全 文 ：#综述#
中药和天然药靶向制剂的研究进展
杨春欣 o徐雪华 o董 颖
k复旦大学 附属中山医院 o上海 usssvul
≈摘要  靶向制剂可以提高靶组织的药理作用强度和降低全身的不良反应 o是一种比较理想的给药方式 o为第
四代的药物剂型 ∀采用脂质体作为药物载体是研究的重点 o磁靶向 o酶靶向制剂也是研究热点 ∀此外 o口服结肠靶向
给药系统k’≤⁄⁄≥l也是靶向制剂的一个重要部分 o其是经口服将药物运送到回盲肠后释放并发挥局部或全身的治疗
作用 ∀中药靶向制剂的研究在我国还仅处于试探阶段 o目前中药和天然药物的靶向制剂的研究大多数是以天然单一
有效成分为原料药物 o而用中药有效部位研制的靶向制剂屈指可数 o这与制定中药有效部位的质量标准及制剂工艺
难度大有关 ∀中药新剂型和新技术的开展是中药国际化的关键 o需要有组织地开展多学科合作 o靶向制剂是中药今
后发展的一个重要课题 ∀
≈关键词  靶向制剂 ~中药制剂 ~制剂工艺
≈中图分类号  • u{v ≈文献标识码  „ ≈文章编号  tsst2xvsukussvls{2sy|y2sx
靶向给药是近年来国内外一个重要的开发热点 ∀中药
和天然药靶向制剂是一类将中药或天然药经提取分离 o得到
有效部位或单体 o采用不同的载体制成的制剂 o能直接定位
于靶区k靶器官 !靶组织 !靶细胞l o使靶区药物浓度高于其他
正常组织 o从而提供疗效 o降低全身毒副作用 o以这种方法制
成的制剂称为中药和天然药靶向制剂 o为第四代的药物剂
型 ∀按载体不同可分为脂质体 !毫微粒 !复合型乳剂等 ~按给
药途径的不同可分为口腔 !直肠 !结肠 !鼻腔 !皮肤及眼用等
给药系统 ~按靶向部位不同可分为肝靶向 !肺靶向 !结肠靶向
等制剂 ∀靶向制剂的作用机制是将药物包裹或嵌入液品 !液
膜 !脂质 !类脂蛋白以及生物降解高分子物质中制成微粒 !复
合型乳剂 !脂质体等各种类型的胶体或混悬系统 o通过注射
或其他方法给药后 o这些微粒选择性的聚积于肝 !脾 !淋巴部
位释放而发挥疗效 ∀而口服结肠靶向释药系统k’≤⁄⁄≥l是
通过适当的方法 o使药物经口服后避免在胃 !十二指肠 !空肠
和回肠前端释放 o而是运送至回盲肠后释放并发挥局部或全
身治疗作用的一种新型给药系统 ∀本文按中药和天然药物
靶向制剂不同的靶向部位进行分类综述 o简单介绍制剂工艺
及其生物体内的药效对比 o表明中药和天然药物靶向制剂有
很好的开发前景 ∀
1 肝靶向制剂
1 q1 人参皂苷是从人参中提取得到的总皂苷 o对癌细胞有
直接杀伤作用或使癌细胞发生逆转 o主要作用部位是肝脏 ∀
≈收稿日期  ussu2s|2s|
≈通讯作者  ksutlywswt||s2utvx
若将人参皂苷制成脂质体 o将大大增强其靶向性 o提高疗效 o
并可保护活性基团 o使其在胃肠中不易被降解 o提高生物利
用度 ∀丁玉玲等≈t 将其制成人参皂苷脂质体 o方法是取卵磷
脂 o脑磷脂和胆固醇按一定的比例量取 o加入有机溶剂使其
溶解 o备用k„l ∀另精密称取干燥的人参皂苷适量 o加水热
溶 o过滤 o取滤液k…l备用 ∀将 „ 分装安瓿中 o制膜 ∀将 …通
过微孔滤膜过滤 o分装于已挥尽有机溶媒的装有 „ 的安瓿
中 o使每支成 ts °o熔封 o流通蒸气灭菌 ow ε 放置浸胀过
夜 ∀用康氏振荡器振摇分散 o再用超声波清洗器整形 o即得 ∀
