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Advances in bioactive studying and applying of Magnoliaceae plants in recent five years

近五年木兰科植物生物活性研究及应用进展



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近五年木兰科植物生物活性研究及应用进展
宋晓凯 1 ,吴立军 2 ,屠鹏飞3

( 1. 天津理工学院生物与化工学院 ,天津  300191;  2. 沈阳药科大学中药学院 ,辽宁 沈阳  110016;  3. 北京大学药学院
中药现代化研究中心 ,北京  100083)
摘 要:  综述了近 5年来国内外有关木兰科植物生物活性的研究及应用进展 ,尤其是在抗肿瘤、抗氧化、抗炎、对
中枢神经系统作用及其他生物活性、美容护肤化妆品等方面的研究及应用情况。
关键词: 木兰科 ;生物活性 ;抗肿瘤
中图分类号: R282. 710. 5   文献标识码: A   文章编号: 0253 2670( 2002) 10 0958 03
Advances in bioactive studying and applying of Magnoliaceae plants in recent five years
SONG Xiao-kai
1 , WU Li-jun
2 , TU Peng-fei
3
( 1. School of Bio lo gico l and Chemical Engineering , Tianjin Co lleg e of Science and Technolog y , Tianjin 300191, China;
2. Co lleg e of Chinese Materia M edica, Sh enyang Pha rmaceutical Unive rsity , Shenyang 110016, China;
3. Modern Resea rch Center o f TCM , School of Pha rmaceutical Science, Peking Univ ersity, 100083, China )
Key words: Magnoliaceae; bioactivi ty; antitumor
  木兰科 ( Magno lia ceae)全球共 15属约 250种 ,分布于北
美和南美南回归线以北以及亚洲东南部、南部的热带、亚热
带至温带地区。我国有 11属 ,约 100种 ,多数分布在南部、西
南部 [1]。 近 5年来 ,国内外已出现许多有关木兰科植物生物
活性研究报道 ,内容涉及抗肿瘤、抗氧化、抗菌、抗炎、对中枢
神经系统的作用、美容护肤化妆品、抗补体活性等方面 [2~ 7 ]。
为了充分利用木兰科中药用植物的生物活性 ,笔者对木
兰科中某些中国特有植物的化学成分及生物活性进行了研
究 [8~ 9 ]。现将近 5年来国内外有关木兰科药用植物生物活性
成分研究情况进行概述。
1 抗肿瘤活性
  木兰科植物日本厚朴 Magnolia obova ta Thunb.的茎皮
·958· 中草药  Chinese Traditiona l and He rbal Drug s  2002年第 33卷第 10期
收稿日期: 2002-11-27基金项目:国家自然科学基金重点资助项目 ( 29732040)作者简介:宋晓凯 ( 1958-) ,男 ,天津人 ,副教授 ,药学博士 ,中国药学会会员。 1982年 7月毕业于沈阳药学院药学系药学专业。 2001年 1月毕业于沈阳药科大学药物化学专业 ,获理学博士学位。 现为天津理工学院生物与化工学院副院长兼生物与制药工程系主任 ,主要研究方向为中药与天然药物研究、制药工程研究 ,承担了国家自然科学基金项目 ,发表学术论文 20余篇。 Tel: 022-23360732   E-mai l:
