全 文 ：中草菊、ChineseTraditionalandHerbalDrugs第38卷第5期2007年5月·附5·
5树脂的稳定性与再生
大孔吸附树脂是有机高分子聚合物，在使用过程中会因
为某些成分的不可逆吸附而老化，虽经再生处理，吸附能力
也会降低，从而影响其对有效成分的吸附、分离，并且在一定
条件下或长期的使用过程中，树脂还可能会发生降解而进入
药液中产生二次污染，严重影响产品的安全性。目前，由于大
多是小批量的处理样品和短时间的使用树脂，所以未见有此
类报道。在实际操作中若不注意，不仅造成生产上的浪费，更
重要的是影响制剂成品的质量。“节约资源，保护环境”是当
今社会的一大主题，目前，大多失去交换能力或化学降解的
树脂被随意丢弃，不仅造成资源浪费，而且会导致环境污染，
也是树脂大批量应用于中药制剂中亟需解决的课题。～般情
况下，纯化同一种药物的大孔树脂，当其吸附量下降30％以
上时，则应视为不宜再用。笔者认为应加强对大孔树脂的再
利用研究，研究者应提供再生工艺的方法与目的，建立评价
再生树脂是否符合要求的指标与方法，说明树脂经多次反复
再生后其纯化效果的一致性。
6结语与建议
不同的纯化方法具有不同的特点，在中药提取液的精制
过程中的使用也不应盲目，因为中药配方各异，成分复杂，不
同的纯化方法对不同药物有效成分的影响也不同，其用法用
量、纯化工艺条件对成品质量的影响也很大，所以应根据临
床治疗的需要、处方中各药物的化学性质及所制备的剂型的
要求，比较选择不同的分离和纯化方法。一种新技术在中药
制剂中应用的成功与否，产品疗效是其最终的评价。大孑L吸
附树脂在中药制剂领域的应用已取得一定的进展，但许多应
用规律尚未完全清楚，需要在工作中根据实际情况不断探
索、不断积累。影响大孔树脂精制纯化效果的因素很多，如树
脂型号、料液的预处理、上柱药液浓度、药液pH值、药液盐
浓度、上柱流速、树脂柱的径高比、吸附温度、洗脱液的种类、
用量、流量等。正因为树脂纯化工艺受如此多因素的影响，在
实际应用过程中，纯化结果尤其在放大生产时往往出现较大
的差异。因此在工艺研究中应对树脂处理的主要影响因素进
行考察，明确具体工艺条件，保证树脂纯化工艺的稳定。中试
试验中建议对使用过程出现的具体问题予以注意，并设法解
决，以保证纯化效果。如树脂柱更换洗脱剂时如何避免产生
气泡，如何使大型树柱上样均匀等。建议建立树脂上样泄漏
点及洗脱终点的判断方法，防止有效成分的泄漏和漏洗口]。
鉴于中医用药和中成药本身的特殊性，必须要对制剂的
药理、药效、临床疗效等方面的考察做进一步的研究才能确
认树脂吸附法的优劣及其在中药制剂中应用的意义。笔者认
为当前还应加强大孔树脂基础方面的研究工作：(1)展开对
大孔吸附树脂纯化不同中药有效部位的特性研究，寻找具有
指导意义的吸附特性参数；(2)探讨各类有效成分在树脂上
的吸附模型(多分子层吸附或单分子层吸附)，拟合必要的数
学模型以指导实际操作，(3)加强工业生产上的放大试验研
究。通过这些研究，对于优化生产工艺，提高分离效果，充分
利用中药材资源具有重要意义；尤其是为推广吸附纯化法于
中药制剂提供应用基础。可以相信，随着各基础研究和应用
研究的不断深入，大孔树脂吸附分离技术也将得到更好的发
展，必然对中药现代化的进程起到积极的推进作用。
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红车轴草的研究进展
刘 岩，刘顺航，王 平
(天津天士力现代中药资源有限公司，天津300402)
红车轴草为豆科车轴草属植物红车轴草Trifolium
pratenseL．的花序及带花枝叶，多年生草本植物，高30～60
收稿日期：2007—02—09
作者简介：刘岩(1963一)，女，天津人，MBA硕士。
am，又名红三叶、红花苜蓿、红菽草、红荷兰翘摇、金花菜。其
原产于小亚西亚和西南欧，广泛分布于温带及亚热带地区，
万方数据
·附6· 中草药 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第38卷第5期2007年5月
我国各地均有栽培或野生，分布于华北、东北及江苏、浙江、
安徽、江西、新疆、贵州、云南等地。本文综述了红车轴草化学
成分、异黄酮代途径、主要成分的生理功能以及红车轴草提
取物的开发和应用情况。
1红车轴草的化学成分
红车轴草含有丰富的黄酮、异黄酮、香豆素、有机酸、甾
醇类、挥发油、皂苷、脂类化合物以及多种氨基酸和微量元素
等[1’2]。主要有以下两类。
1．1 异黄酮类化合物：红车轴草中含有鹰嘴豆芽素A
(biochaninA)、芒柄花素(formononetin)、染料木素