包封率为 xt qw h o粒径在 s qz ∗ t qu Λ° ∀
1 q2 羟基喜树碱是从喜树中提取的抗肿瘤生物碱 o毒性低 o
对腹水型肝癌 o头颈部肿瘤 !胃癌和膀胱癌有明显疗效 o但其
体内代谢很快 o半衰期仅为 x °¬±∀张志荣等≈u 利用毫微粒
载药系统有良好的肝靶向性和缓释作用 o将其制成了聚乙烯
吡烷酮包被的羟基喜树碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒 o制备
方法是将 ⁄¨ ¬·µ¤±2zs 和焦亚硫酸钠置烧杯中 o加蒸馏水定
容 ∀搅拌后加硫酸钠继续搅拌 o用氢氧化钠调 ³‹ 至中性 o过
滤 o得乳白色 °…≤ „2‘°胶体溶液 ∀将羟基喜树碱溶解在氢
氧化钠溶液中 o加入到胶体溶液中 o调 ³‹y o超声振荡 o室温
放置 t §o即得吸附平衡的羟基喜树碱聚氰基丙烯酸正丁酯
毫微粒 ∀平均粒径 {t qu ±° o药物吸附率为 v| qw h o载药量
为 t quu h o经动物体内分布实验证明大约 zs h 羟基喜树碱
浓集于肝脏 ∀体内代谢研究发现其血药浓度可维持在同一
水平达 vs «o而一般水针剂静注 w «后血中难以检测到羟基
喜树碱 ∀
1 q3 草乌有效部位醚溶性生物碱有抗肝癌作用 ∀目前以中
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Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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药有效部位制成的靶向释药系统 o因其成分复杂 o很难制成
微球 ∀黄园等≈v 成功地将草乌醚溶性生物碱制成靶向白蛋
白微球 o方法是草乌粗粉经盐酸渗漉 o经树脂交换 o乙醚洗
脱 o得醚溶性生物碱 ∀加 ³‹ 至中性的牛血清白蛋白水液 o滴
入搅拌的乙醚中 o超生均化 o加入适量戊二醛 o固化 o离心 o得
草乌醚溶性生物碱白蛋白微球 ∀收率 {s h o平均粒径 txv
±° o包封率 ut h ∀
另外去氢骆驼蓬碱脂质体≈w  otuxŒ2白蛋白2黄芪多糖毫
微粒≈x 以及采用一种含氧乙基的半乳糖衍生物做强化材料
制得斑蟊素脂质体≈y  o也均具有肝靶向作用 ∀
2 肺靶向制剂
2 q1 汉防己甲素是从中药汉防己中提取分离到的生物碱 o
具有多种药理作用 o包括扩张血管 o减轻炎症过程和抑制胶
原合成等作用 o对低氧性肺动脉高压的治疗中具有较好的应
用前景 o但是汉防己甲素的水溶液注射后迅速通过肺动脉进
入体循环 o在肺内停留时间不长还会产生一定的不良反应 ∀
李风前等≈z 将其制成白蛋白缓释微囊 o静注后作用比水针剂
的 txz «延长到 uuv «o具有明显的肺靶向性 ∀该制剂的制备
方法是将微囊化的汉防己甲素混悬于牛血清白蛋白水液中 o
以适当比例制得样品 o经蠕动泵将其导入喷嘴处 o进行喷雾
干燥微囊化 o将微球装入安瓿中 o置于 tus ε 加热 y «o使白
蛋白囊材变性 o同时也达到灭菌要求 ∀汉防己甲素缓释微囊
的载药量为 vz q| h o包封率 |y qyw h o平均粒径 z qwu Λ° ∀经
低氧性肺动脉高压的大鼠应用汉防己甲素肺靶向微球 o肺动
脉平均压k °°„°l的降低较汉防己甲素水溶液组更为明显
k Π s qsxl o且 °°„°在注射后 ys °¬±时 明显低于注射前
