全 文 ：H H E L S Z I INM E D C I IE N AD NM A TE R A IM E D IH E E C A R S A RC 20 0 5 Vo l
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1 6 N O
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2 时珍 国医 国药 20 0 5年第1 6 卷第 2期
藤茶中双氢杨梅树皮素的研究进展
胡远艳
( 广西中医学院 2。。 2级研究生 ,广西 南宁 5 3 0 0 0 1)
摘要 : 目的 : 了解藤茶中双氢杨梅树皮素 的研究现状 。 方 法 : 查阅 国 内外近期文献 , 了解 双氮杨梅树皮 素的 提取 、 分 离工
艺 、 含量测 定及药理方面 的作 用 。 结果 : 显 示其提取分 离方 法 已 成熟 , 含量测 定方法 已建立 了稳 定可靠 的方 法 , 具有广泛
的 药理作用 。 结论 : 临床验证 , 可望开发 出新 的 治疗和保健 药品 。
关键词 : 藤茶 ; 双氮杨梅 树皮素 ; 提取 ; 分 离 ; 含量侧定 ; 药理作用
中图分类号 : R 2 8 4 . 2 ; R 2 8 5 . 5 文献标识码 : B 文章编号 : 1 0 0 8 一 0 8 0 5 ( 2 0 0 5 ) 0 2一 0 1 5 7一 0 2
双氢杨梅树皮素 ( 3 , 5 , 7 , 3 ’ , 4 ’ , 5 ’ 一六经基 一 2 , 3 双氢黄酮醇
a n : p e lo s , 。 d ih y cl r o ln y r ie e t工n ) 又名双氢杨 梅素 、 二氢杨梅素 、 福建
茶素 、 白豉素 、蛇葡萄素 , 为植物中黄酮类化合物之一种 , 存在于
杨梅科 、杜 鹃科 、 藤黄科 、 大戟科等植物 中 。 该化合物曾由 K ot a ke
和 K o bo t a 于 1 9 4。 年从 蛇葡萄 属植 物 福建茶 , 即辣 叶 玉 葡萄
山 n /,e 如加八 的叶中分离得到命名为蛇葡萄素 〔`一 3〕。 周天达等川于
1 9 9 6年首次从藤茶的茎 叶中分离得到双氢杨梅树皮素 。 藤茶为
蛇葡萄科 蛇 葡萄 属 植 物 显齿 蛇葡萄 A ly1 eP ol sP l: g or s de el 勿 at
( H
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d一 M a z z ) W , T . W a n g 〔月 . 。 a ,对 。 n lr es 行 ( H . e t A ) P l . v a r .
g r o s、 e “ e、 t “ z; H a n 工一 M a z z 〕的茎叶 〔5〕。 其味甘淡 、 性凉 ,具有清热
解毒 、 祛风湿强筋骨之功效 , 主治皮肤癣癫 、 黄疽型肝炎 、 感 冒风
热 、 咽喉肿痛 、 急性结膜炎 、 痈疖等比 7」。 就藤茶中双氢杨梅树皮素
近几年在提取分离 、结构鉴定 、 含量测定及药理方面 的研究综述
如下 。
1 提取分离及结构鉴定
周天达等川将藤茶粗粉末 以石油醚脱 去脂溶性色素 , 95 % 乙
醇 回流提取 2 次 , 减压浓缩至无醇味 , 加适量 的水 , 加热溶解 , 过
滤 。 滤液放置冷却析出黄色结 晶 ,上硅胶层析柱分离 。 用甲苯一 乙
酸 乙酷一 甲醇 ( 10 : 8 : 5) 洗脱 , 合并相 同组分 , 能得 到 白色针状
结晶 , 元素分析得 分子式 C , 。 H ,: O , 经化学 、 光谱分析 , 该化合物
的化学结构被证实为 3 , 3 ’ , 生’ , 5 , 5 ’ , 7一 六经基 一 2 , 3 一 双氢黄
酮醇 , 即双氢杨梅树皮素 , 具有 6 个氢氧 (经基 )质子 和 6 个碳氢
质子 , B 环为 3 ’ , 4 ’ , 5 ’ 一 三羚基取代 , A 环为 5 , 7一二经基取代 。
H 一 2及 H 一 3 构成反式二直立键系统 . C : 及 C 3 的绝 对构型 为
R
, 其化学结构式如下 。
袁阿兴等 `吕一将显齿 蛇葡萄 地上部分粉碎成粗粉 , 水煎煮 3 次 , 2
h /次 , 趁热过滤 , 取其沉淀部分用 乙醇 、 氯仿一 乙 醇反复重结晶得
白色结晶体 , 经鉴定为双氢黄酮类 。 何桂霞等川用石油醚脱去藤
茶粗粉脂溶性色素 , 脱脂后的药材用 95 %乙醇 回流 ,得 乙醇提取
液 , 减压 回收乙 醇至无醇味 , 加适量的水 , 加热溶解 , 趁热过滤 , 滤
液放冷后析出大量黄色沉淀物 , 将沉淀物反复用水结 晶得 白色细
针状结晶 , 经鉴定为双氢杨梅树皮素 。 覃洁萍等 l0[ 〕采用工业酒精
对藤茶进行回流提取 , 用石油醚萃取 , 先析出黄色菊花状结晶 ,再
析出粉末状结 晶 。 取粉末状结晶用乙 醇一水加活性碳重复结 晶 ,
得白色细针状结晶 , 经鉴定为双氢杨梅树皮素 。 经过改 良后他们
收稿 日期 2 0 04一 0 9一 0 8 ; 修订 日期 : 2 00 4一 1 2一 2 2
作者简介 : 胡远艳 ( 1 9 7 5一 ) . 女 (土 家族 ) ,湖 南吉首人 , 现为 广西 中医 学院
2 。。 2 级研 究生 , 主要从事生化 药理研 究工作 .
