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中药材品质及提高中药材品质的途径
武孔云1 ,孙 超2*
( 1 贵阳学院,贵州 贵阳 550003; 2 贵州省植物园, 贵州 贵阳 550001)
摘 要: 深入分析中药材品质的内涵, 从中药材的药效物质基础、有害污染物及中药材外观性状等方面入手,讨论
影响中药材品质的因素,从而指出提高中药材品质的途径: 对中药材原植物种和品种、品系及类型进行全面调查和
鉴定, 开展中药材品质育种工作; 营造人工小环境,提高药用植物代谢过程中酶的活性;规范和完善中药材生产过
程中的各个环节;确定道地中药材新的适宜种植区, 确保道地中药材的供给。
关键词:中药材; 品质;影响因素
中图分类号: R282 文献标识码: A 文章编号: 0253-2670( 2010) 07-1210-06
1210 中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 41卷第 7期 2010 年 7 月
* 收稿日期: 2009- 11-24 作者简介:武孔云( 1964 ) ,男,贵阳学院天然药物研究所教授,硕士生导师,研究方向为天然药物资源。
T el: ( 0851) 5615822 E-mail: w uky2575@ sin a. com
Quality of traditional Chinese medicinal materials and their promotion pathway
WU Kong- yun
1
, SUN Chao
2
( 1 Guiyang Colleg e, Guiy ang 550003, China; 2 Guizhou Bo tanica l Garden, Guiyang 550001, China)
Key words: t radit ional Chinese medicinal materials; quality ; inf luence factors
随着人类对健康要求的不断提高,化学药品不良反应的
不断出现,国际医药市场中中药材的用途和需要不断扩大,
中药材应用领域不断增加, 开发利用途径也越加广泛, 中药
材作为祖国医药传统文化的重要组成部分及其独有的优势
和特色已越来越被世界所重视。但是面临国外植物药进口
的压力与扩大产品出口的机遇, 为达到 GMP 标准, 国内外
制药企业要求供应标准化的中药材原料。因此,正确认识中
药材品质,对中药材生产和开展药用植物品质育种及相关的
引种驯化工作具有十分重要的意义。
1 中药材品质的内涵
中药材的品质包括内在质量和外观性状两部分。内在
质量主要指中药材药效成分的多少, 污染物种类及数量等。
外观性状是指中药材的色泽(整体外观和断面)、质地、大小
和形态等。其中内在质量处于主导地位, 起决定性作用, 而
外观性状是内在质量的反映。高品质的中药材要求药效成
分的种类及量稳定,对污染物来说不含或限量含有。
1. 1 内在质量
1. 1. 1 中药材药效物质基础: 中药材药效物质基础是中药
材中能实现该中药功效和性能的一系列化学成分[ 1]。目前
已明确的中药化学成分有:糖类(包括单糖、低聚糖和多糖) ,
蛋白质、氨基酸、多肽和酶,甾类化合物(包括甾体皂苷、强心
苷、植物甾醇、脱皮素类、胆汁酸等) , 生物碱, 苷类, 萜类, 木
脂素,香兰素, 有机酸,鞣质和脂类等成分[ 2]。
中药材中所含化学成分十分复杂,一种中药所含成分少
则几十种,多则上百种。这些成分是特定的物种, 在特定的
气候、土质等生态环境条件下形成的代谢产物。我国幅员广
大,但完全相同的生境不多, 这就是中药道地性的成因。因
此在栽培中药材时,一定要根据产地适宜性和地理学原理,