水平 o大鼠体循环平均压无显著变化 o因此汉防己甲素肺靶
向微球对肺循环具有较好的选择性 o可明显增强汉防己甲素
降低 °°„°的效应 o减少不良反应的发生≈{  ∀
2 q2 汉防己甲素也可用于治疗矽肺 o对抑制和逆转矽肺胶
原纤维方面有较好的作用 o但长期用药对细胞毒性较大 o可
产生皮肤色素沉着 o肝肿大等副作用 ∀杨赛丽等≈| 将脂质体
包裹汉防己甲素后 o可改变汉防己甲素对细胞吞噬功能的影
响 o使细胞对酵母的吸附率明显增加 o可减轻汉防己甲素的
细胞毒性 o其制法是将卵磷脂和吐温2{s加入无水乙醇中 o于
tss ε 水浴中溶解 o得 ´液 o另将胆固醇和油酸适量 o加热溶
融 o得 µ液 ∀汉防己甲素加蒸馏水 o滴加盐酸 o不断搅拌至汉
防己甲素全溶 o在 ys ε 水浴中保温 o得 ¶液 ∀将 ´液和 µ液
混合后 o加入 ¶中 o立即研磨成糊状 o补充适量蒸馏水 o经高
速捣碎机高速搅拌 o最后调 ³‹ 至 z qs左右 o定容 o呈匀质乳
状 o分装 o水浴灭菌 ∀本品包封率 z{ qu h ∀
3 脑靶向制剂
喜树碱是从喜树中提取分离到的有抗癌活性的生物碱 o
由于喜树碱的脂溶性高 o制备理想制剂较困难 o并且在 ³‹y q
x以上内酯环易打开形成喜树碱盐 o其药效显著降低且毒副
作用大 o限制了临床应用 o杨时成等≈ts 采用热融分散技术制
备了喜树碱固体脂质纳米粒 o可阻止喜树碱的水解 o延缓药
物释放 o并以可静脉注射的 °²¯²¬¤° µ¨t{{ 为表面活性剂使
之吸附在制剂表面 o增加其亲水性 o使其在血液循环中的滞
留时间延长 o阻止单核吞噬系统的摄取 o在非单核吞噬系统
部位的靶向性增强 o达到主动靶向作用 o从而提高药物疗效 o
降低药物毒副作用 ∀
制备方法是按处方量称取喜树碱 !豆磷脂和硬脂酸 o在
通氮气的条件下 o加热至 {s ε o然后在搅拌条件下加入相同
温度含甘油和 °²¯²¬¤° µ¨t{{的水溶液 o制成初乳 o在 {s ε
通氮气条件下在高压乳匀机上乳匀 x次 o充氮气分装后 o迅
速冷却形成喜树碱固体脂质纳米粒混悬液 ∀在 w ε 密封保
存 o即得喜树碱固体脂质纳米粒制剂 ∀载药量为 w q{ h o包封
率为 || qx h ∀经小鼠体内药代动力学研究 o证明 °²¯²¬¤° µ¨
t{{包衣的喜树碱固体脂质体静脉注射后药物在血液中的滞
留时间与喜树碱溶液相比显著延长 o且小鼠脑等器官中的分
布显著增加 ∀
4 胃靶向制剂
中药复方散结化瘀冲剂对胃癌有较好的疗效 o将其与 x2
ƒ∏相结合制成复合抗癌药 o并制成磁性微球制剂 o在体外磁
场导向下 o浓集并滞留在靶区的癌细胞上 o缓慢释放药物 o对
癌细胞进行有效的攻击 o从而到达提高疗效 o减少用药量和
降低毒性的目的 ∀邵礼铮等≈tt 将其制成了中药浸膏复合 x2
ƒ∏磁性微球 o经小鼠靶向定位实验证明药物在胃中滞留时
间大大延长 o因而药物浓度远高于其它部位 o其制备方法是
先将 x2ƒ∏和中药浸膏溶于水 o按计算量加入明胶和铁磁微
粉 o加热至 ys ε o充分搅拌 o制成均匀的胶液 ∀另取液体石
蜡加入少量司盘2{s o加热混溶 ~将上述胶液保持在 ys ε o在
搅拌下缓缓倒入液体石蜡中形成微球 ∀然后骤冷 o继续搅 t
«o过滤 o洗涤 o再用甲醛进行固化 o最后经干燥得到磁性微
球 o收率 {v h ∀微球呈黑色圆球形 o粒径 x ∗ us Λ° o微球含
