全 文 ：TC比值。
3　毒理作用
葶苈子毒性主要以强心苷毒性为主 ,其他副作用较小。
按药典鸽法测定其有效单体的生物活性 ,其半数致死量折合
生药为 2. 125 g /kg。 葶苈子对在体蛙心可使之停止在收缩
期 ,能使心收缩力加强 ,心律减慢 ,心传导阻滞。 不良反应仅
见有引起过敏性休克的报道 ,患者服用葶苈子 3 g , 4～ 5 min
后即感胸闷憋气、恶心、头晕、心慌 ,继则全身皮肤出现皮疹 ,
且面色苍白 ,出汗 ,呼吸困难 ,心律加快 ,血压下降等症状。如
发生过敏性休克 ,立即 im 0. 1%肾上腺素 ,并静脉推注葡萄
糖酸钙 ,口服非那根等进行解救。 肺虚喘咳 ,脾虚肿满者忌
服。 量不可太大 [12]。
4　临床应用
葶苈子临床应用较为广泛。有报道以播娘蒿种子可治疗
肺癌咳脓血: 甜葶苈 (播娘蒿种子 ) 75 g ,隔纸炒令紫 ,研为
末 ,每次服 6 g ,水一盏 ,煎至 6分 ,不拘时温服 [10 ]。 此外 ,葶
苈子对原发性支气管肺癌胸水、甲状腺肿瘤、恶性淋巴肉瘤
癌性腹水均有治疗作用 [10]。 还有人以生葶苈子 ,去壳扬净 ,
每日早晚用开水送服 ,治疗急性咽炎 [13 ] ,此外 ,以葶苈子配
合其他中药还可治疗结核性渗出性肺结核 [14]、支气管哮喘、
中毒性肺水肿 [15 ]、不全性幽门梗阻、小面积烧伤、颅内压增
高、脑病、肝硬化腹水 [16]和慢性肾炎并胸腔积液 [17]等症。
5　结语
中药葶苈子具有多种生物学活性 ,临床应用较广。 其止
咳平喘 ,消肿利尿及治疗肺心病方面研究较早。 近年来对其
抗癌 ,抗菌 ,强心及调血脂等作用研究较多。 为了开拓药源 ,
在其抗癌 ,抗菌 ,强心及调血脂等方面寻找高效低毒的新药 ,
有必要对其进行深入的研究。
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南瓜多糖的生物活性及其开发前景
彭　红 ,欧阳友生 ,黄小茉 ,谢小保 ,陈仪本

(广东省微生物研究所 ,广东 广州　 510070)
　　南瓜又名窝瓜、番瓜、笋瓜、搅瓜、西葫芦等 ,是一种一年
生葫芦科草本植物—— 南瓜的果实。 南瓜分为中国南瓜、美
洲南瓜、印度南瓜 3个栽培种。 南瓜原产中、南美洲 ,现在世
界各地都有种植 ,栽培面积以亚洲最多 ,其次为欧洲和南美
洲。在我国 ,南瓜有较长的栽培历史 ,早在明朝的《饮食须知》
中就有记载“南瓜 ,味甘性温”。 现代研究表明 ,南瓜含有治
病、防癌等多种功能性因子。近年来 ,对南瓜功能性因子的研
究及相应功能食品的开发越来越得到重视。根据临床实践证
实 ,南瓜中的南瓜多糖是预防糖尿病的活性成分 ,它直接参
与了降血糖、调血脂等有关活动 [1～ 4 ]。 从南瓜中提取的南瓜
多糖 ,对大鼠、家兔、人等有非常显著的降血糖作用 [5 ]。
1　南瓜多糖的生物活性
　　　　　　　　　中草药　 Chinese Traditional and Herba l Drugs　 2002年第 33卷第 7期　　　　　　· 附 5·
收稿日期: 2001-08-27
作者简介:彭　红 ( 1969-) ,女 ,四川合川人 ,助理研究员 ,研究方向为天然降糖药物的提取与研究。
1. 1　降血糖: 给予四氧嘧啶糖尿病模型大鼠南瓜多糖 (Ⅰ ,
6. 88 g /kg )连续 3周后 ,测定其空腹血糖、尿素氮的变化情
况 ,以消渴丸 (Ⅱ )作为阳性对照 ,结果表明 ,Ⅰ 不但能降低四
氧嘧啶糖尿病大鼠的空腹血糖值且效果优于Ⅱ 。南瓜多糖能
有效地控制糖尿病的症状 ,近期疗效不错 [2, 3, 6 ]。 南瓜多糖降
血糖的作用机制从理论上认为 ,摄入蛋白质和氨基酸可刺激
