全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 46 卷 第 2 期 2015 年 1 月

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绿原酸调节糖脂代谢的作用机制研究进展
庞美蓉，刘零怡，高汪磊，张 英*
浙江大学生物系统工程与食品科学学院，浙江省农产品加工技术研究重点实验室，浙江省食品加工技术与装备工程中心，
浙江 杭州 310058
摘 要：绿原酸（CGA）是人类饮食中量较丰富的酚类化合物之一，在植物中分布广泛。据现有研究成果，CGA 具有多种
药理作用并与人类健康密切相关。其中，CGA 改善胰岛素敏感性，调节糖、脂代谢的功效备受研究者的关注，逐渐成为国
内外的研究热点。综述了 CGA 调节糖脂代谢的作用机制研究进展，并对未来的研究方向进行了分析和展望，以期更好地发
挥 CGA 的有益作用，为肥胖、2 型糖尿病等慢性疾病的防治提供新思路和新途径。
关键词：绿原酸；酚类化合物；糖代谢；脂代谢；胰岛素敏感性
中图分类号：R285 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2015)02 - 0305 - 08
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.02.027
Research progress in regulation of chlorogenic acid on glucose and lipid
metabolism
PANG Mei-rong, LIU Ling-yi, GAO Wang-lei, ZHANG Ying
College of Biosystems Engineering and Food Science, Zhejiang University, Zhejiang Key Laboratory for Agro-Food Processing,
Zhejiang R&D Center for Food Technology and Equipment, Hangzhou 310058, China
Abstract: Chlorogenic acid (CGA) is one of the most abundant phenolic compounds in the human diet and occurs ubiquitously in
plant. According to recent research results, CGA exhibits a variety of pharmacologic activities and is closely related to human health. In
particular, the biological activities of regulating the metabolism of glucose and lipid and enhancing the sensitivity of insulin of CGA
have attracted more and more attention, and gradually become a research hotspot. This article reviewed the research progress in the
mechanism of CGA in modulating the effects on glucose and lipids metabolism. Furthermore, the future research direction for CGA is
