全 文 ：·1434· 中草菊 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第39卷第9期2008年9月
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3种五环三萜类化合物及其衍生物抗艾滋病的研究进展
刘 丹1’2，孟艳秋¨，陈立功1
(1．天津大学药物科学与技术学院，天津300072，2．沈阳化工学院制药工程教研室，辽宁沈阳110142)
摘要：五环三萜类化合物是许多中草药的主要有效成分，在自然界分布广泛，具有抗肿瘤、抗HIV、抗炎等多种生
物活性。一般分为羽扁豆烷型、齐墩果烷型、熊果烷型等结构类型，桦木酸、齐墩果酸和熊果酸为五环三萜类化合物
的代表性化合物，分属这3种类型。对该类化合物的结构修饰，已获得大量具有较强抗HIV活性的化合物。综述了
近年来这3种天然产物及其结构修饰物抗艾滋病的研究进展。
关键词：五环三萜#艾滋病病毒}桦木酸；齐墩果酸；熊果酸
中围分类号：R282．71，R286．87文献标识码：A 文章编号：0253—2670(2008)09—1434一05
Advancesinstudiesonthreep ntacyclictriterpenoidsa dtheirderivativesagainstADIS
LIUDanl”，MENGYan—qiu2，CHENLi—gon91
(1．CollegeofPharmaceuticals8LB otechnology，TianjinUniversity，Tianjin300072，Chinal2．FacultyofPharmaceutical
Engineering，ShenyangInstituteofChemicalTechnology，Shenyang110142tChi a)
Keywords：pentacyclictriterpenoids；HIV；betulinicacid；oleanoliccid；ursolicacid
目前临床上使用的各种治疗艾滋病药物虽然为患者生
存期的延长、生命质量的提高带来了极大的裨益，但药物作
用单一，患者往往需要多药并用，且药物不良反应大，价值昂
贵[1]。而且，艾滋病容易产生抗药性，因此寻找高效、低毒、价
格便宜的治疗药物是当务之急。
五环三萜类化合物是许多中药的主要有效成分，具有抗
肿瘤、抗病毒、抗炎等多种生物活性[2“]。五环三菇类化合物
一般分为羽扇豆烷型、齐墩果烷型和熊果烷型等结构类型，
文按照五环三萜化合物不同的结构类型综述了近年来其抗
HIV的研究进展。
1桦木酸及其结构修饰物的抗HIV活性
桦木酸(betulinicac d，I)又称白桦脂酸，属于羽扇豆烷
型五环三萜类化合物，主要分布于桦木属植物中，尤其以桦
树的外皮中丰富。桦木酸E环为五元碳环，同时，在E环的19
位有a一构型的异丙烯基取代，并有△20(29)双键。1994年
Fujioka等[53从桃金娘科棒花蒲桃叶中提取得到桦木酸，并
桦木酸、齐墩果酸和熊果酸为五环三萜类化合物的代表性化 首次报道了桦木酸具有一定的抗HIV活性，可抑制H9淋巴
合物，分属这3种类型。近年来发现了一些经过结构修饰的
五环三萜类化合物具有较强的抗艾滋病病毒(HIV)活性。本
细胞中HIV复制，EC。。为1．4／．￡mol／L，治疗指数(TI)为9．3。
桦木酸是最早被确认为具有抗HIV活性的羽扇豆烷型五环
收穑日期：2008—04—16
基金项目：辽宁省自然科学基金资助项目(20042009)l沈阳市科技计划项目(20050785)
作者简介：刘丹(1971一)，女，辽宁沈阳人，副教授．博士研究生。研究方向：天然产物的结构改造及其抗肿瘤活性的研究I专利过期药
物的合成工艺研究。 E—mail：liudan20040318@163．comTel：13998358778
-通讯作者孟艳秋E—mail；mengyanqiu@hotmail．com
幻
阳
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口