sxk 581210@ eyou. com
用甲醇提取 ,经过硅胶柱及 ODS柱色谱分离得到厚朴酚、和
厚朴酚及 3个生物碱 (鹅掌楸碱、番荔枝碱、 a similobine)。这
些化合物均能缩短所培养的肿瘤细胞株的寿命 ,其中鹅掌楸
碱作用最强 [2]。
  在从药用植物中寻找能抑制肿瘤坏死因子 ( TNF) -α化
合物的工作中 ,厚朴 M . off icinalis Rehd. et Wils的醇提物
中所含新木脂素即厚朴酚被确认为活性成分 ,以剂量依赖关
系抑制了脂多糖中激活 RAW. 264. 7细胞所产生的肿瘤坏
死因子 ,其抑制活性 IC50值分别为 53. 7和 61. 4μmo l /L[11]。
通过生物活性跟踪分离的手段 ,从望春玉兰 M . farge-
sii Cheng的花蕾中分离得到 3个能够抑制 TNF-α的木脂素
成分。他们均显示出对 TNF-α的抑制作用 ,其中桉叶素显示
出最强大的活性 ( IC50= 51μmo l /L ) [12 ]。
2 抗氧化活性
  经过对厚朴的不同溶剂提取物的抗氧化活性进行比较
研究 ,发现其抗氧化活性: EtOAc提取物 > 60%乙醇提取
物> 95%乙醇提取物> 正己烷提取物> 水提取物。提取物的
用量与抗氧化作用呈正比关系 [3]。
最近 ,有人研究通过电化学测定 ( ECD) -高效液相色谱
( HPLC)的手段对生药中的甲醇提取物的抗氧化活性进行
评价 ,从比较的结果来看 ,在环电量图 ( CV )的低电场区显示
氧化峰的生药具有强大的、迅速的自由基清除活性 ,并且发
现了在 1, 1-二苯基-2-苦味酸基 ( DPPH)自由基清除活性和
通过 ECD-HPLC测定的总峰面积之间的相关性 ( r2 =
0. 76)。 因此 ,这种 ECD-HPLC方法对于评价生药的抗氧化
活性以及抗氧化成分的分别测定分析都是适用的 [13]。
3 治疗牙周病及其他抗炎活性
  近来 ,可以预防牙龋病、齿龈病、牙周病、口腔粘膜和咽
炎的咀嚼泡腾片及漱口剂已研制出来。 在其制剂的配方中 ,
都含有 M . hypoleuca auct. non Sieb. et Zucc.等药用植物
提取物 [14]。
国内的学者通过由巴豆油诱发的鼠耳水肿和由角叉菜
诱发的鼠后爪水肿的病理模型 ,研究了由紫玉兰 M . lilif lo-
ra Desr.等提取物制备成的一种合剂对小鼠毛细血管通透
性及过敏性反应的药理作用情况。 结果表明 ,这种合剂显示
出抗谈作用 ,抑制了毛细血管通透性和过敏性反应 [4]。 通过
采用 3种炎症动物模型: 急性炎症水肿、佐剂关节炎、慢性肉
芽肿 ,研究了 Flos Magnolia的挥发油的抗炎作用。该挥发油
抑制了炎症组织的血管通透性和水肿 ,缓解了佐剂关节炎 ,
抑制了慢性肉芽肿。 显示了显著的抗炎作用 [15]。
4 对中枢神经系统的作用
  木兰科植物的树皮 ,不仅是一种消化用药 ,而且也被认
为是有镇痛作用的中草药。 近来研究发现 ,木兰皮通过以浓
度依赖的方式抑制了由乙酰胆碱 ( ACh )诱导的儿茶酚胺从
细胞中的分泌 ,但这几乎都是通过高浓度钾离子来作用的。
木兰皮中的厚朴酚、和厚朴酚、β-桉醇和龙脑乙酸盐这些成
分都大大抑制了 ACh诱导的分泌。但是 ,β -桉醇显示了最大
的抑制作用 [5]。
和厚朴酚被认为有镇定作用。 但是 ,利用小鼠的高架迷
宫试验显示了连续 7 d给小鼠以 0. 2 mg /kg及更高剂量的
和厚朴酚 ,没有运动神经和肌肉弹性的变化。 苯甲二氮 ( 1
mg /kg )与和厚朴酚 ( 0. 2 mg /kg )具有同样的抑制作用 ,但前
者可诱发小鼠肌肉松弛 [16 ]。
5 美容护肤、化妆品
  日本科技人员研制出一种可以抵抗紫外线引起的色素