also prospected and presented in order to provide new ideas and approaches for the prevention from obesity, diabetes, and other chronic
diseases.
Key words: chlorogenic acid; phenolics; glucose metabolism; lipid metabolism; insulin sensitivity

随着生活水平的提高和生活方式的改变，肥胖与
2 型糖尿病的发病率逐渐升高，引起了现代医学的广
泛关注。肥胖与 2 型糖尿病的发生、发展密切相关。
肥胖可导致糖代谢异常并发生胰岛素抵抗，促进 2 型
糖尿病的发生[1]；2 型糖尿病患者常合并有脂代谢异
常，单纯控制血糖不能完全消除糖尿病患者发生冠心
病等大血管并发症的潜在隐患，在控制血糖的同时，
必须要进行调脂治疗[2]。目前对于 2 型糖尿病的治疗
手段仍然局限于对症治疗，长期服用降糖药会产生不
可避免的毒副作用，而手术治疗风险大、费用高。肥
胖的全球性流行，促使减肥药市场成为发达国家增长
最快的市场之一，但是安全性问题使合成减肥药市场
面临巨大的困难，严重的不良反应事件迫使大多合成
减肥药退出市场。如长期服用减肥药芬特明
（Phentermin）会导致心跳加速、精神紧张、失眠、妄
想，可诱发高血压危象，美国 FDA 于 2000 年禁止其
销售[3]；西布曲明（Sibutramine）可能引起血压升高、
心率加快，也于 2010 年被撤市[4]。由于合成药物伴随
着大量的副作用，因此从天然产物中寻找安全、高效
的降糖、调脂药物成为了研究热点。
绿原酸（chlorogenic acid，CGA）又名咖啡鞣
酸、咖啡单宁酸，是由咖啡酸（caffeic acid）与奎

收稿日期：2014-06-01
基金项目：国家“973”计划项目（2012CB720806）；浙江大学馥莉食品研究院基金（KY201303）
作者简介：庞美蓉（1990—），女，硕士在读，研究方向为天然产物与功能性食品。E-mail: pmr1990@163.com
*通信作者 张 英 E-mail: yzhang@zju.edu.cn
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尼酸（quinic acid）组成的缩酚酸，由植物在有氧呼
吸过程中经莽草酸途径产生，在中药材和食物中分
布广泛[5]。天然植物中的 CGA 常伴有异构体存在，
从植物中提取分离的 CGA 往往为混合物[6]，其中以
5-O-咖啡酰奎尼酸（5-CQA）为最主要的异构体[7]。
CGA 具有抗菌、抗氧化、抗炎、保肝利胆、抗致畸、
预防心血管疾病和某些癌症、降血压、降血糖、调
节脂质代谢等广泛的药理作用[8-12]，是国际公认的
“植物黄金”。目前在食品、医药、日用化工领域对
CGA 的利用主要集中在清除自由基、抗菌消炎等方
面，《卫生部药品标准》收录的 170 多种具有清热解
毒、抗菌消炎的中成药中，均含有 CGA 类物质。
近年来，越来越多的研究表明 CGA 能够改善胰岛
素敏感性，调节糖、脂代谢，这对肥胖、糖尿病、
代谢综合征等慢性疾病的防治具有重要意义。本文
将就绿原酸对糖、脂代谢的影响及其主要的作用机
制进行综述。
1 植物中的 CGA
CGA 普遍存在于各类植物中，主要存在于忍冬
科忍冬属 Lonicera L.、菊科蒿属 Artemisia L. 等植
物中。CGA 的生物学分布受多种因素影响，如土质、
气候、器官部位、采收时期、贮藏时间等。CGA 含
量较高的植物主要有杜仲、金银花、咖啡、青梅、
向日葵、绿茶、苦丁等。杜仲叶中 CGA 的量可达
1%～5.5%[13]，远高于树皮。树龄和产地对杜仲 CGA