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I=I
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乜
心口
万方数据
中革焉 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第39卷第9期2008年9月·1435·
三萜类化合物，为HIV与细胞膜融合的抑制剂。近年来，桦
木酸及其衍生物的抗HIV活性已成为研究的热点[6’7]。
根据桦木酸的结构特点，结构修饰主要集中于3位羟基
和28位羟基，Mayaux等[8]以桦木酸为先导化合物经过5步
反应合成桦木酸的酰胺衍生物N7_[Ⅳ一[3p-hydroxyl一20
(29)-ene一28-oyl]-8一aminooctanoyl]一L—statine(I，又称
RPPl03611)，其抗HIV—l的IC50为0．04～O．1pmol／L，通过
干扰病毒与细胞膜的融合过程，从而阻断病毒对细胞的感
染，该化合物作用于艾滋病毒复制的早期，是目前唯一通过
影响HIV一1跨膜蛋白gp41来阻止HIV人侵的小分子非肽类
物质，因此有希望开发成为HIV细胞膜融合抑制剂凹]。1995
年Mayaux小组口o]又合成了一系列桦木酸十一酰胺衍生物，
用感染的CEM细胞和MT一4细胞进行抗HIV活性的研究，
其中化合物I～V具有较强的抗HIV活性，该类化合物的
作用机制同样是干扰病毒与细胞膜的融合过程。对3位羟基
进行改造，合成了一系列桦木酸的3一酰氧基衍生物Vl～
M溉诗
HO，^、、／＼／
f～
Ⅲ～V
弋／
’
CH2)IoCOOH
I、Ⅵ～Ⅸ
X～XⅥ
Ⅸ111]，其中最为成功的例子是3-O-(37，37一二甲基丁二酰
基)一桦木酸(Ⅶ，又称YK2FH312、PA一457)，显示了极强的抗
HIV活性．其ED50为0．35nmol／L，治疗指数大于2×10‘。
Kanamoto等[12．13]对YK2FH312的作用机制进行研究，结果
表明其不同于现有的抗HlV药物，与RPRl03611的作用机
制也不同，它是通过干扰病毒粒子的装配和成熟过程而实现
抗病毒功能的，作用于酶的底物一病毒的复制后期。目前该
化合物已进入I期临床研究阶段。
白桦脂醇(betulin，X)同属于羽扇豆烷类五环三萜化合物，
在白桦树皮中的量高达25％[1“，可以看作桦木酸在自然界的前
体物质，是半合成桦木酸的原料[1“。Kashiwada等对桦木酸的结
构修饰发现了潜在的抗HIV药物(vI)，在此基础上Kashiwada
小组合成了一系列白桦脂醇酰基衍生物，并进行了抗HIV活性的
测试，结果白桦脂醇二甲基琥珀酸酯衍生物(xI)显示了相当强
的抗艾滋病病毒活性，ECs。为0．87nmol／L，TI为42400[1“。桦
木酸及其衍生物的结构式和生物活性见图1。
Ⅱ
化合物 Rl R2 ECso／(#mol·L1)Tl
图1 桦木酸及其衍生物的结构式和生物活性
Fig．1Structuresandbloactivityofbetulinicac danditsderivatives
万方数据
·1436· 中草菊 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第39卷第9期2008年9月
2齐墩果酸及其结构修饰物的抗HIV活性
齐墩果酸(oleanolicac d，XYl)属于齐墩果烷型五环三
萜类化合物，E环为六元环，3位链有}羟基，28位有羧基基
团，18位的氢为B构型。在20位连有两个甲基。据不完全统
计．其以游离形式或与糖结合形式存在于大约60个科190种
植物中嘲。与桦木酸类似，齐墩果酸具有一定的抗HIV的活
性，其EC50为1．7／“g／mL，TI为12．8u”．
Kashiwada等‘·ts]参考桦木酸的结构修饰，以齐墩果酸
为先导化合物，将3位羟基进行改造，引入酰基，合成了一系
列3一酰氧基齐墩果酸衍生物(Ⅺ厦～)。(I)和C1：-C1s饱和的齐
H
墩果酸衍生物()(I～xⅪ厦)．其中取代的半琥珀酸酯衍生物
XXI和Ⅺ殂显示了极强的抗HIV性，XXIEC50为0．5ng／