胰岛素分泌 ,提示南瓜多糖有可能是以糖蛋白的形式存在 ,
并含有丰富的多种氨基酸 ,可刺激胰岛素分泌产生降糖效
果。 这为进一步探索其降糖作用机制提供了有益的线索 [2]。
另有研究表明 [7]植物多糖能够促进胰岛分泌胰岛素 ,影响糖
代谢酶的活性 ,促进外周组织对葡萄糖的利用 ,抑制糖异生。
南瓜多糖的降血糖作用可能与其中的一种或几种作用有关。
1. 2　调血脂: 南瓜多糖可显著降低正常及糖尿病小鼠血清
TG、 Tch、 LDL ( TG、 Tch、 LDL均是血清中的动脉样硬化形
成的促进因子 ,并与 HDL1 / Tch比值无负相关 ) ,升高 HDL
(血清中抗心肌梗死的安全因子 )及 HDL1 /T ch ,故南瓜多糖
对糖尿病并发症的预防及治疗具有重大意义 [1, 2, 3, 6]。其机制
为磷脂中带负电荷的磷酸基因与螺旋表面两侧的正电荷结
合导致 α-螺旋的增强 ,改变 apoA I的构象 ,使其更有利于与
脂类结合 ,同时 apoA I又能激活卵磷脂胆固醇酰基转移酶 ,
促进 HDL成熟 ,使胆固醇酯化运至肝脏 ,从而加速清除血中
胆固醇而降低血脂。 从南瓜多糖的化学组成分析 ,其中含大
量糖醛酸 ,有较多的带负电荷的酸性基因 ,故推测南瓜多糖可
能有类似磷脂的作用 ,加强 apoAI与脂类结合 ,清除胆固醇。
此外 ,在生理 p H下带负电荷的南瓜多糖 ,可能具有肝素样作
用 ,可与 LPL结合 ,并将其从动脉壁上释放到血液 ,促进对乳
糜微粒、 VLDL的降解 [1 ]。 南瓜多糖的调血脂作用 ,不但起到
预防治疗糖尿病并发症的作用 ,还可较好地抗动脉粥样硬化 ,
既是极好的食疗保健品 ,又是安全的新型口服降糖药。
1. 3　对肿瘤的抑制作用:以小鼠 S180、艾氏腹水癌 ( EAC)为
动物模型 , ig南瓜多糖 , 10 mg /m L每天给予 0. 4 m L ,连续
给药 7 d,第 8天处死动物 ,取瘤及胸腺称重 ,求得抑瘤率及
增重率 ,并作眼底取血以检测外周血各种血细胞数、血浆总
蛋白、白蛋白、超氧化物歧化酶 ( SOD)、丙二醛 ( MDA)、红细
胞免疫功能试验。结果发现 ,南瓜多糖对 S180、艾氏腹水癌的
抑制率分别为 37. 3%和 33. 3% ,对胸腺增重率为 8. 3%。并
且能提高红细胞的免疫功能 ,各种血细胞数、血浆总蛋白、白
蛋白、 SOD都有不同程度的增加 [8]。
2　南瓜多糖的提取工艺及理化性质
2. 1　南瓜多糖的提取工艺: 原料→洗净→打浆→水浴
提取→过滤去渣→滤液浓缩、脱蛋白、脱脂、脱色等→过滤→
滤液醇析 ( 2～ 4次 )→脱水、干燥→南瓜多糖 (粗品 )。
2. 2　分离纯化: 把多糖粗品溶于 0. 1 mol /L NaCl溶液中 ,
经 Sephar ose Cl-4B柱层析 ,用 0. 1 mo l /L NaCl洗脱 ,流速
为 0. 7 m L /min,用硫酸 -苯酚跟踪收集检测 [9 ]。 收集洗脱液
的糖样 ,将此糖样经减压浓缩后 ,再经冷冻干燥便得到白色
粉末状南瓜多糖纯品 [1]。
2. 3　含量与组分:熊学敏由南瓜经水提、醇沉至浸膏而得到
的南瓜多糖粗品 ,经萘酸 -硫酸试剂鉴定为多糖类组分 ,每克
相当于 33. 5 g鲜南瓜 ,即南瓜中南瓜多糖的含量在 3. 0%左
右 [2 ]。 孔庆胜由南瓜干品提取南瓜多糖 ,南瓜多糖的得率为
6. 0% [1]。本实验室从鲜南瓜 (湛江产 ,蛇形大个 )提取南瓜多
糖的得率可达 2. 30% ,从南瓜干品中提取南瓜多糖 ,得率在
20%左右。
南瓜多糖属酸性杂多糖 ,其组分不单一。 南瓜多糖经聚
丙烯酰胺凝胶电泳证明其为均一体 ,相对分子质量为 1. 6×