进行中药区域划分,在适宜种植的区域内进行栽培, 才能得
到符合中医要求的高品质中药材。
1. 1. 2 中药材中的污染物: 主要包括重金属污染物、农药及
化肥等农业生产资料污染物、病原微生物污染物、病毒污染
物及寄生虫污染物等。上述污染物在一些国家的药典中已
明确规定不得检出, 或限量检出, 否则不能药用。可见此项
内容已与药效成分有了同样重要的作用, 不可忽视, 是构成
中药材品质的重要指标。因此,开展无公害药材栽培有利于
提高药材品质,为生产安全、无污染药材提高技术支持[ 3]。
1. 2 药材的外观形状
1. 2. 1 色泽:色泽是中药材所表现出来的外观性状之一, 不
同的中药材其色泽特征不同。如丹参色红、黄连色黄、紫草
色紫、乌梅色黑等。药材的色泽主要是由药材内部所含化学
成分的种类及数量造成的。从这种意义上说,色泽特征是药
效成分在中药材中分布多少的表现,是评价中药材质量优劣
的一个重要指标。
1. 2. 2 气、味:中药材的气、味,是口尝鼻闻之感受。含挥发
油的中药材, 大多有特殊的香气,如艾纳香、肉桂等。中药材
的味道也与本身含有的成分有关。如乌梅以味酸为佳; 黄
连、黄柏以味苦为佳; 党参以味甜为佳; 荜茇以味辛辣为佳
等, 都是与其所含化学成分的种类及量的多少有密切关系。
可见气、味也是衡量中药材品质的标准之一。有强烈刺激性
和剧毒的中药材, 口尝时要特别小心, 取样要少, 尝后即吐
出, 漱口,洗手, 以免中毒,如半夏、乌头等。
另外,中药材的质地、大小与形状也常用来判断中药材的
品质。大多数中药材都以大者为佳, 小者等级低下; 用中药材
质地的质韧程度、粉质状况等指标来评判中药材等级是传统
方法,随着科学技术的不断发展及测试手段的改进, 将内在质
量与外观性状结合起来判断中药材的品质才更为科学。
2 影响中药材品质的因素
同一中药材可来源于不同种的植物, 如中国药典收载
大黄可来源于掌叶大黄 Rheum palmatum L 、唐古特大黄
R tanguticum Maxim ex Balf、药用大黄 R of f icinale
Baill , 通过分析比较,它们在质地、成分的量、产量等方面均
有一定差距, 导致中药材品质也有较大差异。米慕真[ 4]等测
定了甘草 6 个种的甘草酸量, 包括乌拉尔甘草、胀果甘草、光
果甘草、黄甘草、粗毛甘草、刺果甘草, 结果发现甘草酸的量
差异很大。张继[ 5]等测定了同一生境条件下 3 年生和 4 年
生的 5 种甘草含甘草酸的量, 发现乌拉尔甘草的甘草酸量最
高, 其次为胀果甘草、光果甘草、粗毛甘草、刺果甘草。这些
差异主要来源于自身内部的遗传基因。此外, 独活、贯众、石
斛等药材, 其植物来源均在 10 种以上, 有的甚至来源于不同
科属的植物, 如贯众等。即使为同一种药用植物也因品种不
同而表现明显差异。
2. 1 药用植物生态型多样性对次生代谢的影响 :长期野生
或栽培的植物种类, 由于自然选择和人工培育, 产生了适应
于不同纬度、不同海拔、不同土壤和不同耕作制度的植株生
态型, 形成了植物的生态型多样性和生理代谢上的复杂性。
有的中药材虽然来源于同一种药用植物, 但在栽培过程中已
形成不同的栽培品种、品系或类型, 如枸杞、地黄、薄荷等。
由于各地选育工作进度不一, 品种的一致性及群居的混杂性
导致了同种中药材品质不一致性及差异性。如享有盛名的
宁夏枸杞, 以大麻叶品种最佳,有果大、肉厚、汁多、味甜等特
点, 其他品种远不及大麻叶。但在宁夏栽培的枸杞中, 仍有
许多地区采用的不是大麻叶品种。因此, 带来了极大的品质
差异。类似情况在红花、当归、地黄、菊花等药材中均存在,
致使这些地区或单位的此类药材的品质水平参差不齐。
由于气候的改变、土壤性质的变化、生物因素的影响以及
1211中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 41卷第 7期 2010 年 7 月