药量 ut h ∗ uz h o含铁磁粉 vy h ∗ ws h o其余为明胶 ∀
5 乳房靶向制剂
紫杉醇是从红豆杉属植物皮中分离到一种抗肿瘤化合
物 o含量仅 s qssx h ∀它对多种肿瘤具有良好的治疗效果 o目
前的紫杉醇注射剂均以聚氧化烯蓖麻油和无水乙醇ktΒtl为
助溶载体 ∀由于聚氧乙烯蓖麻油用量大常会引起严重的过
敏反应 o张景 等≈tu 将脂溶性的紫杉醇制成紫杉醇的磁性
脂质体 o可通过外磁场对肿瘤实施定位治疗 o在靶区产生持
续高浓度药物 o降低不良反应 ∀方法是按处方量精密称取适
量的软磷脂 !胆固醇 !双鲸蜡磷脂酸 !Α2生育酚和紫杉醇于园
底烧瓶中 o用有机溶剂溶解 o减压蒸发至瓶内壁上形成一层
脂质薄膜 o加入适量乙醚和含适量磁粉的的 ×µ¬¶2‹≤¯缓冲
液 o超声至混合物形成单相体系 o再减压蒸发至凝胶形成 o继
续减压蒸发至形成水性混悬液 o充氮气 o冰浴超声 o即制备得
到紫杉醇磁性脂质体 ∀包封率为 |z qux h o平均粒径 s qxzz
Λ° o粒径在 t qs Λ°以下占总数的 {x q|z h ∀
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经小鼠体内定位抑癌作用观察 o应用磁质体包埋紫杉
醇 o皮下或腹腔注射后外加磁场定位 o对 …„…r≤ 小鼠
∞ ×2y乳腺癌有明显的作用 o且抑制率较游离的药物和普
通脂质体为高 ∀证明该治疗方法可发挥系统局部高效杀伤
肿瘤细胞的作用 ∀
6 血液靶向制剂
复合型溶剂 • r’r • 或 ’r • r’ 是由初乳进一步乳化而
成 ∀复乳具有两层或多层液体膜结构 o故更有效地控制药物
的扩散速率 o因此药物制成复乳后可以达到缓释 !控释 o而且
在体内具有淋巴系统的定向性 o可以选择性分布于肝 !肺 !
肾 !脾等网状内皮系统较丰富的器官中 ∀蝮蛇抗栓酶是从蛇
毒中分离到的抗凝药 o静脉给药产生过敏反应 o许伟国等≈tv 
制成口服的复乳制剂后 o可扩大临床应用范围 o既可减少过
敏反应又克服药物在胃肠中的失活 o并能增进口服药物的吸
收 o其制法为取蝮蛇抗栓酶原液 os qx h明胶溶液加入适量蒸
馏水中制成内水相 ~另取单脂酸甘油酯 o吐温2{s o加入液状
石蜡中制成油相 o在搅拌下将水相缓缓加入油相中 o高速搅
拌数小时即得初乳 ∀另将单硬脂酸甘油酯 o吐温2{s 和 t h
°∂ °溶液加入蒸馏水中制成外水相 o将新制成的初乳在搅拌
下缓缓滴入外水相中 o经数小时高速搅拌即得 ∀包封率为
{t qv h o相转化温度 zu ε o远高于室温 o稳定性好 ∀
经药理实验证明 o吸取复乳 t qs ˜#®ªp t与同剂量水溶
液相比 o在给药 u «内凝血时间有显著差异k Π s qstl o且与
静注 s qv ˜#®ªp t的效应相当 o说明复乳能有效地包封蝮蛇
抗栓酶 o避免了其在胃肠道的失活 ∀
7 免疫系统靶向制剂
7 q1 冬虫夏草中的多糖具有增强免疫功能的作用 ∀邱得凯
等≈tw 将冬虫夏草多糖制成脂质体 o将药物导向机体的免疫
系统 o发挥其免疫调节作用 ∀经临床研究证明无论从细胞免
疫功能的提高 !抑制肝功能白蛋白 !凝血酶原时间 Χ2Š× 活性
或血清乙肝病毒的标志物转化率均比冬虫夏草多糖普通制
剂治疗组均有显著性差异k Π s qsxl ∀其制法是将卵磷脂 !