的量影响极大[14]，树龄越小，CGA 的量越高。此外，
干燥方式也有一定影响，快速烘干叶＞晒干叶＞阴
干叶[15]。CGA 是金银花的主要活性成分和质量评价
指标[16-17]，金银花中 CGA 量在 4%～8%，且花＞
叶＞茎＞根[18]，花蕾期（未开放的绿针、白针）CGA
量相对最高[19]。咖啡绿豆中 CGA 的量为 5%～12%，
其中 5-咖啡酰奎尼酸的量最高[20]，且 CGA 的量随
着种植地区海拔的增高而增加[21]。青梅花、枝、叶
中 CGA 的量分别约为 4.8%、1.1%和 2.1%，是优良
的 CGA 天然资源[22]。葵花籽壳和仁中 CGA 的量也
较高，葵花籽中含 1.5%～3.3%，葵花籽仁中含
2.1%～3.5%[23]。
2 CGA 的吸收代谢
CGA 的生物活性在很大程度上取决于其吸收
水平和代谢形式。CGA 在胃、小肠、大肠均有吸收，
在胃和小肠中以原型吸收入血。在回肠造口术志愿
者实验中发现，约 1/3（29%）CGA 从小肠吸收进
入血液循环，约 70% CGA 进入盲肠[24]。体外培养
人小肠上皮细胞研究表明 CGA 主要通过旁细胞扩
散方式进行不饱和转运[25]。CGA 在体外与白蛋白结
合力较强，推测 CGA 在体内运输和储存的形式是
与白蛋白结合形成复合体[26]，但不同浓度时结合方
式有所不同：在低浓度时，只有一个结合位点；高
浓度时，存在多个结合位点。结合的主要部位在白
蛋白的 IIA 区域。CGA 在体内的血浆蛋白结合率仍
不清楚[27]。
CGA 在肠道和肝脏均发生生物转化。Azuma
等[28]比较了大鼠 ig 与 ip CGA后血浆中血药浓度，
发现 ip 给药大鼠的血浆中 CGA 原型浓度高，可见
少量代谢物，而 ig 给药的大鼠血浆中未检测到 CGA
原型，说明肠道是 CGA 代谢的主要部位。大部分
CGA 到达结肠被肠道菌群分解为咖啡酸和奎尼酸，
再进一步代谢为马尿酸、阿魏酸、异阿魏酸以及部
分 m-香豆酸。透过肠道屏障的 CGA、咖啡酸和奎
尼酸在肝脏中进一步代谢[20]，咖啡酸的代谢途径：
①甲基化反应，咖啡酸的羟基在儿茶酚邻位甲基转
移酶作用下发生甲基化，形成邻位羟基-甲氧基，转
化为阿魏酸和异阿魏酸；②氧化反应，阿魏酸侧链
被氧化，生成香草酸；③还原反应，侧链不饱和键
被还原，生成二氢阿魏酸、二氢咖啡酸、二氢异阿
魏酸；④结合反应，与葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸
结合成酯，如咖啡酸形成 3-或 4-O-硫酸酯；阿魏酸
形成阿魏酸-4-O-硫酸酯[24]；马尿酸与甘氨酸结合[29]
（图 1）。
3 CGA 对糖代谢的影响
大量人群流行病学调查显示，经常饮用咖啡与
2 型糖尿病的发病呈负相关，如每天饮用 3～4 杯
去咖啡因的咖啡可以降低 30%患 2 型糖尿病的风
险[30]。研究发现，咖啡因会损害胰岛素敏感性，但
咖啡却有利于改善糖耐量，因此研究者普遍推测咖
啡中起主要降血糖作用的生物活性成分是 CGA 而
不是咖啡因。
健康志愿者饮用富含 CGA 的速溶咖啡后葡萄
糖吸收率比摄食普通速溶咖啡降低 6.9%[31]。在大鼠
口服葡萄糖糖耐量试验中，CGA 显著降低血浆葡萄
糖峰值，这极有可能是由于减少了肠道对葡萄糖的
吸收[32]。
胰岛素抵抗（IR）和胰岛素分泌缺陷是 2 型糖
尿病主要发病机制，CGA 被认为是一种新型的胰岛
素增敏剂[33]。梁秀慈等[34]发现 CGA 可以明显改善
小鼠糖耐量能力，升高胰岛素敏感指数，降低胰岛
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HO
O OH
HO
OH
O
O
OH
OH绿原酸
HOOC OH
OH
HOOC OH
OCH3
HOOC
