全 文 ：花椒毒酚对家兔离体回肠的作用
胡 晓 o周 俐 o连其深 o曾 靖 o杨敬格 o赖 飞
k赣南医学院 药理教研室 o江西 赣州 vwtsssl
≈摘要 目的 }研究花椒毒酚对家兔离体回肠平滑肌的作用及其与 ≤¤u n的关系 ∀方法 }采用常规回肠离体标
本运动的实验方法 ∀结果 }花椒毒酚k÷ ×l !维拉帕米k ∂ µ¨l可剂量依赖性地抑制次大剂量 ≤«ox2 × 所致的家兔
离体回肠平滑肌收缩 o非竞争性拮抗 ≤¤≤ u¯ 累积量2效曲线 o³⁄uχ分别为 w qy| ? s qsv oy qvx ? s qts ∀ ÷ × ts Λ°²¯ #
p t o∂ µ¨s qsy Λ°²¯#p t可抑制 ≤«诱导的依内钙性收缩 ∀ ÷ × tss Λ°²¯#p t尚可抑制 ≤«诱导的依外钙性收
缩 o但 ∂ µ¨s qy Λ°²¯#p t对此相收缩没有影响 ∀结论 }÷ × 具有钙拮抗作用 o其作用方式不完全相同于 ∂ µ¨∀
≈关键词 花椒毒酚 ~钙拮抗剂 ~乙酰胆碱 ~x羟色胺 ~回肠
≈中图分类号 u{x qx ≈文献标识码
≈文章编号 tsst2xvsukusstlst2ssxy2sv
花椒毒酚k¬¤±·«±²·²¬²¯ o÷ ×l是从伞形科蛇床
属植物蛇床果实中提取的一种呋喃香豆素≈t ∀具有
镇痛≈u !抗炎≈v !抗心律失常作用≈w ∀本文以家兔离
体回肠为标本 o观察 ÷ × 对生理激动剂乙酰胆碱
k¤¦¨·¼¯¦«²¯¬±¨ o ≤«l !x羟色胺k¶¨µ²·²±¬±ox2 ×l及
≤¤≤ u¯所引起的兔回肠平滑肌收缩反应的影响 o并与
钙拮抗剂维拉帕米k√ µ¨¤³¤°¬¯o ∂ µ¨l进行比较 o分析
其作用机制 ∀
1 材料
111 药品与试剂 ÷ × 由南京药物研究所植化室提
供 o实验前用 2二甲基甲酰胺溶解 o吐温 {s助溶后
用生理盐水稀释至所需浓度 ~维拉帕米注射液 o江苏
连云港制药厂产品 o批号 }|zttsw ~乙酰胆碱粉剂 o上
海试剂三厂出品 ~x2 × 粉剂为瑞士 ƒ ∏¯®¤产品 ∀
112 动物 健康家兔 o体重ku qs ? s qxl ®ªo雌雄兼
用 o由本院实验动物中心提供 ∀
113 台氏液k°°²¯1p tl ¤≤¯ tvy q{ ~≤¯ u qz ~
≤¤≤ u¯ t q{ ~ ª≤ u¯ t qt ~¤≤ v tu ~¤u°w s qw ~
¯ ∏¦²¶¨ x ~无钙液为不加 ≤¤≤ u¯ 的台氏液 o无钙高钾
液为无钙液中加入 ≤¯ys °°²¯1pt替代等摩尔的
¤≤¯∀
2 方法与结果
≈收稿日期 usss2sv2ut
211 ÷ × o ∂ µ¨对回肠自律性收缩的影响 取禁食
uw«的家兔 o击头部致昏后取 t qx ∗ u qs ¦°回肠段 o
置于含 us °¯ 台氏液kvz ? s qxl ε 的浴槽中 o一端连
于张力换能器 o另一端连于通气钩 o持续通入 |x h
u n x h ≤ u 混合气体 ∀前负荷 u ªo平滑肌张力变
化通过张力换能器记录在 ÷ • × ⁄2usw型台式平衡
记录仪上 o平滑肌在台氏液中稳定 t «后 o产生规律
恒定的收缩 ∀分别加入 ÷ ×kts ∗ tss Λ°²¯ #ptl o
∂ µ¨ks qt ∗ t Λ°²¯ #p tl后温育 vs °¬±o÷ × o∂ µ¨可
剂量依赖性地使回肠平滑肌自律性收缩幅度下降 o
与对照组比较有显著性差异k Π s qsxl o其 ≤xs值
见表 t ∀
表 t ÷ × 和 ∂ µ¨抗回肠自律性 o≤«o
x2 × 所致回肠收缩的 ≤xs值
分组
药物对抗回肠收缩的 ≤xs值rΛ°²¯#p t
÷ × ∂ µ¨¯
自律性收缩 xs qy|| ? t qyt{ s qtwu ? s qsst
≤« ts qw|x ? t qxut s qwu{ ? s qsst
x2 × t{ qtvu ? t qyuz s quw| ? s qssv
注 }≠ ξ ? σ ν y ≈ ≤«ox2 × 的剂量均为 us Λ°²¯#p t
212 ÷ × o∂ µ¨对 ≤«和 x2 × 所致回肠收缩反应
的影响 回肠平滑肌在台氏液中稳定 t «o≤«和 x2
×kus Λ°²¯#p tl使回肠平滑肌产生短暂快速的收
缩反应 ∀分别加入 ÷ × kts ∗ tssΛ°²¯ #ptl o∂ µ¨
#yx#
第 uy卷第 t期