(genistein)、大豆黄素(daidzein)、毛蕊异黄酮(calycosin)、红车
轴草素(pratensein)、野靛黄素(pseudobaptigenin)、柳穿鱼素
(pectolinarigenin)十种异黄酮类化合物(见图1、表1)，基本
上可分为4种结构类型：苷元、葡萄糖苷、乙酰基葡萄糖苷和丙二酰
基葡萄糖苷。这些异黄酮成分中鹰嘴豆芽素A和芒柄花素是红车轴
草中两种最主要的异黄酮，主要分布在叶中，茎、花中量较低‘⋯。
图1异黄酮的结构式
Fig．1Chemicalstructureofisoflavone
表1红车轴草中异黄酮的组成和结构
Table1 CompositionandchemicalstructureofisoflavoneinT·pratense
万方数据
中草药 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第38卷第5期2007年5月·附7·
红车轴草中的鹰嘴豆芽素A和鹰嘴豆芽素B
(formonetin)、染料木素和大豆黄素等，在植物中主要以苷的
形式存在，分别为印度黄檀苷(sissoirin)、芒柄花苷(ononin)、
染料木苷(genistin)和大豆苷(daidzin)，红车轴草以鹰嘴豆芽
素A和B量最高，约占干重的0．1％～0．9％，其他异黄酮与
黄酮类约为0．08％。红车轴草还含毛蕊异黄酮(calycosin)、
柳穿鱼素(peclolinarigenin)等异黄酮成分，其分布特征是地
上部分量高、根中低，花期量高、花后量迅速下降。
1．2黄酮类化合物：红车轴草花中含有三叶豆苷(trifolin)、
车轴草素(prat01)、柳穿鱼苷(pectolinarin)、槲皮素
(quercetin)、异槲皮苷(isoquercitrin)、金丝桃苷
(hyperoside)、异鼠李素(isorhamnetin)、杨梅苷(myricitrin)、
红车轴草亭(pratoletin)、高丽槐素(maackiain)、矢车菊素
(cyanidin)、飞燕草素(delphinidin)、锦葵色素(malvidin)、美
迪紫檀素(medicarpin)、芍药素(peonidin)等。部分化合物结
构见图2、表2。
图2黄酮的结构式
Fig．2Chemicalstructureofflavone
表2红车轴草黄酮的组成和结构
Table2 Compositionandchemicalstructure
offlavonesi T．pratense
2鹰嘴豆芽素A和芒柄花素的代谢
红车轴草中鹰嘴豆芽素A和芒柄花素脱去C一47位甲基
分别经为染料木素和大豆黄素n]。大豆黄素代谢转化为二氢
大豆黄素，并进一步代谢为氧去甲基安哥拉紫檀素(o—
desmethylangolensin，O—DMA)和雌马酚(equ01)。染料木素
转化为二氢染料木素，并进一步转化为67一羟基一O—DMA[5“]。
3主要有效成分的生理功能
3．1鹰嘴豆芽素A
3．1．1雌激素和抗雌激素作用：鹰嘴豆芽素A与雌激素受
体a(ERa)和B(ERp)具有亲和力，并且与ER[3亲和力比ERa
高口．8]，因此能够与雌激素受体结合，表现出弱的雌激素样活
性。在一定浓度下鹰嘴豆芽素A会表现出抗雌激素活性，取
决于动物内源雌激素水平，对于雌激素水平较低的个体，表
现雌激素作用；对于雌激素水平较高的个体，则呈现抗雌激
素作用。不同种动物，同种动物不同性别，同种性别不同靶组
织，同一靶组织不同的功能状态以及不同的给药途径，都会
使其呈现不同的雌激素活性。
3．1．2抗癌作用：仓鼠胚胎细胞培养实验表明，25／-g／mL
鹰嘴豆芽素A能降低致癌物a一苯并芘代谢达54％，降低n一
苯并芘与DNA结合能力达37％～50％，另外，在a一苯并芘对
雌性鼠肿瘤诱导阶段和促癌阶段，鹰嘴豆芽素A均起到显著
抑制作用。
鹰嘴豆芽素A可抑制血清和表皮生长因子(EGF)刺激
的人体前列腺癌细胞LNCaP和DU一145的生长，抑制无胸腺
鼠体内异种移植肿瘤LNCaP的发病率和生长[9]。鹰嘴豆芽
素A对MCF一7细胞具有双相调节作用，当其质量浓度<
10 tg／mL时，促进细胞生长和DNA从头合成增加；当其质
量浓度>30卜g／mL时显著抑制细胞生长和DNA合成，并且
呈现剂量依赖性，IC；。是40ttg／mL。鹰嘴豆芽素A显著抑制
人胃癌细胞系HSC一41E6、HSC一45M2和SHl01一P4增殖，而
其他胃、食管和结肠癌细胞系为中等抑制；其还能抑制无胸
腺裸鼠HSC一45M2和HSC一41E6系肿瘤生长[1⋯。通过对男性
胰腺癌细胞系HPAF一11和女性胰腺癌细胞系Su86．86体外
