全 文 ：岩白菜素是治疗慢性支气管炎药物中疗效好、
不良反应小的药物,对咳嗽、咯痰和气喘均有效,并具
有免疫增强作用〔1〕。岩白菜素制剂在临床被广泛用
于治疗慢性支气管炎、胃炎、胃及十二指肠溃疡〔2〕,
由于岩白菜素为难溶性药物,故口服吸收较差。本
次实验通过模拟胃内环境,用转蓝法,以人工胃液
为溶出介质,比较三个厂家生产的复方岩白菜素片
和自制的复方岩白菜素缓释片含量和在体外溶出
情况。
1 仪器和试药
1.1 仪器 IRS-4智能溶出实验仪(天津大学无线
电厂);JA2103精密电子天平(上海民桥电子天平
厂);UV-754型分光光度计(上海精密科学仪器有限
公司)。
1.2 试药 盐酸(广东汕头市西陇化工厂,AR);胃
蛋白酶(天津市阿托兹医药有限公司,药用,批号:
20050905);甲醇(重庆川江化学试剂厂,AR);复方
岩白菜素片(A厂家,批号:20061005;B厂家,批号:
复方岩白菜素含量及溶出速度的测定
赵翠云,杨春莲,邓叶萍,王成军*
(大理学院药学院,云南大理 671000)
[摘要]目的:测定不同厂家生产的复方岩白菜素含量及溶出速度。方法:用分光光度法和转蓝法。结果:复方
岩白菜素的含量分别为:83.98%、72.96%、78.93%、79.03%;30min时的溶出百分率分别为:74.3%、79.77%、
73.35%、3.07%。结论:四种片剂含量偏低,普通片溶出度相近,缓释片溶出度相对较小。
[关键词]复方岩白菜素;溶出度;溶出速度;含量
[中图分类号]R284.2[文献标识码]A [文章编号]1672-2345(2007)12-0007-02
[基金项目]大理州科学技术局应用项目基金资助(KY414740)
[收稿日期]2007-09-06
[作者简介]赵翠云(1986-)女,云南保山人,药学专业学生. *通讯作者:王成军,电话:0872-2257413.
DeterminationofcompoundBergeninicontentanddissolutionrate
ZHAOCui-yun,YANGChun-lian,DENGYe-ping,WANGCheng-jun*
(ColegeofPharmacy,DaliUniversity,Dali,Yunnan671000,China)
〔Abstract〕Objective:ToDeterminethecontentanddissolutionrateofcompoundBergeninifromdiferentmanufacturers.Methods:
TherotatedbasketandUV-Viswereused.Results:ThecontentsofcompoundBergeniniareasfolows:83.98%,72.96%,78.93%,
and79.03%;dissolutionpercentageatthepointof30minis74.3%,79.77%,73.35%and3.07%.Conclusion:Thecontentsofthese
fourtabletsareslightlylow,thedissolutionofordinarytabletsissimilar,andthedissolutionofextendedmatrixtabletsisrelatively
low.
〔Keywords〕compoundBergenini;dissolution;dissolutionrate;content
大理学院学报
JOURNALOFDALIUNIVERSITY
第6卷 第12期2007年12月
Vol.6 No.12 Dec.2007
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20060710;C厂家,批号:20060729;D自制,批号:
20070517)。
2 方法和结果
2.1 方法
2.1.1 标准溶液的配制 精密称取105℃干燥至恒
重的岩白菜素对照品20mg,置于100ml的量瓶中,加
0.1mol/L的盐酸稀释至刻度,摇匀,即得浓度为
200mg/L的岩白菜素标准溶液,备用。
2.1.2 标准溶液的配制 精密吸取岩白菜素标准
溶液20.0ml置于50ml量瓶中,加甲醇至刻度,再分别
吸取1.0、1.2、1.4、1.6、1.8、2.0、2.5ml置于10ml量瓶
中,加甲醇至刻度,摇匀。分别以甲醇为空白,测定
275nm波长处的吸光度,经回归得标准曲线方程:C
(μg/ml)=1.2476+107.3710Ar=0.9998(n=9)。
2.1.3 复方岩白菜素含量的测定 参照2000版《中
国药典》〔3〕方法进行。取样品药10片,精密称定,研
细,过80目筛,精密称取相当于平均片重的药粉三
份,分别置于三角烧瓶中,加甲醇超声提取三次,过
滤于50ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,精密量取滤
液0.5ml置于50ml量瓶中,甲醇定容,摇匀,放置
10min后,在275nm处测定其吸光度,由标准曲线方
程求出样品中岩白菜素的含量。
2.1.4 复方岩白菜素片溶出速度的测定 按2005
版《中国药典》〔4〕溶出度测定第一法(转蓝法)进行
测定。参照溶出度测定法(附录XC第一法),以人工
胃液为溶出介质,温度(37±0.5)℃,转速50r/min,依
法操作,经5、15、30、45、60、120min时,取溶液5ml滤
过,每次取样后补加溶出介质5ml;精密量取续滤液
2ml置10ml的量瓶中,用人工胃液定容,摇匀后在
275nm波长测定吸光度。30min时,复方岩白菜素片溶
出限度为标示量的80%,应符合规定。
2.2 结果
2.2.1 复方岩白菜素片含量测定结果 四种复方
岩白菜素片含量测定结果分别为:A厂,83.98%;B
厂,72.96%;C厂,78.93%;D自制,79.03%。
2.2.2 溶出度测定 由溶出曲线图可知,30min时
四种复方岩白菜素片的溶出百分率分别为:74.3%、
79.77%、73.35%、3.07%,复方岩白菜素片溶出曲线
见图1,2,3,4。
图1 复方岩白菜素片溶出曲线(A厂)
图2 复方岩白菜素片溶出曲线(B厂)
图3 复方岩白菜素片溶出曲线(C厂)
图4 复方岩白菜素缓释片溶出曲线(自制)
2.2.3 溶出参数的计算 图1-4的溶出数据符合
Weibul分布函数,用ln(t)→lnln{[1-F(t)]}作图可得
直线〔5〕。当T=0时,可以用函数计算器拟合出药物溶
出50%所需时间(T50),溶出63.2%所需时间(Td)及形
状参数(m)。结果见表1。
表1 不同厂家复方岩白菜素片的溶出参数
(x±s,n=6)
(下转第18页)
m
0.4950
0.6405
0.6035
0.8254
样品
A
B
C
D
Td
18.9919
27.8947
22.5038
2142.69
T50
9.0632
15.7482
12.2669
1374.92
大理学院学报总第48期 自然科学
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(上接第8页)
将四个样品的T50和Td值进行t检验
〔6〕,四种片
剂的体外溶出参数T50和Td值有显著性差异(P<0.05)
3 讨论
含量和溶出速度测定结果提示,A、C、D制剂的
含量相近,B制剂含量相对较低,普通片溶出度相
近,缓释片溶出度相对较小。
四种片剂的含量测定结果偏低,溶出度不合
格,可能与制剂辅料、制备工艺和制药机械及测定
方法有关。建议采用高效液相法进行含量测定,调
整处方中辅料比例或采用制剂新技术处理岩白菜
素,确保制剂合格。
D制剂为自制复方岩白菜素缓释片,参考2005
版二部附录缓控制剂指导原则〔4〕,对复方岩白菜素
缓释片的2h、8h、24h的累积释放百分率分别控制在
20%~40%、60%~80%、75%~95%范围内。因此,
30min的释放百分率3.07%为正常值。有关复方岩白
菜素缓释片释放度研究将另文报道。
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(感谢王慧勇、宋美峰等同学在标本采集工作
中给于的帮助!)
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