长期的天然杂交等,使植物不断改进自身来适应环境,引起了
植物生理代谢的变化,形成了新的植物生态型。因此,不同生
态型的同一种植物, 即使处于同一年龄、同一生长时期, 且生
长在同一立地条件下, 其不同生态型个体的次生代谢产物量
仍有较大差异,而且是复杂多样的。如在同一立地条件下生
长的同一年龄、同一生长时期的不同无性系巴戟天,其次生代
谢产物量及它们在生长习性、根、茎、叶等方面存在较明显差
异, 但花的形态构造及花粉粒的电镜扫描特征一致[ 6]。
大量的生物学和生态学研究表明,种内变异是由遗传决
定的变异和生态环境引起的表型变异的综合产物。生物针
对不同的环境选择出不同的表现型,而当这些表现型在遗传
上达到确立的程度时,就是不同的基因类型。以白三叶草为
例,白三叶草是一种治疗癫痫和痔疮出血的良药, 在不同地
区生长的植物品质有一定的区别,主要表现为有些地区生长
的白三叶草带甜味,而另一些地方生长的白三叶草不仅没有
甜味 ,反而带苦味。研究发现, 白三叶草带苦味还是甜味, 主
要与个体发育过程中氢氰酸的代谢途径密切相关。植物体
内生氰作用是由两个独立的等位基因控制的,从氨基酸合成
生氰苷的过程由 AC 基因所控制,而生氰苷的水解过程由 L i
基因控制,并且只有显性纯合基因型( ACACLiLi)的个体才
能生氰,其他都是非生氰的。DaDay 对欧洲不同纬度、不同
高度的种群进行调查,发现在欧洲西部和南部以及低海拔地
区生长的具有显性纯合基因型的个体占优势,因而这些地区
生长的白三叶草多数是苦味的; 而东部和北部及高海拔地
区,则以隐性纯合或其他杂合状态的个体占优势, 性状上表
现为略带甜味,这是由于环境温差决定基因型,进一步导致
类型差异的结果[7]。刘艳华等[8]等分析了内蒙古、吉林、新
疆和黑龙江等 6 个乌拉尔甘草主产地的土壤类型,含甘草酸
的量高低依次为栗钙土> 棕钙土> 风沙土> 盐碱化草甸
土> 次生盐碱化草甸土> 碳酸盐黑钙土。由此可见, 遗传因
素的多态性和环境条件的多样性都能对植物次生代谢产物
反应产生影响,并且环境因素、遗传因素和表型特征三者之
间是相互联系、相互影响的。因此,不能只认为次生代谢产
物个体差异性是环境因素直接作用的结果,而忽视遗传因素
在决定植物次生代谢产物中的作用,忽视环境因素通过遗传
因素对植物次生代谢产物的间接影响,忽视植物个体发育过
程中的多样性。
种内的变化不一定都是大的外部形态的变化,在多数情
况下表现为表现型的很小差异和生理代谢上的较大差异, 张
康健等[9]从杜仲研究中发现,个体间表现型差异不大, 甚至
看不出差异,但次生代谢物量的差异却很大。
2. 2 药用植物遗传物质基础对次生代谢的影响
2. 2. 1 对次生代谢产物量的影响: 染色体是遗传信息的载
体,染色体数目与结构的变化往往会对表型特征及次生代谢
产物的量产生很大影响。如曼陀罗四倍体植株叶中生物碱
量比二倍体要高许多,同样颠茄同源四倍体植株生物碱量比
二倍体高出 153. 6% [ 10] ;怀牛膝同源四倍体中蜕皮激素较原
植物高出 10 倍之多[11] ; 丹参同源四倍体中隐丹参酮、丹参
酮 A、丹参酮 A 分别较原植物高 203. 26%、70. 48%、
53. 16% [ 12]。杜弢[ 15]对四倍体黄芩新品系 D20 进行了研
究,结果表明,其生长势旺, 抗逆性强,产量超过对照52. 5% ,
黄芩苷量达 13. 1% , 说明其综合产量、化学成分量、抗病性、
适应性、商品性等农艺性状, 四倍体黄芩 D20 均优于当地主
栽品系。以曼佗罗为材料, 对不同倍体的曼陀罗进行比较研
究表明, 曼佗罗的三倍体系列中, 有 3 种植株的生物碱量比
正常的二倍体( 2n= 24)要低, 大约只相当于正常二倍体植株