usst年 t月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
∂ ²¯ quy o²qt
¤±qousst
ks qt ∗ t Λ°²¯#ptl后温育 vs °¬±o÷ × o∂ µ¨可剂量
依赖性地抑制 ≤«ox2 × 所致的收缩反应 o其 ≤xs
值见表 t ∀和对照组比较有显著性差异k Π s qsxl ∀
213 ÷ × o∂ µ¨对 ≤¤≤ u¯所致回肠收缩的影响 回肠
平滑肌在无钙台氏液中温育 vs °¬±后 o换无钙高钾
液使其去极化 ovs °¬±后累加 ≤¤≤ u¯ 使其浓度呈负
对数级上升 o以最大收缩为 tss h o测出 ≤¤≤ u¯ 累积
浓度2效应曲线作对照 ∀而后用无钙液冲洗 o待肌张
力恢复至给钙前水平后 vs °¬±o换无钙高钾液 o并分
别加入 ÷ ×kts ∗ tss Λ°²¯#p tl o∂ µ¨ks qt ∗ t Λ°²¯#
ptl o温育 vs °¬±后 o重测 ≤¤≤ u¯ 累积浓度2效应曲
线 o结果如图 t ∀表明 ÷ × o∂ µ¨对 ≤¤≤ u¯累积浓度2效
应曲线均产生非竞争性拮抗作用 o且作用强度呈剂
量依赖性增强 ∀³⁄uχ值分别为 w qy| ? s qsv oy qvx ?
s qts ∀
图 t ÷ × o∂ µ¨对 ≤¤≤ u¯所致回肠收缩的影响
ξ ? σ ν x
q ≤²±·µ²¯
q÷ × ts Λ°²¯#p t ≤ q÷ × vs Λ°²¯#p t
⁄q÷ × tss Λ°²¯#p t ∞q∂ µ¨s qt Λ°²¯#p t
ƒ q∂ µ¨s qv Λ°²¯#p t q∂ µ¨t Λ°²¯#p t
214 ÷ × o∂ µ¨对 ≤«的两种收缩成分的影响 回
肠平滑肌在台氏液中稳定 t «后 o用无钙液冲洗并
温育 vs °¬±o加入 ≤« us Λ°²¯ #pt可致短暂收缩
k第 t时相收缩l o系 ≤«促进细胞内钙释放所致 o
其张力为ku q|x ? s q{ul ª~继加 u °°²¯#p t钙时产
生进一步收缩k第 u时相收缩l o系 ≤«诱导细胞外
钙内流所致 o其张力为kv qvt ? s q{wl ªo以此为对
照 ∀用台氏液冲洗标本并稳定 vs °¬±再用无钙液
冲洗并温育 o同时分别加入 ÷ × tsΛ°²¯ #pt o∂ µ¨
s qsy Λ°²¯#pt ovs °¬±后可分别使 ≤«引起的第
t时相收缩下降x{ qty h ? tv qtu h k Π s qstl o
wu qxw h ? y q|u h k Π s qstl o对第 u时相几无影响
kΠ s qsxl ~÷ × tss Λ°²¯ #pt o∂ µ¨s qy Λ°²¯ #pt
使第t时相收缩分别下降|{ qvw h ? u q|v h k Π
s qstl o|y qst h ? t qvw h k Π s qstl ~÷ × tss Λ°²¯
#pt使第 u时相收缩下降 v| q{{ h ? tx qs{ h k Π
s qsxl o∂ µ¨s qy Λ°²¯#pt对第 u时相几无影响 k Π
s qsxlk图 ul ∀
图 u ÷ × o∂ µ¨对 ≤«两种收缩成分的影响
ν y ≠ q第 t时相收缩 q第 u时相收缩
q≤²±·µ²¯
q÷ × tsΛ°²¯#p t
≤ q÷ × tss Λ°²¯#p t ⁄q∂ µ¨s qsy Λ°²¯#p t
∞ q∂ µ¨s qy Λ°²¯#p t
3 讨论
胃肠道平滑肌收缩依赖细胞内 ≤¤u n的介导 o通
过兴奋2收缩偶联过程而实现 ∀游离钙通常是由细
胞外钙内流及细胞内钙释放而得 ∀ ∂ µ¨主要影响平
滑肌细胞膜上的电压依赖性钙通道k°⁄≤l o抑制外
钙跨膜内流而致平滑肌松弛 ∀高钾使回肠纵行平滑
肌细胞膜去极化 o激活 °⁄≤ o钙跨膜内流致平滑肌收
缩≈x ∀本实验结果表明 ÷ × 和 ∂ µ¨可剂量依赖性地
抑制经 °⁄≤ 激活钙内流所致的平滑肌收缩作用 ∀
生理活性物质 ≤«ox2 × 使回肠平滑肌产生张
力 o其激动钙的来源是多方面的 ∀ ÷ × 和 ∂ µ¨可剂量
依赖性地抑制 ≤«ox2 ×kus Λ°²¯ #ptl所致的平
滑肌收缩 ∀ ≤«引起的平滑肌收缩有细胞外钙和细
胞内钙两种成分的参与 o无钙液中 ≤«所致的平滑
肌第 t 时相收缩 o主要是依赖内钙的释放 o÷ × 和