培养实验表明鹰嘴豆芽素A对男性和女性胰腺肿瘤细胞的
生长均有抑制作用。鹰嘴豆芽素A以剂量依赖方式(o～200
p．mol／L)不仅抑制骨髓白血病细胞系WEHI一3B(JCS)生长，
而且诱导JCS细胞分化，增强JCS细胞的吞噬活性[1“。
3．2染料木素
3．2．1 雌激素和抗雌激素作用：染料木素具有雌激素作用
可能是由于其与己烯雌酚和雌二醇结构相似的缘故，而其活
性约为己烯雌酚的0．001％，为雌二醇的0．005％～2％。
3．2．2抗氧化作用：人体中的活性氧和自由基是引发衰老、
癌变和细胞损伤的重要原因。染料木素显著抵制TPA诱导
的HL一60细胞中H：0。的形成，对黄嘌呤氧化酶产生超氧阴
离子也具有抵制作用[1“。
3．2．3抗癌作用：染料木素是子宫内膜癌细胞生长的最有
效抑制剂，该活性是由于其对生长因子受体的酪氨酸蛋白激
酶的抑制口“。染料木素抑制血清和EGF刺激的人体前列腺
癌细胞LNCaP和DU一145的生长；抑制人前列腺癌LNCaP
细胞中c—myc蛋白表达和DNA合成，另外还具有抗增殖作
用。染料木素可以抑制男性胰腺肿瘤细胞的生长，但对女性
胰腺肿瘤细胞作用小；增加男性和女性胰腺肿瘤细胞中K—
ras的表达；染料木素亦增加男性肿瘤细胞系中广谱抗药基
因(mdr一1)的表达。
4红车轴草的开发利用
4．1豆科牧草：红车轴草质柔软，叶量丰富，营养价值高。据
测定，以干重计，蛋白质在生长后期达23％；并且含有各种必
需氨基酸。其干物质量比白三叶草高55．3％，脂肪、可溶性碳
水化合物、钙等量均高于白三叶。目前它是欧洲、加拿大、美
国东部、新西兰、瑞典、日本及澳大利亚等地区最重要的栽培
豆科牧草之一。在英国，它是继白三叶后的第二大豆科牧草，
其种子利用量占整个豆科牧草的50％。在新西兰，红车轴草
的总播种量和播种面积仅次于白三叶，从1974—1984年，共
播种220t，面积达7．4×104hm2。在美国，红车轴草的种植面
万方数据
·附8· 中草菊 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第38卷第5期2007年5月
积在豆科中仅次于苜蓿，达6×106hm2。在中国，红车轴草野
生种在新疆、云南、贵州、湖北、江苏、浙江等省均有分布，尤
以鄂西山区分布甚广；20世纪90年代以来，红车轴草作为优
质牧草大面积推广利用的规模逐年扩展。
4．2保健品的开发：国外民间将红车轴草的煎剂用于祛痰、
利尿和消炎，治疗感冒和肺结核，外敷治疗脓肿、烧伤和眼疾
等，并将其花、种子、根或全株制成浸膏剂、糊剂、煎剂或泡茶
饮用，治疗胃溃疡、胃癌、乳腺癌及肠癌等。我国民间则以红
车轴草的花序及带花枝叶入药，用于镇痉、止咳、止喘。将红
车轴草制成软膏，可作治疗局部溃疡用。
近年来国际上采用性激素样物质替代疗法，特别是采用
天然来源的异黄酮化合物治疗更年期综合症，取得了较大成
功。红车轴草中的异黄酮化合物具有植物雌激素样作用和抗
癌作用[14““，因此红车轴草备受关注。目前，红车轴草的提
取物是国际上公认的治疗更年期综合症疗效确切的植物药，
其销量在美国多年来一直名列植物药的前10位，我国每年
均有大量出口。
红车轴草在国外己被制成各种剂型，对红车轴草的研究
越来越多，需求也越来越大。目前在国内也已有部分地区开始
利用当地红车轴草作原料进行加工，提炼出异黄酮，开发异黄
酮的保健品，如四川眠山、鄂西的巴东、湘西花垣等地区。
4．3生态经济开发：红车轴草由于其株形美，叶型好看，花
色美丽，花期长，是城市绿化美化的理想草种，常用作园林绿
化作物，在护堤、路边等各处种植；亦常用作土壤改良作物，
代替农闲，是良好的土壤改良者。红车轴草生长快，根系发
达，地面覆盖率高，是良好的水土保持植物，在公路、堤坝种
植有保土保水，减少尘埃以及美化环境的作用。
特别是由于其良好的饲用价值、保健价值和生态功能，
红车轴草在退耕还林区应用于林草结合，作为优良的豆科植
物搭配林木构建林草模式，可以保证退耕还林的效果，同时
提高农民在退耕还林还草种的积极性，为农民在短时间里获
得经济回报奠定基础，增加退耕还林区经济增长潜力。
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万方数据
红车轴草的研究进展
作者： 刘岩， 刘顺航， 王平
作者单位： 天津天士力现代中药资源有限公司,天津,300402
刊名： 中草药
英文刊名： CHINESE TRADITIONAL AND HERBAL DRUGS
年，卷(期)： 2007,38(5)
被引用次数： 5次

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