量的 60% ~ 65% , 而另有 7 种三倍体植株的生物碱量普遍
比正常二倍体植株高 155% ~ 227%。可见, 染色体变异对
植物次生代谢产物有很大的影响, 而且影响的结果和趋势可
能不完全一样[ 14]。
2. 2. 2 对次生代谢产物种类的影响:除了在次生代谢产物
的量上有明显差异以外, 不同倍性植株有时在次生代谢产物
种类上也存在明显的差异。李彬等[ 15]从四倍体菘蓝 I satis
indigotica Fort 根中分离出了 2, 3-二氢-4-羟基-2-氧-吲哚-
3-乙腈、吲哚-3-乙腈-6-O--D-葡糖苷 2 个新化合物。福禄考
Phlox drummondii Hook 的同源四倍体中能够产生亲本所
不含有的黄酮类成分[ 16]。对印度洋葱不同细胞型中有关的
次生代谢产物进行比较研究, 发现不同细胞型在成分种类上
有明显差异[ 14]。对欧蓍草 Achillea mil lef o lium L 的研究
也说明了同样的问题, 欧蓍草三倍体植株在整个生长季节
中, 体内含有一种叫甘菊色素的成分,而六倍体植株在同样
的生长季节中却不含有这种成分。这种差异的发现在医药
学上是非常重要的, 因为甘菊色素对人和动物来说是一种细
胞色素, 能促进细胞溶解,因而选用不同倍性的植株入药, 可
导致两种完全不同的结果。因为涉及到用药的安全问题, 故
在使用时要慎之又慎。
2. 3 生态因素的影响: 中药材品质除与药用植物的遗传性
有关外, 还受生态环境条件的影响。药材的药效成分是植物
新陈代谢的产物, 是植物体内各种生理活动协调进行的结
果。因此, 凡能影响这些生理活动的外界条件均能影响药材
的品质。在植物的生长期间, 高温、高湿的环境可促进有机
体无氮物质的合成; 而干燥和高温条件,则可促进氨基酸、生
物碱及蛋白质的合成。世界广布种青蒿, 只有分布于我国西
南地区者才含有较高量的青蒿素[17]。当归挥发油的量随生
长环境不同而异, 如武都为 0. 65%、丽江为 0. 5%、四川为
0. 25%等[18]。生态环境对植物化学成分的影响主要体现
在: 地理纬度、海拔高度、光照、温度、降雨量、湿度、矿质营
养、土壤结构特点及环境污染情况等方面。
2. 4 人类社会发展及中药材生产过程对其品质的影响
2. 4. 1 人类社会发展对其品质的影响: 人类社会的不断发
展, 使传统农业不断迈向现代农业。现代农业主要应用工业
产品和使用机械、化肥、农药, 而这些生产资料的生产均直接
或间接使用石油能源, 故称现代农业为 石油农业 [19]。石
油农业的发展对全球经济和社会繁荣及发展起到了至关重
要的作用, 但也产生了一系列问题,主要表现在以下几方面:
( 1)石油农业大量使用化肥、农药等化学物质, 致使在土壤和
1212 中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 41卷第 7期 2010 年 7 月
水体中残留,并通过食物链在植物、动物体中富积,最终损害
人体健康,同时使害虫增强了对杀虫剂的抗性,导致非对象
物种死亡,引起生态系统紊乱, 甚至使生态平衡遭受破坏。
( 2)片面依靠农用机械、化学肥料的投入, 加上不合理的耕
作,引起水土流失、生态环境恶化。( 3)片面依靠化学肥料增
加农业产量,忽略有机肥的使用, 使土壤结构遭受破坏, 造成
土壤板结,降低了土壤生产能力。在中药材生产上, 主要表
现为优质中药材遭受污染物污染致使品质下降,另一方面表
现为优质中药材的可持续发展受阻。
2. 4. 2 栽培技术对中药品质的影响: 很多野生药用植物经
人工栽培后,因生长条件的改善, 植株高大,药效成分也有增
加。如人工栽培的青蒿中的青蒿素量为 0. 61% ~ 0. 50% ,
而野生者为 0. 46% ~ 0. 41% [20]。播种期和移栽期很多情况
