期
白藜芦醇植物资源能够得到更好地挖掘、开发和利
用。白藜芦醇作为一种重要的植物抗毒素，具有多
种医疗保健生理活性，被喻为继紫杉醇后的第二大
抗癌药物。研究表明白藜芦醇具有抗肿瘤、防治心
血管疾病、抗菌、抗病毒、保肝等药理作用，在防
治疾病及保健美容等方面越来越引起人们的注意，
是很有潜力的天然药物，有望成为一种可防治多种
疾病的新型药物。总之，应加大力度开展对白藜芦
醇的生产和应用研究，以期获得良好的经济效益和
社会效益。
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