胆固醇和油酸以一定比例溶于有机溶剂中 o抽气而形成磷脂
类薄膜 o溶于乙醚中 o加入冬虫夏草多糖溶液 o超声波均相乳
化 o然后利用逆相蒸发技术制成脂质体溶液 ∀每 xss °相
当于 us ª生药 ∀
7 q2 黄芪中的黄芪多糖是用水醇法分离到 o有增强免疫功
能 ∀邓英杰≈tx 将其制备成黄芪多糖脂质体 o并在稳定性和
增强免疫活性进行了多方面的研究 o结果发现该脂质体口服
和注射都比黄芪多糖普通制剂具有更明显得免疫增强效果 ∀
7 q3 香菇多糖脂质体是采用逆相蒸发法制备而成≈ty  ∀与
小剂量 Œ2u联合应用 o表现了较强的体内靶向扩增 !激活腹
腔巨噬细胞的抗癌作用 o这对肿瘤免疫治疗尤其是术后复发
转移的防治十分有益 ∀
8 肠道靶向制剂
口服肠道给药系统虽然不是特定意义上的靶向制剂 o多
为延迟 !定位或专属给药 o但目前也将其归入靶向制剂≈tz  ∀
口服结肠靶向释药系统k’≤⁄⁄≥l一个重要的优势在于治疗
某些结肠局部病变如炎症性肠病 !结肠癌 !便秘 !结肠寄生虫
感染等 ∀现在临床上对于结肠局部病变的一般治疗方法是
口服一些常规制剂 !持续释放制剂 o或使用栓剂 !灌肠剂等通
过直肠给药 ∀但这些制剂多在消化道上部释放吸收 o只有少
量能达到病变部位 o并且毒副作用非常大 ∀直肠给药因为分
布不均匀 o故药物仅限直肠和乙状结肠分布 o达不到横结肠 !
升结肠 o具有个体差异大 !使用不便等缺点 ∀而口服结肠靶
向释药系统正可以解决这些问题 o达到全结肠释药 o分布均
匀 o不在上消化道释药 o提高结肠病变部位的药物浓度 o有利
于治疗 ∀口服结肠靶向释药系统还可减少口服剂量 o发挥药
物最佳疗效 o减少药物对胃 !小肠的刺激并降低药物吸收后
的全身毒副作用 ∀
此外 o某些药物需经过结肠吸收才能产生较好的全身治
疗效果 ∀如肽类和蛋白质类药物 o经口服结肠释药后可避免
上消化道酶的降解 o解决上消化道黏膜透过性差的问题 o提
高生物利用度 ∀
8 q1 结肠靶向制剂
药物在结肠阶段释放并被吸收发挥作用 o称为结肠靶向
制剂 o这是一类依据人体生理节律变化和时辰药理学原理而
设计的一类制剂 o属于智能给药系统 o是控释给药系统中最
新的一种制剂 o它部位性强 o专属性强 o疗效高而副作用小 ∀
果胶是存在于植物细胞壁中的一类大分子物质 o其可被
结肠内的细菌产生果胶酶特异性降解 ∀刘晓华等≈t{ 应用果
胶 o经特殊处理后 o将经处理后的中药包衣后可使药物在上
消化道不被破坏 o进入结肠 o被该处细菌产生的果胶水解酶
降解 o释放出药物 o而果胶在体内降解产物为单糖 o对机体无
毒副作用 o方法是将中药紫草 !丹皮 !黄芪水煎 o醇沉 o常规提
取后再经膜分离技术 o分别得到适应新剂型工艺要求的提取
物 ∀用包衣锅将提取物分别制成直径 t ∗ t qx °°的棕褐色
微丸 o然后将包衣材料果胶加水浸泡溶解 o加入氯化钙 o反应
生成不溶性物果胶钙 o将其加水于胶体磨中研细形成混悬
液 o加入 ∞∏§µ¤ª¬·vs⁄o适量邻苯二甲酸酯和司盘2{s o混合
均匀 o制成结肠包衣溶液 q将包衣锅加热至 vx ε o微丸置于
包衣锅内 o喷入包衣溶液 o至微丸增重达 yv h时 o即可 o干燥 o
即得 ∀经用放射性同位素在人体结肠定位释药情况考察 o|
«时药物到达结肠 o且药物微丸包衣层部分降解 otu «药物