下不但对产量而且对药效成分的量有很大影响。如灰色糖
芥秋播于北京,次年生长良好, 苷类成分量高; 若为春播, 则
不开花结果,苷类成分量低。此外若栽培技术操作不当, 特
别是在农药、化肥等农用生产资料的施用量及施用时间上操
作不当,易引起污染物超标, 降低中药材品质。
2. 4. 3 采收对中药品质的影响:各种化学成分在植物体内
均有其自身的产生和消亡的过程。贵州沿河产的宽叶缬草
Valer iana of f icnalis L var latif ol ia Wiq , 在倒苗后其根
中所含挥发油减少到最低, 在返青后又逐渐增多[18]。灰色
糖芥地上部分强心苷的量: 座丛期为 1. 17% , 孕蕾期为
1. 82% , 花开初期为 2. 15% , 花开盛期为 2. 31% , 花谢种子
形成期为 1. 99% , 种子近成熟期为 1. 39% , 以花开盛期为
佳。刺果甘草根中甘草酸的量: 5 月份为 1. 44% , 6 月份为
4. 23% , 7 月份为 3. 98% , 8 月份为 1. 43% , 9 月份为2. 25% ,
10 月份为 1. 05% , 11 月份为 0. 80% ,以 6 月份为最高[ 20]。
对多年生药用植物而言,中药材的产量和品质不仅与一
年的生长季节有关,还与其生长年限有关, 如人参、黄连等随
生长年限的增加,其产量和品质均能随之提高。
2. 4. 4 加工方法对中药品质的影响: 在各类成分中, 基团与
基团间的键合方式各异,有的以苷键结合, 有的以酯键结合,
有的以肽键方式结合等,这些键均能在相应酶的作用下发生
水解,使药效成分丧失生物活性, 失去疗效。而酶一般与药
效成分同存于药材的组织细胞中。因此,产地加工的方法不
当,会提高酶的活性, 使药效成分水解而降低活性。此外, 中
药材中的药效成分有的是水溶性的,在浸洗过程中易溶出而
使量降低;药效成分有的是热敏性的, 在加热过程药效成分
的结构易改变,从而使药效成分受热而降解。
2. 4. 5 贮藏对中药品质的影响:中药材贮藏不当常发生一
些变质现象。贮藏药材的温度过高、时间过长或受日光照晒
时间过长,与空气接触会引起药材 走油 ; 在适当的温度和
湿度下,会被微生物污染而生霉; 通常温度在 16~ 35 , 相
对湿度在 60% 以上, 药材中含水量在 11% 以上, 会发生虫
蛀;在空气、湿度、日光等因素的作用下会发生变色等。中药
材的成分不稳定[2] ,有的易被氧化或还原, 如还原型蒽醌易
被氧化;有的有挥发性, 在高温条件下易被挥发而量降低; 有
的在光照条件下易异构化, 而失去生物活性,如木脂素类; 有
的富含糖类及蛋白质, 是昆虫和鼠的良好食物; 有的在适宜
的条件下, 易水解如苷类;有的含吸湿性成分, 致使药材吸湿
后发生霉变等。
3 提高药材品质的途径
根据中药材品质的影响因素, 可以从以下几个途径提高
中药材品质, 供大家参考。
3. 1 开展中药材品质育种工作:选择产量高、品质好的中药
材作为栽培对象, 是提高中药材品质的一条途径。若无现存
的品种选择, 则应开展中药材品质育种工作, 并与良种的推
广工作相结合, 中药材品种的选育应兼顾产量和品质。其方
法除了采用常用的系统选育法外, 还可以选用:倍性育种、杂
交育种和杂交优势的利用、诱变育种、太空育种及生物技术
育种等方法[ 21~ 23] , 并与良好提纯复壮结合起来进行。中药
材的品质育种应根据中药材的用途而区别对待, 若用于传统
中医复方用药, 则应以保持药用部位药效成分种类及量的稳
定, 以提高药用部位产量为育种目标;若用于提取某种有效
成分为目的, 则应以提高这种有效成分的量和提高药用植物
产量为育种目标。
3. 2 提高药用植物代谢途径中酶的活性: 中药材的品质决
定于药用植物的代谢途径, 而代谢途径则受控于酶, 酶的活