沉积的美容护肤品 ,该产品含有木兰属植物提取物等其他药
用植物提取物、 L -抗坏血酸、胎盘以及甘油单硬脂酸盐等
成分 [6 ]。
一种近来面世的美容护肤品中含有 M . preacoclassima
或柳叶玉兰 M . salicifolla Maxim. 的花蕾提取物 ,该产品对
黑色素形成具有一定的抑制作用 [17 ]。
  另外一种产品是含有日本厚朴提取物的洗发液 ,该产品
具有滋养头发和刺激头发生长的作用 [18 ]。
  最近一项发明显示 ,将木兰科植物提取物与其他药用植
物提取物中所含有的某些成分进行适当配比 ,可用于促进头
发生长、防止或减少脱发 ,增强或使头发颜色复黑。这些产品
和方法可应用到头发护理中 [19 ]。
  另一项与化妆品有关的发明 ,利用从木兰科植物中分到
的活性保湿成分 ceramide、氨基酸、皮肤增白剂等 ,进行猪皮
肤上的透皮吸收试验时发现 ,其可以改善活性成分的透皮吸
收 ,同时不引起皮肤过敏、刺激作用。 据称 ,这种化妆品是由
含有 2份的聚氧乙烯醚、 5份的甘氨酸、 1份的肉豆蔻酸基 -
1, 3-二甲基醚 ,添加适量的 ceramide保湿剂制备而成的 [20]。
6 其他生物活性物质的研究
  通过生物活性跟踪色谱分离的手段 ,从木兰属植物 M .
fargesii Cheng花蕾的甲醇提取物中分离得到一个具有抗补
体活性的化学物质 tiliro side, 对补体系统的传统途径显示
出非常有潜力的抗补体活性 ( IC50= 5. 4× 10- 5 mo l / L) ,其活
性甚至比公认的补体系统抑制剂迷迭香酸活性还强 [7]。
  有人将厚朴皮用甲醇提取 ,浓缩 ,再用水萃取 ,过滤 ,最
后经真空浓缩 ,蒸发干燥 ,得到一种固体物质。这种固体物质
对大鼠小肠的 α-葡萄糖酶显示了 63. 8%的抑制作用 ,提示
可用来进行预防过度肥胖、糖尿病等疾病的研究 [21]。
  国外学者在寻找血小板激活因子 ( PAF)拮抗药的研究
中 ,从中药辛夷中分离出 2个新木脂素化合物 ,即木兰酮 A
和木兰酮 B。 这 2个物质显示出对抗 PAF的活性 ,它们的
IC50值分别为 3. 8× 10-5和 2. 7× 10-5 mol /L[22]。
  近来的研究表明:从 M . obovata Thunb. 叶子中分离出
来的 obovato l以及和厚朴酚是新型的胆固醇酰基转移酶
( ACAT )抑制剂。这些活性化合物抑制大鼠肝 ACAT的 IC50
值分别为 42. 71和 86μmol / L[23 ]。
对 M . salicifolia Max im进行生物活性跟踪分离并进一
步纯化得到 6个杀蚊化合物。其中木香烯内酯和小白菊内酯
也被首次从该植物中分离出来。从该植物果实中分离出来的
木香烯内酯在 24 h之内 , 1. 5× 10- 6 mo l /L浓度水平下 ,即
可显示出对第 4代 sta rA egyptii蚊子的 100%杀死效果 [24]。
         中草药  Chinese T raditional and Herbal Drug s  2002年第 33卷第 10期      · 附 1·
  对于木兰属植物、菊科蒿属植物等提取物 ,以及从鞣酸、
羧酸中选用的收敛剂制成的洗浴制品进行研究发现 ,该制品
具有显著的除臭、杀菌作用 [25 ]。
7 结语
  综上所述 ,木兰科植物具有广泛的生物活性 ,有些活性
成分已开发成产品并进入市场和临床 ,随着科学技术水平的
不断提高 ,人们将会更加深入地了解这些活性成分的作用机
制及发现更多的活性成分 ,为人类提供更有效的药物。
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· 附 2·       中草药  Chinese Traditional and Herba l Drugs  2002年第 33卷第 10期