进入横结肠 o药丸几乎全部溶解 ∀证明该结肠靶向给药系统
有能力携带药物穿过胃 o小肠 o送药物到达结肠 o定位释放 o
使病变区处于高浓度作用 ∀
此外 o采用火麻仁 !郁李仁 !芝麻和莱菔子等油制成的口
服结肠靶向制剂≈t| 对便秘有很好的治疗作用 ∀
8 q2 大肠靶向制剂
大黄泻下作用是游离蒽醌和结合蒽醌 o由于它们的作用
部位都在大肠 o因而阻止有效成分在上消化道的释放 o将其
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直接送入大肠更利于药效的发挥 ∀武新安≈us 根据药物剂型
在消化道的转运特点 ) ) ) 任何剂型只要从胃中排空进入小
肠kv ? tl «即可到达大肠 o研制了大黄大肠靶向制剂 o采用
水不溶性高分子材料与肠溶性高分子材料的混合物包衣 o可
使其在胃酸中保持不变而在肠中使肠溶性高分子材料不断
溶解 o导致包衣膜上的孔径增大从而加速药物释放的大黄通
便大肠靶向胶囊 ∀经临床应用≈ut  o每日口服 t粒 o用量比普
通片减少了 urv o而所有病例均在 ts ∗ vy «内排便 o可谓用
量小 o疗效确切 ∀
9 存在的问题及展望
9 q1 中药靶向制剂的研究在我国还仅处于试探阶段 o到目
前为止除了发表论文之外还没有开发成一个新药 ∀目前中
药和天然药物的靶向制剂的研究大多数是以天然单一有效
成分为原料药物 o而用中药有效部位研制的靶向制剂屈指可
数 o这与制定中药有效部位的质量标准及制剂工艺难度大有
关 ∀
9 q2 靶向制剂目前还存在一些待研究的问题 o如毫微粒的
粒径 o粒度如何严格控制 o膜表面的电位的控制 o靶向部位药
物释放速度的控制 o而制备脂质体制剂 o其对药物的包封率
低 o有机溶剂使用多 o长时间保存困难等都是进一步需研究
的课题 ∀
9 q3 中药新剂型和新技术的开展是中药现代化的核心内
容 o也是中药国际化的关键 o因此要真正深入研究并开发出
临床可用的靶向制剂只靠制剂学的知识和技术是不够的 o还
需要有组织地开展多学科合作 o应用新技术 o开发中药新剂
型 o特别是靶向制剂 o是中医药今后发展的一个重要课题 ∀
≈参考文献 
≈t  丁玉玲 o马淑贤 o卢秀荣 o等 q人参皂苷脂质体kŠ≥l的研制 q
中国药学杂志 ot||x ovskzl }wtw q
≈u  张志荣 o路 伟 q肝靶向羟基喜树碱缓释毫微粒的研究 q药学
学报 ot||z ovukvl }uuu q
≈v  黄 园 o侯世祥 q草乌肝靶向白蛋白微球的制剂学研究 q中国
中药杂志 ot||| ouwktul }zvt q
≈w  张学农 o孙殿甲 o李海观 o等 q去氢骆驼蓬碱脂质纳的研究 q中
国医药工业杂志 ot||w ouxktsl }wwt q
≈x  易以术 o等 qtuxŒ2白蛋白2黄芪多糖毫微粒在小鼠体内分布的
研究 ∀同济医科大学学报 ot||| ou{kvl }uww q
≈y  何 文 o杨今祥 o杨 健 o等 q用强化靶向材料修饰斑蟊素多相
脂质体育其肝定向作用的实验研究 q中国药科大学学报 o
t||{ ou|kyl }wtv q
≈z  李凤前 o陆 彬 o陈文彬 o等 q汉防己甲素缓释微囊肺靶向给药
系统的研究 q药学学报 ousst ovykvl }uus q
≈{  程德云 o陈文彬 o陆 彬 o等 q汉防己甲素肺靶向微球对大鼠低