性受外界条件的影响。因此, 根据植物不同的代谢类型, 用
人为的方法选择和创造适合该类型的条件, 来加速某种代谢
类型的植物体中药效成分的形成和转化过程, 是提高药材品
质的途径。如在光饱和点内增加光照强度, 可增加人参中皂
苷类成分的量, 也可增加薄荷中挥发油的量。对于含生物
碱、蛋白质、氨基酸等药效成分的植物, 则可采用合理地、适
时地加强氮素营养和给植物以缺水条件等措施, 促进药效成
分的转化, 加速药效成分在体内的积累过程。
3. 3 确定道地中药材新的适宜种植区, 确保地道中药材的
供给: 药用植物的分布有其地理特性,具有相同药性的同一
种药用植物一般来说具有相同的气候特征、土壤特征和地形
特征。据此, 如果可以找到与某种药用植物原产地相同地理
特征的一些区域, 就可以在这些地区开展这种药用植物的种
植[ 24]。一方面可以促进和保护药用植物资源可持续利用,
另一方面可以促进药用植物种植业的发展, 促进当地经济的
发展。以这一原理为依据, 中国医学科学院药用植物研究
所、中国测绘科学研究院、中国药材集团公司共同研发了 中
药材产地适宜性分析系统( TCMGIS ) , 该系统包括后台
数据库: 全国 1 km2 的气候栅格数据库、土壤数据库和 1
km2 的地形栅格数据库。通过道地中药材实生地生态因子
的调查和总结, TCMGIS 可以找到与道地中药材实生地
生态因子基本相似的适生地区域, 从而生产更多的道地中药
材。陈士林等[ 25, 26]应用 T CMGIS 成功分析了包括人参、
甘草、西洋参、附子等 20 多种药材的产地适宜性 ,其分析结
果被现行的生产实际证明是正确的。张黄春等[27]等认为可
以用中药材标准物质的质量标准衡量(道地)中药材的质量。
3. 4 规范和完善中药材生产过程中的各个环节
1213中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 41卷第 7期 2010 年 7 月
3. 4. 1 采用合理的栽培技术:灌水、生长调节剂的使用、农药
的使用等均对药材品质有较大影响。如合理施用氮肥能提高
药材中的生物碱、氨基酸等药效成分的量;一些药用植物对播
期敏感,应尽量早播,如红花,早播者发育健壮、病害少、产花
产籽量高、质量好。有些植物播种晚了因种子生活力下降,导
致发芽率不高,对病虫害抵抗力下降, 最终影响药材品质。因
此, 采用合理的栽培技术是提高药材品质的途径。
3. 4. 2 采用合理的种植方式: 不同的药用植物有不同的入
药部位,其中的药效成分也有一定差异,它们从土壤中吸收
的营养元素有很大差异,如豆科药用植物对钙、磷量要求高;
而叶类及全草入药的药用植物则对氮量有较高要求; 各种药
用植物的根系不同,有长有短, 短者吸收土壤表层营养, 长者
吸收深层土壤之营养, 如贝母根系短, 而红花、黄芪根系长;
各种药用植物光能利用率不同, 有的喜光, 有的耐阴。药用
植物的上述特性要求建立合理的轮作、套种、间种等种植方
式,可消除土壤中有毒物质和病虫杂草的危害,改善土壤结
构,提高土壤肥力和光能利用率, 达到优质高产的目的。
3. 4. 3 确定合理的采收期: 要确定药材的适宜采收期, 必须
把有效成分的动态积累、消长关系与植物生长发育阶段结合
起来,综合考虑, 这些指标有时是一致的, 有时是不一致的,
因此必须加以研究,区别对待。
( 1) 药效成分量的高峰期为适宜的采收期: 在药用植物的
生长期内,药效成分的量有一显著的高峰期, 而药用部位的
产量变化不显著,此时期即为适宜的采收时期。
( 2) 产量高峰期为适宜的采收期: 在药用植物的生长期内,
药效成分的量在药用部位的量比较恒定,无高峰期,而药用部
位的产量有一高峰期,此时的产量高峰期即为适宜的采收期。