OCH3
OH
OSO3-
OH O
HOOC HOOC OCH3
OH
HOOC
HO
O OH
HO
OH
OH
HO COOH
HO
OH HO
OH
COOH
OH
COOH
HO COOH
O
N
H
HOOCH2C
OCH3
OH
O
N
H
HOOC
HOOC
OCH3
OSO3-
OHHOOCH3CO COOH
HO
O
HO
O
H
OO
OH
OH
HO
HOOC
OHO
OH
OH
O
N
H
HOOCH2C
奎尼酸
咖啡酸
没食子酸
莽草酸
羟基苯甲酸
苯甲酸
马尿酸
异阿魏酸 阿魏酸 咖啡酸硫酸酯 香豆酸 二氢咖啡酸
阿魏酰甘氨酸 阿魏酸硫酸酯 3-羟基苯丙酸
3-羟基苯甲酸
3-羟基马尿酸
二氢咖啡酸葡萄糖醛酸酯
香草酸
O

图 1 绿原酸可能的代谢途径及代谢产物
Fig. 1 Possible metabolic pathways and metabolites of CGA
素抵抗指数，下调肝脏葡萄糖-6-磷酸酶 mRNA 水
平，上调骨骼肌葡萄糖转运蛋白（GLUT-4）mRNA
水平，有效缓解高脂乳诱导的小鼠胰岛素抵抗。
Tousch 等[35]报道，CGA 可以促进 L6 肌细胞对葡萄
糖的摄取，而该作用只有在刺激胰岛素分泌情况下
才发生。临床试验也证实，咖啡中的 CGA 能影响
人体胃肠道激素和胰岛素分泌，对葡萄糖转运吸收
具有拮抗作用[36]。
4 CGA 对脂代谢的影响
CGA 主要通过促进脂肪代谢、调节脂肪合成有
关的酶和基因的表达而影响脂肪代谢。给具有肥胖、
高脂血症和胰岛素抵抗表征的 Zucker 大鼠每天 iv
CGA（5 mg/kg），3 周后大鼠空腹血浆胆固醇和三
酰甘油浓度分别下降 44%和 58%，肝脏三酰甘油浓
度下降 24%，血浆、肝脏和脾脏中矿物质的量显著
变化（P＜0.05）[37]。以含 0.02% CGA 的膳食干预
高脂饮食的正常小鼠 8 周后，CGA 干预组小鼠的体
质量、附睾白色脂肪和肾周脂肪量均显著下降，瘦
素和胰岛素水平降低，脂联素水平提高，三酰甘油
（血浆、肝脏、心脏）和胆固醇（血浆、脂肪组织、
心脏）浓度降低，脂肪酸合成酶、3-羟基-3-甲基戊
二酰辅酶A还原酶和胆固醇酰基转移酶活性显著抑
制，脂肪酸 β-氧化活性和肝脏中过氧化物酶体增殖
物激活受体-α（PPAR-α）表达增加[38]。
在人群干预试验中，50 名体质量指数（BMI）
大于 25 的肥胖者随机分为实验组（30 名）和对照
组（20 名），每天分别服用 2 粒富含 CGA 的绿咖啡
豆提取物（Svetol®胶囊，每粒 200 mg，CGA 质量
分数 45%）和安慰剂，并给予低热量饮食。60 d 后，
实验组和对照组体质量分别减少（4.97±0.32）kg
和（2.45±0.37）kg（P＜0.001），肌肉与脂肪比分
别增加（4.1±0.7）%和（1.6±0.6）%（P＜0.001）。
表明绿咖啡豆提取物能够增加沉积脂肪消耗并减少
脂肪积累，增强低热量饮食的减重效果[39]。在一项
交叉试验中，16 名超重成年人人均每天接受高剂量
CGA（1050 mg）、低剂量 CGA（700 mg）或安慰
剂各 6 周，洗脱期 2 周，22 周后超重者的体质量、
身体脂肪百分比、心脏速率及 BMI 均下降，且 6
名超重者的 BMI 降到正常范围[40]。
5 绿原酸调节糖/脂代谢的作用机制
现有的人群流行病学和动物实验研究表明，
CGA 对糖/脂代谢的调节可能通过多种机制共同作
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用，如调节糖/脂代谢相关的酶活性及激素水平、激
活环磷酸腺苷（AMP）活化蛋白激酶、增强 PPAR-α
表达等。
5.1 抑制 α-葡萄糖苷酶活性
餐后高血糖通过对脉管系统的损伤作用直接参