mL，治疗指数为22400，Ⅺ姐ECs。为3．9ng／mL，治疗指数
为3570，此类化合物的作用机制可能与抑制艾滋病病毒蛋
白酶有关．具体结构式见图2．
齐墩果酸3位不同的酰基取代，对HIV蛋白酶抑制影响
有较大差异，为了探讨在齐墩果酸3位引入酸链的长短对
HIV蛋白酶活性的影响，Ma等[19,z03将齐墩果酸与不同的环
状酸酐反应得到二羟酸单酯衍生物xⅫ[～x)啪，结构及活
性见表1。
化合物
Ec5。／
TI
化合物(王lmE。C1．s。L／一1)
TI
(Pmol·L—1)
)矾 1．7 12．8 )o饵0．534．8
娜 7．2 2．1 煳V 2．6 4．9
Ⅻ【8．3 3．1 XXV 0．1 123
)o( 1．5 9．3 )o(Ⅵ0．183
烈 1．5 9．3 )D彻0．1 83
XXl 1．2 3．9 )∞蜃 O．1 101
xxl 0．OOO5 82400瑚0．0039 3570
圈2齐墩果酸3一酰氯基衍生物的结构式和生物活性
Fig．2Structuresandbioactivityof3-acyloxyoleanolicac derivatives
表1不同长度酸链的齐墩果酸衍生物
Table1 Oleandicac derivativesl nkeddifferentl gthacidchains
化合物 Rl R2 ICs0／(pmol·L1)
H
COCoOH
CoCH2C00H
C0(CH2)zC00
CO(CH2)3C00H
CO(CH2)‘C00H
c0(CH2)6C00H
c0(CH2)BCoOH
CO(CH2)sCOOCH3
C0(CHz)8CoOH
COOH
COOH
CoOH
COOH
CoOH
C00H
C00H
C00H
CoOH
C00CH3
Ⅺoa_ CO(CH2)8COOCH3COOCH3 >20
由IC；。数据可知，A-6个碳以内的酸链随着连接碳个数的与齐墩果酸相比，活性显著提高，这可能是由于齐墩果酸本
增加，抑制HIV活性增强。活性增加的顺序是：齐墩果酸乙二
酰单酯<齐墩果酸丙二酰单酯<齐墩果酸丁二酰单酯<齐
墩果酸戊二酰单酯<齐墩果酸己二酰单酯I再增加2个亚甲
基单元，活性略有所下降；28位酸链上的羧基成羧酸甲酯，抑
制HIV的活性降低，甚至消失。
另外，将齐墩果酸28位羧基连接长的氨基酸链可得到化
合物籼((ICs01．7pmol／L，图3)，XXXIX的3位羟基与己二酸
酐反应可得到化合物地(IC5。1．7pmol／L，图3)。Ⅺ泓、XL
身28位援基的空间位阻较大。阻碍其与HIV蛋白酶之间形成
氢键，而x删、XL在28位有较长的酸链，降低了空间障碍，
使得它们比齐墩果酸更容易和HIV蛋白酶形成较强的氢键。
当齐墩果酸的3位羟基保留，28位羧基被甲基取代后得到卢
香树素(pam”in)，则失去抑制HIV蛋白酶的活性(ICs。>
100Pmol／L)。因此认为，齐墩果酸3位羟基和28位羧基是关
键的功能基团，可能是通过氢键和静电引力与HIV蛋白酶的
某些氨基酸残基相互作用[2⋯．
～
一
一
～
删H炒抄抄炒‰
舸
删
舯
煳
舢
姗p灿抄抄‰
珊
m
冰
戤
瑚
瑚
6
5
8∞B
4
4
3
3
4
5
7墨篓裟裟淼
万方数据
中草菊 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第39卷第9期2008年9月·附1·
Hooc幔c
cH2)，cooH
圈3化合物XXMX、甩的结构式
Fig．3Structuresofcompounds)。O似andXL
3熊果酸及其结构修饰物的抗HIV活性 二酰基)一熊果酸)L■，并未像预料的和桦木酸、齐墩果酸相
熊果酸(ursolicacid，XLI)又名乌苏酸、乌索酸，属于熊应的衍生物(Ⅶ和XXI)一样具有很强的抗HIV活性，只有较
果烷型五环三萜类化合物，与齐墩果酸为同分异构体。3位 弱的HIV作用，其EC；。为2．1pmol／L，TI为23．6，然而化合
都有争羟基，28位都有羧基基团，18位的氢都为p构型。所不物XLV却显示了较强的抗HIV活性，其EC；。为0．31pmol／L，