104。 经纸层析表明由 D-葡萄糖、D-半乳糖、 L-阿拉伯糖、木
糖和 D-葡萄糖醛酸组成 ,其摩尔比分别为 6∶ 3∶ 2∶ 1∶ 6。
粗品中含有半乳糖、葡萄糖及葡萄糖醛酸、阿拉伯糖、木糖。
粗品中总糖含量为 65. 4% ,糖醛酸含量为 18. 6% ,灰分为
3. 8% ,不含蛋白质和核酸 [1, 4]。
2. 4　理化性质: 刚从乙醇沉淀出来的南瓜多糖为白色、无定
形的化合物 ,经脱水干燥后 ,南瓜多糖粗品为色泽浅黄、有清
香味、无异味、疏松有蜂窝小孔的聚积物 ,粉碎后为浅黄色的
粉末 ,纯品为白色粉末。 耐较高温度 ( 105℃不熔融 ,不分
解 ) ,能缓慢地溶于热水 ,能与碘 -碘化钾反应 ,与茚三酮和氨
基黑 10B反应呈阴性。
3　南瓜多糖的开发前景
3. 1　南瓜多糖产品的开发具有如下优势: ( 1)原料丰富且
价廉: 南瓜多糖的原料—— 南瓜易栽培、产量高、适应性强、
根系强大 , 在不适应农耕的隙地也能生长良好 , 管理较粗放
也可获得一定的产量 , 并且南瓜的贮藏保存也比较容易 ;
( 2)南瓜有极好的营养与医疗保健作用 , 但是 , 对于患者来
说 , 刻意去吃较多的南瓜或南瓜粉又是一个让人难以接受
的 , 并且对于旅行也极不方便 , 因此开发一种高档次的南瓜
保健食品—— 南瓜多糖便是十分迫切的 ; ( 3)目前市面上尚
未有南瓜多糖产品出现 ,这对于投资者来说 ,无疑是一个极
大的商机 ,具有广阔的市场前景。
3. 2　结合目前市面上糖尿病患者食品的状况 ,南瓜多糖可
以如下产品形式出现: ( 1)食品添加剂: 南瓜多糖的糖果、饼
干、面条、口服液、奶粉、饮料等 ; ( 2)原粉形式: 南瓜多糖的胶
囊、含片、冲剂等。
3. 3　产品开发的难点: ( 1)由于市场上尚无南瓜多糖产品出
现 (南瓜传统的食法是直接吃南瓜或南瓜粉 ) ,开发者要下一
番大的功夫才能让消费者接受该产品 ; ( 2)南瓜多糖在提取
工艺过程中 ,因其水溶液含较浓的糖份而粘度大 ,在分离过
程中损耗多 ,影响其最终的得率。
4　结语
随着人们生活水平的提高 ,出现了一些“富贵病” (如糖
尿病 ) ,且这些富贵病的发生率有逐步上升趋势 ,但尚无根治
良方。 南瓜多糖作为糖尿病的健康辅疗食品 ,充分体现了它
对糖尿病的预防及辅疗功能 ,将会有非常广泛的市场前景。
多糖类除营养作用之外 ,还具有特殊的药理学特性 ,如
对肿瘤、肝炎、心血管病、糖代谢、抗衰老等方面具有的一些
独特活性 ,而且毒性极低 ,没有直接的细胞毒性。南瓜多糖具
有降血糖和调血脂的药理作用 ,且有较充足的临床实践依
· 附 6· 　　　　　　中草药　 Chinese T raditiona l and Herbal Drug s　 2002年第 33卷第 7期　　　　　　　　　　
据 ,更广泛的药理作用还有待人们进一步去发现。 南瓜多糖
的原料很丰富 ,开发前景非常广阔 ,拟建议今后在 2个方面
进行深入研究: ( 1)进一步发现南瓜多糖广泛的药理作用 ;
( 2)用高纯度的南瓜多糖进行系统、深入的药理作用研究 ,开
发成产品而应用于保健食品、医药行业。
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免煎中药饮片剂型的科学性及成本-效益分析
宋筱军

(杭州市第一人民医院 ,浙江 杭州　 310006)
　　所谓“免煎中药饮片” (以下简称免煎饮片 )是指按照中
药制剂浸提法 ,选用适当的溶媒和工艺 ,将中药饮片中的可
溶性有效成分浸出 ,经浓缩干燥 ,按一定比例制成的散剂或
颗粒剂 ,单味定量包装 ,供药剂人员遵临床医师随证处方 ,按
规定剂量调配给病人直接服用的中药饮片。免煎饮片不需煎