与糖尿病并发症的发生、发展[41]，抑制 α-葡萄糖苷
酶能控制餐后高血糖。郑毅男等[42]通过体外实验观
察咖啡热水提取物对 α-葡萄糖苷酶活性的抑制作
用，结果表明咖啡中的主要成分咖啡因对 α-葡萄糖
苷酶的活性没有抑制作用，而 CGA 具有较强抑制
作用，并且在大鼠 po 耐糖实验中，CGA 能明显抑
制血糖上升。最新研究数据显示，从紫甘薯茎叶中
制备分离得到的绿原酸、异绿原酸 C、异绿原酸 A、
异绿原酸 B 抑制 α-葡萄糖苷酶的 IC50 值分别为
7.556、1.419、0.209、9.339 μg/mL，均远远低于阳
性对照阿卡波糖的 IC50（355.4 μg/mL），进一步的
酶抑制反应动力学分析结果表明它们对α-葡萄糖苷
酶表现为竞争性抑制类型[43]。
5.2 调节肠促胰岛素浓度
葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽（GIP）和胰
高血糖素样肽-1（GLP-1）是至今发现的 2 种最重
要的肠促胰岛素。Johnston 等[44]分别给予健康受试
者含 25 g 葡萄糖的含咖啡因或去咖啡因咖啡（富含
CGA 2.5 mmol/L）和水各 400 mL，结果发现，去咖
啡因和含咖啡因组受试者 GIP 水平均比糖水组低，
且去咖啡因组效果更好，而 GIP 的分泌受肠内葡萄
糖吸收率影响，这说明咖啡能减少肠内葡萄糖吸收
而调节胃肠激素分泌，其主要活性物质是 CGA 不
是咖啡因。咖啡中的 CGA 可诱导 GLP-1 产生增加
来抑制糖吸收，从而减轻高血糖对胰岛 β细胞的毒
性，保护胰岛 β 细胞功能[45]。CGA（40 mmol/L）
体外孵育 STC-1 细胞 3 h 和 72 h 可以分别显著促进
细胞 GLP-1 的量上升 386% 和 583%[46] 。但
Tunnicliffe 等[47]对 SD 大鼠 ig 有或无 CGA（120
mg/kg）的标准餐后发现，CGA 组大鼠血糖曲线总
面积（AUC）显著减弱（P＜0.05），GIP 分泌减少，
餐后 180 min GIP 峰值浓度和 AUC 较低（P＜0.05），
而 GLP-1 水平无变化。因此，CGA 对 GLP-1 的调
节作用还需进一步实验观察。
5.3 抑制糖基化终末产物形成
持续高血糖引起多种蛋白质非酶糖基化及形
成的晚期糖基化终末产物（advanced glycation end
products，AGEs）在糖尿病慢性并发症中起重要作
用[48]。研究表明 CGA 在体外对牛血清蛋白糖基化
的抑制作用（IC50＝148.32 μmol/L）强于氨基胍
（IC50＝807.67 μmol/L）。并且，CGA 比氨基胍对胶
原蛋白与 AGEs 交联的抑制性更强。CGA 可能是
通过与活性羰基化合物如丙酮醛相互作用而对
AGEs 形成及其交联胶原蛋白产生抑制作用[49]。
5.4 抑制糖皮质激素的再活化
肥胖、糖尿病及代谢综合征患者常有全身或局
部糖皮质激素作用增强。咖啡提取物（富含 CGA）
能够抑制 11β-羟基类固醇脱氢酶-1（11β-HSD1），
从而抑制糖皮质激素再活化，减轻胰岛素抵抗，这
可能是咖啡中 CGA 在发挥作用，也是咖啡抗糖尿
病的机制之一[50]。
5.5 激活 AMP 活化蛋白激酶（AMPK）
AMPK 能调节机体能量代谢，改善胰岛素抵
抗[51]。抗糖尿病药物二甲双胍和噻唑烷二酮类药物
均通过激活 AMPK 而发挥胰岛素增敏作用[52]。在
心脏和骨骼肌中，AMPK 的激活能增加葡萄糖转
运蛋白（GLUT-4）转位到细胞质膜增加葡萄糖转
运[53-54]。Ong 等[55]对 db/db 小鼠 ip 250 mg/kg CGA
10 min 后，小鼠空腹血糖浓度显著下降，葡萄糖刺
激后这种效果持续 30 min。CGA 磷酸化 AMPK 和