∂ µ¨对该相收缩均有剂量依赖性抑制 o说明 ÷ × 和
∂ µ¨相似 o具有细胞内作用点≈y ∀在第 u时相基础
上加入钙产生第 t时相收缩 o则主要是 ≤«促进细
胞外钙经受体操纵性钙通道k ≤l内流的结果 o∂ µ¨
在本实验浓度下对第 u时相收缩几无影响 o与文献
报道一致≈z ∀ ÷ × 在 ts Λ°²¯ #p t时对此相无抑制
#zx#
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usst年 t月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
∂ ²¯ quy o²qt
¤±qousst
作用 o但当剂量增加至 tss Λ°²¯ #pt时 o÷ × 对经
≤ 内流钙所致的收缩也有抑制作用 ∀
本文实验结果表明 }÷ × 对兔回肠具有钙拮抗作
用 o并进一步证明其钙拮抗作用同抑制细胞膜上经
°⁄≤ o ≤ 的钙内流及影响细胞内钙的释放有关 ∀
≈参考文献
≈t 向仁德 o傅晓红 1 蛇床子化学成份的研究ktl1 中草药 ot|{w o
txk|l }tw q
≈u 上官珠 o连其深 o曾 靖 o等 1 花椒毒酚镇痛作用的实验研究 1
中药新药与临床药理 ot||z o{ktl }wx q
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中草药 ot||{ ou|kul }tsu q
≈w 连其深 o张志祖 o上官珠 o等 1 花椒毒酚抗实验性心律失常作
用的研究 1 中草药 ot||y ouzkyl }vwz q
≈x 李 乐 o庄斐尔 o赵更生 o等 1 蛇床子素对豚鼠离体回肠和结
肠带的作用 1 药学学报 ot||v ou{ktul }{|| q
≈y 龙 平 o阎超华 o张明升 o等 1 甲基黄酮醇胺盐酸盐对家兔回
肠收缩的影响 1 中国药理学报 ot||u otvktl }yv q
≈z 张 伟 o刘国雄 o黄燮南 o等 q钩藤碱对主动脉收缩反应的影
响 q中国药理学报 ot|{z o{kxl }wux q
Εφφεχτ οφ Ξαντηνοτοξολ ον Χοντραχτιλιτψ οφ Ισολατεδ Ραββιτ Ιλευµ
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µ¨ ¤¯·¬²±¶«¬³ º¬·« ≤¤u n q Μετηοδ : ²∏·¬°¨ ¬¨³¨µ¬° ±¨·¤¯ ° ·¨«²§¶©²µ¬¶²¯¤·¨§¬¯¨ ∏° º µ¨¨ ¤§²³·¨§qΡεσυλτ : ÷¤±2
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χλυσιον : ÷ × «¤¶¤¦¤¯¦¬∏°2¤±·¤ª²±¬¶·¬¦ ©¨©¨ ¦·º«¬¦« º¤¶±²·¶¬°¬¯¤µ·²·«¤·²© ∂ µ¨q
[ Κεψ ωορδσ] ¬¤±·«±²·²¬²¯ ~¦¤¯¦¬∏° ¤±·¤ª²±¬¶·~¤¦¨·¼¯¦«²¯¬±¨ ~¶¨µ²·²±¬±~¬¯¨ ∏°
≈责任编辑 方文贤
usst年全国中药研究与开发学术讨论会
为交流全国中药研究与开发的学术经验 o提高中药研究科学水平 o促进中药事业发展 o中国中西医结合学会中药专业委
员会拟于 usst年第 v季度在昆明市召开5全国中药研究与开发学术讨论会6 ∀现向全国征集有关学术论文 ∀
t征文范围 }有关中药临床研究 o中药药理研究 o中药毒理研究 o中药化学研究 o中药制剂研究 o中药炮制研究 o中药鉴定 !
资源研究 o中药本草文献研究以及中药新药开发研究等方面的学术论文 ∀
u征文要求 }来稿须附详细摘要 o全文和摘要分开抄写 o全文字数 wsss字以内 o摘要 {ss字以内 ~全文和摘要各一份 ~论文
请用
x纸打印或誊写在 wss字的稿纸上 ∀
v征文截止日期 }usst年 w月 vs日 ∀
w征文送交地点 }北京市东直门内北新仓 t{ 号 o中国中医研究院中药研究所 蔡仲德 o邮编 }tsszss ∀联系电话 }sts2
ywsvuyxyk来稿请在信封背面注明全国中药研究与开发学术讨论会字样l ∀
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