氧性肺动脉高压的急性效应 q中华结核和呼吸杂志 ousss ouv
kxl }u{| q
≈|  杨赛丽 o杜英杰 o曾昭玉 o等 q脂质体包裹对汉防己甲素细胞毒
性影响的实验研究 q中草药 ot||x ouyk|l }wzs q
≈ts  杨时成 o朱家壁 o梁秉文 o等 q喜树碱固体脂质纳米粒的研究 q
药学学报 ot||| ovwkul }twy q
≈tt  邵礼铮 o刘晓华 o杜文清 q中药浸膏复合 x2ƒ∏磁性微球在小鼠
体内靶向定位的研究 q中国药科大学学报 ot||v ouwktl }xv q
≈tu  张景 o张志荣 o钟国跃 o等 q磁质体靶向治疗乳腺癌的实验
研究 qusst年中国药学会学术年会论文集 ousst qzu{ q
≈tv  许伟国 o朱仕祯 o吕爱琴 o等 q蝮蛇抗栓酶复乳的制备 q中草
药 ot||v ouwktl }tv q
≈tw  邱德凯 o沈 敏 o曾民德 o等 q冬虫夏草多糖脂质体治疗慢性
乙型肝炎的研究 q中华消化杂志 ot||t ottkul }y| q
≈tx  邓英杰 o刘素琴 o韩丽梅 o等 q黄芪多糖脂质体的制备和稳定
性研究 q沈阳药科大学学报 ot||y otvktl }t q
≈ty  盛剑秋 o殷芳龄 q香菇多糖脂质体联合 Œ2u体内靶向巨噬细
胞抗癌作用的研究 q中国实验临床免疫学杂志 ot||{ otskxl }
ux q
≈tz  莫 韫 o张钧寿 q结肠靶向给药系统研究进展 q中国新药杂志 o
t||| o{kyl }vy{ q
≈t{  刘晓华 o张钧寿 o李纯球 o等 q中药结肠靶向给药研究 q中成
药 ousst ouvktul }{x| q
≈t|  李 敏 o梁进权 o钟艳萍 q通便胶囊治疗便秘 tss 例临床观
察 q中药新药与临床药理 ot||y ozkvl }tv q
≈us  武新安 q大黄泻下大肠靶向胶囊的释放度实验 qusst年中国
药学会学术年会论文集 ousst qvwu q
≈ut  武新安 q大黄泻下的大肠靶向给药之我见 q中国中药杂志 o
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Αδϖανχεσιν τηε Ρεσεαρχη ον Ταργετεδ Πρεπαρατιονσ
οφ Τραδιτιοναλ Χηινεσε Μεδιχινε ανδ Νατυραλ ∆ρυγσ
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·«¨ ·¤µª¨·²µª¤±¶o·¬¶¶∏¨¶o¦¨¯¯¶¤±§²¥·¤¬± °²µ¨ ©¨©¨ ¦·¬√¨·µ¨¤·° ±¨·©²µ§²¶¨ ¦²±¦¨±·µ¤·¬²± o·«∏¶µ¨§∏¦¬±ª·«¨ ¶¬§¨2 ©¨©¨ ¦·¶²©¶∏¦«§µ∏ª¶
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中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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≈责任编辑 刘  
植物药中原花青素的抗氧化作用
陈晓玲
k首都医科大学 继续教育学院 o北京 tsssvyl