乙酰辅酶 A 羧化酶（ACC），以剂量和时间依赖方
式增加 L6 肌细胞中葡萄糖转运，这是首次证明
CGA 在骨骼肌中通过激活 AMPK 而刺激葡萄糖转
运。进一步研究证实[56]，长期服用 CGA 可以抑制
db/db 小鼠肝葡萄糖-6-磷酸酶（G-6-Pase）的表达和
活性，减弱肝细胞病变，改善血脂水平和骨骼肌葡
萄糖摄取，而抑制和敲除 AMPK 后这些有益的代谢
作用消失。
5.6 抑制 G-6-Pase 的表达
G-6-Pase 体系在体内平衡血糖调控中发挥重
要作用，其承担着由糖原异生和糖原分解产生内源
性葡萄糖的形成[57]。体外研究表明[58]，CGA 及其
衍生物对大鼠离体肝微粒体内 G-6-Pase 活性有特
异性抑制作用，剂量依赖性调节糖原分解和合成平
衡，可能会对非胰岛素依赖性糖尿病患者肝脏葡萄
糖输出率过高起到有益的调节作用。Arion 等[59]
证实 CGA 是 T1 转运亚基（葡萄糖-6-磷酸转位酶，
P46）的特异竞争性抑制剂。在大鼠肝细胞微粒体
部分 CGA（1.0 mmol/L）对 G-6-Pase 活性抑制率
约为 40%（P＜0.05）[60]。Vitrac 等[61]研究了 CGA
及其异构体在体外对肝脏 G-6-Pase 的抑制作用，
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结果表明，5-咖啡酰奎尼酸、4-咖啡酰奎尼酸、3,4-
二咖啡酰奎尼酸、4,5-二咖啡酰奎尼酸对 G-6-Pase
均有抑制作用，160 μmol/L 5-咖啡酰奎尼酸抑制率
为（9.2±1.4）%，120 μmol/L 4-咖啡酰奎尼酸抑
制率为（14.4±1.2）%。但也有学者提出异议，de
Sotillo 等[62]给遗传性肥胖和胰岛素抵抗的 Zuker
（fa/fa）大鼠每天 iv CGA（5 mg/kg），3 周后大鼠
血液中葡萄糖及胰岛素量状况有所改善，肝脏中蛋
白及 DNA量显著增加，但 G-6-Pase 活性并无改变，
推测可能是 CGA 被体内胰岛素激活而协同增加胰
岛素的生物作用。
5.7 抑制 HMG-CoA 还原酶及胰脂肪酶活性
HMG-CoA 还原酶和胰脂肪酶是目前研究最广
泛的降脂减肥靶点。李文娜等[63]对杜仲叶 CGA 提取
物调血脂及减肥作用机制进行探讨，结果发现杜仲
叶CGA提取物抑制猪肝HMG-CoA还原酶效价强于
辛伐他汀，且以剂量依赖性抑制离体胆固醇微胶粒
形成（IC50＝64.8 μg/mL），由此可以推测 CGA 调血
脂机制可能与抑制脂质的吸收转化、抑制肠道胆固
醇的吸收和减少肝脏胆固醇的合成有关。此外，研
究还发现杜仲叶 CGA 提取物（CGA 量 42.4%）可显
著升高大鼠粪便中总脂质、胆固醇和胆汁酸的量，
且强于奥利司他（P＜0.05），杜仲叶 CGA 提取物通
过抑制胰脂肪酶活性抑制脂肪吸收，促进胆固醇和
胆汁酸的排出，这可能是其减肥的作用机制[64]。
5.8 下调固醇调节元件结合蛋白 1c（SREBP-1c）
及相关因子
固醇调节元件结合蛋白（SREBPs）是脂肪合成
基因重要的转录调节因子，SREBP-1c 又称脂肪细
胞定向和分化因子（ADD1），主要调节与脂肪酸代
谢相关的酶，在脂肪细胞的分化中发挥重要作用。
Murase等[65]对C57BL/6J小鼠喂以添加 0.5%～1.0%
咖啡多酚的高脂饮食，小鼠体质量及腹部和肝脏脂
肪堆积显著减少，SREBP-1c 及相关因子水平下调。
同时发现以 5 μmol/L CGA 孵育 Hepal-6 细胞，可以
下调脂肪酸合成酶、乙酰辅酶 A 羧化酶、丙酮酸脱
氢酶激酶 4 和 SREBP-1c 等 mRNA 表达，降低丙二
酰辅酶 A 水平，提示 CGA 可以通过下调 SREBP-1c