同的是，齐墩果酸在20位连有两个甲基，而熊果酸在19位和TI为155．5。结构式及活性见表2。
20位分别连有一个甲基。熊果酸以游离形式或与糖结合形 Ma等[19]从锁阳茎中提取熊果酸、3一乙酰氧基熊果酸和
式存在于大约27个科62种植物中，具有抗肿瘤、抗炎、抑菌、熊果酸丙二酰单酯，它们抑制HlV蛋白酶的ICs。值分别为8、
抗HIV等药理活性[‘]。 14、7pmol／L，初步药理研究表明熊果酸丙二酰单酯比熊果
熊果酸、齐墩果酸和桦木酸具有相似的抗HIV活性， 酸本身抑制HIV蛋白酶的活性高，因此Ma将熊果酸的3位
EC；。为4．4pmol／mL，TI为3．3，但熊果酸对H9细胞具有轻羟基与相应的环状酸酐反应得到二羧酸单酯衍生物，以考察
微的毒性【l们。由于桦木酸和齐墩果酸进行结构修饰后得到了 引入酸链的长短对活性的影响。由表3数据可知，在3位羟基
具有很强抗HIV活性的化合物，因此可试图通过对熊果酸进 上引入酸链的长短对抑制HIV活性有一定的影响，与齐墩果
行结构修饰，发现潜在的抗HIV药物。 酸类似，含5个碳以内的酸链随着连接碳个数的增加，抑制
Kashiwada等[21]参照桦木酸和齐墩果酸的结构修饰，设HIV活性增强。当分子中的羧基成羧酸甲酯后，抑制HIV活
计合成了系列熊果酸3位羟基成酯的衍生物XL!～XLIX，并性显著下降。当28位羧基被甲基取代后抑制活性几乎
进行了抗艾滋病病毒的活性研究。但3-0一(3’，3’一二甲基丁消失。
裹2熊果酸3-酰氯基衍生物
Table2 3-Acyloxyursollcacidderivatives
化合物 R EC50／(／amol·L一1)TI化合物 R ECs0／(pmol·L一1)TI
XLI H
4．4 3．3 曰
曰 Y,．LVl／弋／、、、c00lI15．3 2·9认XLi删‘未抑制一栌xu只义一引z。．e彻胁oon。．。。．‘。∞工∥xuv且义，c。。H未抑制 棚从 未抑制
xLv．卫队户00H。．31 155．5删从 未抑制
裹3引入不同长度酸链的熊果酸衍生物
Table3 Ursolicacidderivativesl nkeddifferent
lengthacidchains
)mI H COOH 8
L H CH3 80
Ll COCOOHC00H 7
Li COCH2COOHC OH 6
)Ⅱ朋 CO(CHz)zCCOHCOOH 6
XL!CO(CHz)sCOOHCOOH 4
LICO(CHz)3COOCH3COOC >50
4结语与展望
对桦木酸、齐墩果酸和熊果酸及其结构修饰物抗HIV研
究结果显示，虽然齐墩果酸和熊果酸与桦木酸都属于五环三
萜类化合物，结构上具有很多相似之处，但是除了化合物
XX!外，其他的齐墩果酸和熊果酸的3一酰氧基衍生物的抗
HIV活性均不如桦木酸相应的衍生物。这说明三萜骨架结构
以及3位酰基的种类对抗HIV的活性至关重要。齐墩果酸、
熊果酸和桦木酸的A环至D环结构相似，不同之处在E环，
桦木酸的E环为五元环，异丙烯基取代，D／E环构型为反式，
齐墩果酸和熊果酸的E环为六元环，E环有两个甲基取代，
D／E环构型为顺式。由此可见，E环的结构可能在抗HIV中
起重要作用。
五环三萜类化合物广泛的生物活性引起了研究人员的
极大的兴趣，桦木酸、齐墩果酸、熊果酸是五环三萜类化合物
中有代表性的化合物，在自然界分布广泛。价格便宜，而且具
有全新的抗HIV的作用机制。以桦木酸、齐墩果酸和熊果酸
≯
万方数据
·附2· 中草菊 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第39卷第9期2008年9月
为先导化合物，进行有目的的结构修饰，已得到许多活性较
好的化合物，并有个别化合物进入I期临床。因此，在它们的
结构上引入不同的基团有望获得高效、低毒的抗HIV新药，
给艾滋病的防治带来新的希望。
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天然来源萘醌类化合物抗肿瘤活性研究进展
王增涛，金光洙。
(延边大学药学院，吉林延吉133000)
摘要：天然来源萘醌类化合物是一类具有明显生物活性的物质，多具有抗肿瘤作用。通过查阅近期国内外文献，