≈摘要  分别对原花青素的化学结构 !植物资源 !生化药理活性及其抗氧化作用进行了综述 ∀
≈关键词  原花青素 ~抗氧化
≈中图分类号  • u{x qx ≈文献标识码  „ ≈文章编号  tsst2xvsukussvls{2szss2sv
近年来人们已发现机体有上百种损伤和疾病与自由基
作用有关 o如动脉硬化 !高血脂 !肿瘤等 ∀因此从自由基药理
学角度 o人们进行了广泛的探索 o其中尤为突出的是从植物
中挖掘出许多具有实际应用价值的抗氧化剂 ∀除已知的银
杏叶提取物 !丹参提取物 !杜仲提取物等黄酮类人们所熟悉
的品种≈t  o人们又从葡萄籽提取物 !松树皮提取物中发现原
花青素2生物类黄酮物质的抗氧化活性 o后者的抗氧化作用
高于维生素 ≤ us倍 o高于维生素 ∞ xs倍 ∀它不但具有生物
活性 o而且被胃部吸收后 o立即进入血液系统 o分布到机体的
各个器官与组织 o在体内中和自由基 o并可以穿过血r脑屏
障 o保护神经组织 ∀由于抗氧化剂参与基本生命过程中的许
多氧化还原链反应过程 o介导和调节体内新陈代谢 !细胞分
化等重要生理过程 o所以它在保障人类健康 !提高生命质量 !
延缓衰老等方面都将发挥重要作用≈u  ∀
1 原花青素的化学结构
原花青素k³µ²¦¼¤±¬§¬±¶o简称 °≤ ∀其他曾用过的英文名
有 ³µ²¤±·«²¦¼¤±¬§¬±¶o¯ ∏¨¦²¤±·«²¦¼¤±¬§¬±¶o³¼¦±²ª¨ ±²¯ l是植物
≈收稿日期  ussu2tu2ty
≈通讯作者  ר¯ }kstsly{utvuux ∞2°¤¬¯}¯¼±±¦«¨ ± ƒ uyv q±¨ ·
王国中广泛存在的一大类多酚类化合物的总称 ∀起初统归
于缩合鞣质或黄烷醇类 ∀随着分离鉴定技术的提高和对此
类物质的深入研究与深刻认识 o现已成为独树一帜的一大类
物质并称之为原花青素 ∀原花青素是由不同数量的儿茶素
或表儿茶素结合而成 ∀最简单的原花青素是儿茶素 !表儿茶
素或儿茶素与表儿茶素形成的二聚体 o此外还有三聚体 !四
聚体等直至十聚体 ∀按聚合度的大小 o通常将二 ∗ 四聚体称
为低聚体k³µ²¦¼¤±¬§²¯¬¦²¯¬ª²° µ¨¶o简称 ’°≤l o将五聚体以上
的称为高聚体k³µ²¦¼¤±¬§²¯¬¦³²¯¼° µ¨¶o简称 °°≤l ∀二聚体
中 o因两个单体的构象或键合位置的不同 o可有多种异构体 o
已分离鉴定的 {种结构形式分别命名为 …t ∗ …{ o其中 o…t ∗
…w是由 ≤w ψ ≤{键合 o…x ∗ …{由 ≤w ψ ≤y键合 ∀在各类原花
青素中 o二聚体分布最广 o研究最多 o是最重要的一类原花青
素 ∀三聚体中 o也因组成的单体及其相连接碳原子位置的不
同形成各种各样的结构并命名为 ≤t o≤u , , ∀其中 ≤t在自
然界中分布最丰富≈v  ∀
2 原花青素的植物资源
原花青素在自然界中广泛存在 o人们对它的研究已有 vs
多年历史 o特别是自 us 世纪 {s 年代以来 o全世界对原花青
素的研究日益广泛和深入 o中 !德 !法 !意 !奥 !美 !日 !印 !匈 !
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第 u{卷第 {期
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