及相关因子水平，从而调节脂肪代谢，抑制体内脂
肪堆积。
5.9 调节内脏脂肪组织中脂肪因子分泌
内脏脂肪组织作为内分泌器官，分泌脂肪因子
如脂联素、内脂素、抵抗素等，这些脂肪因子与肥
胖糖尿病的胰岛素抵抗有着密切联系[66]。对自发性
肥胖糖尿病 db/db 小鼠每天 ig CGA 80 mg/kg，12
周后发现CGA显著增加 db/db小鼠内脏脂肪中脂联
素量，降低内脂素量，上调肝脏 PPAR-α mRNA 和
蛋白表达水平，增加肌糖原，降低肝脏和骨骼肌 TG
水平。研究中没有观察到体脂量的变化，提示 CGA
可能通过更新内脏脂肪组织，改善脂肪因子分泌。
此外，在连续 12 周的干预过程中，未发现 CGA 对
db/db 小鼠的糖脂代谢有任何不良影响，提示 CGA
对正常小鼠的糖脂代谢无不良反应[67]。
5.10 增强 PPARs 表达
PPARs（PPAR-α、β、γ）是在调节糖脂代谢中
起关键作用的核受体超家族的成员，PPAR-α 是配
体激活转录因子受体之一，能够增强线粒体脂肪酸
β 氧化，降低脂质合成，改善胰岛素抵抗[68]。对高
脂饮食的雄性黄金仓鼠 ip CGA（80 mg/kg），8 周后，
CGA显著升高仓鼠肝脏PPAR-α mRNA和蛋白的表
达水平，CGA 组仓鼠的空腹血清的三酰甘油、游离
脂肪酸、总胆固醇、血糖、胰岛素水平显着低于对
照组，而肝脏中脂肪酶活性增强，骨骼肌中脂蛋白
脂酶活性减弱[69]。SD 大鼠每天 ig 含 CGA（1 或 10
mg/kg）的高胆固醇饮食 28 d 后，肝脏脂质沉积显
著减弱，高胆固醇血症引起的血浆总胆固醇和低密
度脂蛋白的增加及高密度脂蛋白的下降显著改善，
剂量依赖性改善了动脉粥样硬化指数和心脏病危险
因子，这可能是由于 CGA 上调了 PPAR-α mRNA
表达[70]。
6 目前存在的问题及未来研究的方向
目前 CGA 的抗菌、消炎特性在医药行业的应
用开发较多，CGA 不仅是众多抗菌解毒、消炎利胆
的药材和中成药的主要有效成分，同时是质量控制
的重要指标，但是其降糖调脂活性的应用较为不足。
CGA 的研究还存在以下问题：因个体差异较大，
CGA 的主要吸收部位尚未确定；CGA 在胃内的吸
收机制也尚未明确。尽管 CGA 的代谢研究已取得
一定成果，但由于个体内微生物的差异，报道结果
也有所差异，研究还不够深入。虽然大量流行病学
和动物实验研究表明，CGA 能调节糖/脂代谢，改
善胰岛素敏感性，具有潜在的防治糖尿病、肥胖和
代谢综合症的作用，但 CGA 调节葡萄糖和脂质代
谢的机制尚未得出明确结论，CGA 的副作用研究尚
未全面展开，因此还存在一定争议，如 Buchanan
等[71]认为目前关于 CGA 减肥的临床研究存在一定
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缺陷，如样本量小、实验时间短、缺少安全性评价
等，没有达到 FDA 发布的开发减肥产品的行业指
南要求，不建议将 CGA 作为安全可靠的减肥产品。
我国拥有富含 CGA 的杜仲、金银花等中药资
源，为开发利用 CGA 提供了有利条件。在以后的
研究中，应着重于以下几方面：（1）大力开发天然
植物中的 CGA 资源；（2）CGA 的纯度与应用有密
切关系，加强对其提取、分离纯化技术的研究；（3）
确定 CGA 的吸收机制及在不同条件下的代谢途径，
提高 CGA 生物活性的利用；（4）亟待加强 CGA 应
用方面的研究，通过大样本量的人群干预试验，进
一步研究和明确 CGA 调节糖脂代谢的作用机制、
有益作用的量效关系、评价其副作用及安全性等，
充分发挥 CGA 的有益作用，为预防和治疗肥胖、2
型糖尿病等代谢性疾病提供科学依据。
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