综述了天然来源萘醌类抗肿瘤化合物的自然界来源、化合物结构、抗肿瘤作用及其机制，以期为进一步研究与开发
提供有价值的参考。
关键词：萘醌；天然产物；抗肿瘤活性
中图分类号：R286．91 文献标识码：A 文章编号：0253—2670(2008)09一附2一05
Advancesinstudiesonanti—tumoractivitiesofnaturaln phthoquinonecompounds
WANGZeng—tao，JINGuang—zhu
(CollegeofPharmacy，YanbianUniversity．Yanji133000，China)
Keywords：naphthoquinone；naturalproducts；anti—tumorctivity
天然来源萘醌是一类较重要活性成分，在自然界大致分布
在20科高等植物中，在低等植物中也有分布，少量经天然产物
修饰得到。天然来源萘醌类化合物具有广泛药理活性，尤其抗
肿瘤活性以其天然、低毒、高效的特点，备受国内外学者关注。
收稿日期：2008—04．07
基金项目：吉林省科技厅重点项目(20050909)
作者简介：王增涛(1983一)，男，山东省日照市人，延边大学药学院硕士研究生，主要从事抗肿瘤药物的研究。
Tel：13514332161E—mail：wangzengta02005@126．com
。通讯作者金光洙Tel：(0433)2660611E—mail：gzjin@ybu．edu．cn
万方数据
3种五环三萜类化合物及其衍生物抗艾滋病的研究进展
作者： 刘丹， 孟艳秋， 陈立功， LIU Dan， MENG Yan-qiu， CHEN Li-gong
作者单位： 刘丹,LIU Dan(天津大学药物科学与技术学院,天津,300072;沈阳化工学院制药工程教研室
,辽宁,沈阳,110142)， 孟艳秋,MENG Yan-qiu(沈阳化工学院制药工程教研室,辽宁,沈阳
,110142)， 陈立功,CHEN Li-gong(天津大学药物科学与技术学院,天津,300072)
刊名： 中草药
英文刊名： CHINESE TRADITIONAL AND HERBAL DRUGS
年，卷(期)： 2008,39(9)
被引用次数： 8次

参考文献(21条)
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本文读者也读过(5条)
1. 黄炜.黄济群.张东方.张瑞玲.廖兆全 五环三萜类化合物抗人肺癌细胞侵袭和诱导细胞凋亡的研究[期刊论文]-
中国肺癌杂志2003,6(4)
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4. 孟艳秋.赵临襄.王趱.吕明心.刘丹 五环三萜类化合物的构效关系[期刊论文]-中国新药杂志2004,13(12)
5. 田泽 一些天然三萜类化合物抗肿瘤活性研究[学位论文]2004

引证文献(8条)
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3.彭艳芳.李洁.李旺.杜继昱.于文清 山杏叶桦木酸、齐墩果酸和熊果酸的研究[期刊论文]-河北林果研究 2012(2)
4.朱楠.罗骏 齐墩果酸和熊果酸结构修饰物抗HIV活性的构效关系研究[期刊论文]-贵州师范学院学报 2011(3)
5.杨邵华.侯茜.张琼.刘国安.丁兰 熊果酸对人早幼粒白血病细胞的增殖抑制、周期阻滞及凋亡诱导作用[期刊论文
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7.杨沫.吴茜.程菁菁.谢晓梅.王键 宣木瓜总三萜、齐墩果酸和熊果酸含量测定[期刊论文]-安徽中医学院学报
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8.麻剑南.何倩倩.王雅丽.马超美 苹果皮有效成分及药理作用研究进展[期刊论文]-食品与药品 2013(3)


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