煮 ,即服即冲 ,将中医药传统的汤剂 ,转变为一种快捷、简单、
方便的剂型 ,是中药汤剂的一项改革。 从 2000年初开始 ,笔
者从中医药传统理论和临床实践两方面 ,对“免煎”剂型的科
学性及成本 -效益进行分析 ,探讨其剂型改革的可能性和市
场推广的发展趋势。
1　免煎饮片的传统中医药理论基础不足
传统中医药理论讲究君、臣、佐、使和七情配伍方法。 中
药汤剂的临床疗效往往体现在多方配伍的综合作用上。中药
汤剂的多味药之间 ,在传统调制—— “共煎”过程中 ,能产生
一系列物理化学变化 ,达到相互促进 ,相互制约 ,增强疗效 ,
缓和药性之目的 ,充分发挥中医方剂中各药物的配伍作用。
1. 1　“共煎”能改变饮片有效成分的溶解度: 研究显示糊化
淀粉对芦丁、槲皮素等酚性药物有增加溶解度的作用。 在
1%葛淀粉糊化溶液中 ,芦丁的溶解度为在纯水中的 3. 8倍。
在同样条件下槲皮素可达 6. 5倍 (葛淀粉的浓度为 0. 5% ～
2% ,与淀粉的品种无关 )。 其原因是由于在长时间的“共煎”
过程中 ,形成了淀粉 -芦丁的复合体 [1]。张爱华等对甘草与附
子配伍煎液中甘草黄酮含量的研究中发现:二药配伍煎煮的
黄酮含量明显高于甘草单煎液 ,其单煎液含量为 1. 18% ,配
伍煎液含量为 1. 85% [2]。沈嘉等对 4种不同工艺制备的黄连
解毒汤中栀子苷含量的研究结果表明:黄连、黄柏、黄芩、栀
子 4种中药 ,采用传统方法水煎后总栀子苷的提取率为
97. 4% ,而 4药分别为单独提取后合并的样品中 ,总栀子苷
的提取率仅为 64. 3% [3]。
1. 2　“共煎”能改变药物口感 :黄连、黄柏与大黄、甘草合用
能改变小檗碱型生物碱的苦味。 有人对《伤寒论》和《金匮要
略》中 12个含黄连的方剂 ,各按记载的方法调剂 ,结果证明 ,
方中含有大黄、甘草的汤液中 ,小檗碱型生物碱的苦味均消
失。其原因是大黄、甘草与黄连共煎过程中 ,生成了黄褐色的
鞣酸小檗碱和黄色的双小檗碱—— 单甘草皂苷盐的胶状沉
淀 ,这种沉淀是生理活性物质 ,它不仅消除了小檗碱的苦味 ,
还增加了其溶解度 ,服用后能在体内产生药理作用 ,不属配
伍禁忌 [1 ]。而免煎饮片的同类药物混合后 ,苦味无明显改变。
1. 3　“共煎”能降低某些药物的毒性 ,增强其疗效: 实验证
明 ,附子在单独使用时 ,其强心作用既不明显 ,也不持久 ,且
有一定毒性。但在传统“共煎”的“四逆汤”中 ,尽管干姜、甘草
无强心作用 ,但配伍后 ,其强心作用增强、持久 ,毒性下降。而
口服附子的毒性比“四逆汤”大 4. 1倍。实验还证明 ,将干姜、
甘草与附子分煎后再混合 ,或各单煎后再次给药 ,其毒性仍
相当于单独附子。 从而提示“四逆汤”毒性降低 ,乃因附子生
物碱与干姜、甘草在“共煎”过程中产生化学变化所致 [1 ]。
1. 4　“共煎”能降低细菌的抗药性: 在黄连单方与复方中细
菌抗药性强弱的比较实验中 ,证明单方中细菌抗药性远远高
于复方。 例如 ,单独的黄连与黄连解毒汤在同样条件下接种
细菌培养 ,黄连单方中细菌的抗药性大于黄连解毒汤的 8
倍 [1 ]。 因此“免煎饮片”简单混合后的临床药效 ,肯定不能等
同于传统的中药汤剂。
2　免煎饮片的质量控制问题
2. 1　免煎饮片的剂型定位及生产工艺要求: 中药饮片分植
物类、动物类及矿物类。常用品种 400多味 ,目前面市的免煎
饮片主要有植物类中药的浸膏、半浸膏的散剂或颗粒剂 ;动
　　　　　　　　　中草药　 Chinese Traditional and Herba l Drugs　 2002年第 33卷第 7期　　　　　　· 附 7·
收稿日期: 2001-12-27