( 3) 药用部位中药效成分量最大时为适宜的采收期: 在药
用植物的生长期内,药效成分量的高峰期与药用部位产量高
峰不一致时,要考虑药用部位有效成分的总量, 总量最大时,
即为适宜的采收期。
此外,有些药材含有毒性成分 ,此时情况更为复杂应区
别对待。当毒性成分是药材的药效成分时,即无此毒性成分
时,药材不能发挥原有功效, 此时可将此毒性成分作为药效
成分按上述 3 种方法来确定采收期。当毒性成分的有无不
影响药材原有功效时, 则应把药用部位的药效成分的量最
高、有毒成分的量最低的时期作为适宜的采收期。
3. 4. 4 采用科学合理的加工方法: 加工是中药材生产技术
中的重要环节,若方法措施使用不当, 必将影响药材的内在
品质,降低药效成分, 因此在加工过程中必须注意以下事项。
( 1) 温度不宜过高:药材中的药效成分有的是热敏性的, 即
在一定的高温条件下,易发生氧化、还原及异构化,如酚类成
分易被氧化成酮或酸,而木脂素类成分在光照条件下易异构
化而失去生物活性。含挥发油的药材,在高温情况下易挥发
丧失。因此干燥或蒸、煮、烫的温度一般不宜过高,最高不宜
超过 100 [ 2]。
( 2) 水洗、浸漂时间不宜过长:药材中的药效成分可分为水
溶性成分和脂溶性成分。若在水中浸泡时期过长,可导致药
材中水溶性成分的减少;若水溶性成分为皂苷类 ,则因皂苷
有助溶作用, 还能使部分脂溶性成分溶于水而量降低, 因此
在水洗、浸泡过程中,时间应越短越好。
( 3) 干燥标准:各种药材对干燥标准的要求不可能完全相同,
但是基本原则是一致的,以贮藏期间不发生变质发霉为准。
3. 4. 5 采用科学合理的贮藏法:在贮藏过程中, 因受周围环
境和自然条件等因素的影响, 常会发生霉烂、早蛀、变色、泛
油等现象, 导致药材变质,影响或失去疗效。因此, 必须贮存
和保管好药材, 以保证其品质。在整个期间要注意以下几
点: ( 1)对药材含水量应经常抽检, 以免产生霉变等不良后
果。( 2)堆放要整齐,要留有通道、间隔和墙距, 以利抽检及
空气流动。( 3)不同种类药材应分别堆放, 特别是吸湿性强
的药材更应分别堆放, 以免引起其他药材受潮。各种药材应
挂上标签, 并在上面注明植物学名、产地、数量、加工方法及
等级等。( 4)易碎药材,不能重叠堆放。
4 结语
中药材的品质是人们对中药材质量的一种要求 ,随着科
学技术的不断发展, 这种要求会越来越苛刻, 说明中药材品
质是动态的, 在不同的社会发展阶段,人们对中药材的品质
有不同的要求。随着现代农业的出现和发展, 重新科学准确
的认识中药材的品质及其影响因素, 有利于更好的指导中药
材生产和开展药用植物品质育种及相关的引种驯化工作。
为此, 从中药材的药效物质基础、有害污染物及中药材外观
性状等方面入手, 讨论影响中药材品质的因素, 从而提出提
高中药材品质的途径: 对中药材原植物种和品种、品系及类
型进行全面调查、鉴定及比较研究, 开展中药材品质育种工
作; 营造人工小环境,提高药用植物代谢过程中酶的活性; 规
范和完善中药材生产过程中的各个环节; 确定道地中药材新
的适宜种植区, 确保地道中药材的供给是提高中药材品质的
有效途径。
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雷公藤研究新进展
刘为萍1 ,刘素香2 ,唐慧珠1* ,白 梅1 , 王丽兰1 ,刘 艳1*
( 1 桂林医学院 临床医学实验教学中心,广西 桂林 541001; 2 天津药物研究院,天津 300193)
摘 要:雷公藤 T r ip tery gium w ilf ordii 系卫矛科雷公藤属木质藤本植物。雷公藤作为一种传统中药,所含化学
成分复杂 ,具有多种药理活性, 被广泛用于治疗类风湿关节炎、肾小球肾炎红斑狼疮等自身免疫性疾病及各种皮肤
病,是目前国内外研究的热点天然药物之一。对近年来雷公藤的活性成分、质量控制、药理活性及毒性等研究新进
展进行概述,其中雷公藤的有效成分和毒性成分的研究是雷公藤制剂减毒研究的首要条件, 其次对雷公藤的活性
成分进行结构修饰,降低其毒性而又不影响、甚或增加其疗效则具有重要的研究价值。
关键词:雷公藤; 质量控制;减毒增效
中图分类号: R282 71 文献标识码: A 文章编号: 0253-2670( 2010) 07-1215-04
雷公藤 T r ip ter ygium w ilf ordii H ook f 系卫矛科雷
公藤属木质藤本植物,别名黄藤、黄藤木、黄腊藤、断肠草等,
分布于中国长江流域以南各地及西南地区。雷公藤作为一
种传统中药,其味苦, 有大毒,具有活血化瘀、清热解毒、消肿
散结、杀虫止血等功效[ 1]。药理及临床研究证实, 雷公藤具
有抗炎、抗肿瘤、免疫调节及抗生育等多种性,被广泛用于治
疗类风湿关节炎、肾小球肾炎红斑狼疮等自身免疫性疾病及
各种皮肤病。近年来, 国内外学者对雷公藤做了大量的研
究,现对近年来雷公藤的活性成分、质量控制、药理活性及毒
性等研究新进展进行概述,以供参考。
1 活性成分
雷公藤其根、茎、叶均可作为药用, 药理活性基本相同,
但目前临床上主要药用部位为根。迄今,已从雷公藤中分离
出 200多种单体化合物, 主要包括二萜类、三萜类、生物碱
类、倍半萜类以及糖类等。其抗炎、免疫调节的主要活性成
分为二萜类、三萜类和生物碱类,而且一种成分往往具有多
方面、不同成分又具有相近的药理活性,这些活性成分同时
也是毒性成分。
1. 1 萜类成分: 20 世纪 70 年代, Kupchan 等[2]首先从台湾
产雷公藤中分离出雷公藤内酯醇 ( tr iptolide)、雷公藤内酯酮
( tr iptonide)和雷公藤内酯二醇 ( t ripdiolide) 3 个活性二萜类
化合物。其中,雷公藤内酯醇的生物活性最强,作为免疫抑
制药物, 用于许多自身免疫性疾病的治疗, 同时还具有抗肿
瘤作用。阙慧卿等[ 23]从雷公藤中分离出雷公藤醌 A( tr ipto-
quinonoic acid A ) , 并已证实该化合物对大鼠关节炎有抑制
作用。近年来,姚智等[ 4]从雷公藤中分离得到 5 个萜类化合
物, 分别为雷酚萜 L、雷酚萜 B、雷酚萜 E、雷酚萜酸、雷酚萜
酸甲醚。细胞毒试验表明各化合物均有一定的抗癌活性。
从雷公藤中分到的一系列三萜类化合物, 如雷公藤内酯甲、
雷公藤内酯乙、雷公藤三萜酸 A、雷公藤三萜酸 B、雷公藤
酮、雷公藤红素等[5] ,其中雷公藤红素( celastro l)是其主要毒
性成分[ 6] , 同时具有一定的抗癌活性。雷公藤红素是通过抑
制癌细胞的蛋白酶活性而诱发癌细胞死亡的, 有效率达到
65% ~ 93% [ 7]。
雷公藤有效成分抗炎、免疫抑制、抗生育、抗癌活性具有
强效、强毒的特点,主要活性成分都属超毒等级, 其小鼠半数
致死量均< 2 mg/ kg[ 8]。以蛋白酶抑制剂雷公藤红素为先
导化合物进行结构修饰, 通过脱水缩合方法和先成盐后酯化
方法合成雷公藤红素衍生物, 以期得到脂溶性的前体药物。
结果合成的 5 个衍生物经结构确证为雷公藤红素甲酯、雷公
藤红素苄酯、雷公藤红素正十六醇酯、雷公藤红素环氧丙酯
和雷公藤红素酰胺。采用 MTT 法研究 5 个衍生物的细胞
毒活性, 除雷公藤红素酰胺外, 其余 4 个衍生物的细胞毒活
性与母体相当, 均比阳性对照药顺铂的细胞毒活性强[ 9]。
1215中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 41卷第 7期 2010 年 7 月
* 收稿日期: 2010- 01-15
* 通讯作者 唐慧珠 E- mail : thz5844989@ 163. com