又 巨门采用新的水提取和溶剂分离法得 到藤茶水煎液之沉淀物粗
结晶 , 用 丙酮 回流提取 , 浓缩丙酮 提取液 , 加适量 的水放置 , 析 出
大量的结晶 , 反复结晶得到 白色细针状结晶或粉末状结晶 , 经化
学 、 光谱鉴定提取产物 为双氢杨梅树皮素 , 平均 回收率为 19 . 6% 。
王岩等叭了为 了寻 找藤茶 的最 佳提取工 艺 以蛇葡 萄素为含量指
标 ,采用正交试验法提取工艺进行 了优选 , 选 择乙 醇浓度 、 乙 醇用
量 、提取时间 、提取次数为考察因素 , 每个因素三个水平试验结果
表明乙 醇浓度和提取次数对 蛇葡萄素含量 的影 响有 显著意义而
乙醇用量和提取时间影响较小 , 试验确定最佳工艺 为 80 % 乙 醇 ,
1。 倍药材量 , 加热回流两 次 , 6 0 m il /次 。
2 含量测定
何桂霞等仁, 3〕用薄层扫描法测定藤茶中双氢杨梅树皮素 的含
量 , 结果 显 示 藤 茶 中双 氢杨 梅树 皮 素 的 含 量 为 38 . 17 % 一
38
.
54 %
, 回收率为 98 . 5 % , R S D 为 6% , 且此 法 快速 、 简单 、 稳
定 、 测定结果准确 可靠 , 并建立 了藤茶的药用 品质质控方法 走川 。
覃洁萍等 l[ `」采用差示分光光谱法 , 以双氢杨梅树皮素 为指标 , 利
用藤茶样 品溶液 中黄酮 类成分与 zr o C 12 络合后 , 所测得 的络合
前后 的吸光度差值与黄酮类成分在一定浓度范 围内呈线性 , 可较
好解决背景吸收的问题 。 本法 操作简单 、 结果准确 、 重现性好 , 可
作为该药材的质量控制方法 。 覃 氏等 t ` 5 〕还 用 R P 一 H IP 一 C 定量分
析法测定藤茶素胶囊 中 2 种 主要成分即双氢 杨梅皮素和杨 梅素
的回收率及 R S D ,结果显 示此项 测量方法简便快速 , 重 复性好 ,
可作为藤茶素胶囊 的质量控制方法 。
3 药理作用
3
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1 心 血 管的药理 作用 周 天达川从藤 茶中提取分离得到双氢
杨梅树皮素 , 经动物实验发现其能明显拮抗肾上腺素和高钾所致
主动脉条收缩反应 , 且毒 性低 。 周雪仙等 . 5 习进一步研究还发现其
能显著抑 制去 甲肾上 腺素 、 K C } 和 C a CI : 所致收缩反应 , 对高钾
所致收缩反应 的抑制明显大于对 去 甲肾上腺素所致收缩反应 的
抑制 ,对去 甲肾上腺素引起的依赖细胞内钙离子释放的收缩 反应
有明显抑制作用 , 而对去甲肾上腺素所致依赖 细胞外钙离子性收
缩反应仅在较高浓 度才显示抑制作 用 , 提示其可能对电压依赖性
钙通道有选择性阻滞作用 。 钟正 贤等 。 ’ 〕通过小 鼠高血脂模型试
验证实双氢杨梅树皮 素大小剂量 均能抑制高脂乳剂引起 的血脂
升高 , 降低高 血脂小 鼠血 清 T C , T G 水 平 , 表 明其具有 降血脂作
用 ,且 作用与对照药材安妥明相似 ( P > 0 . 05 ) 。
3
.
2 保肝护肝作用 日本学者 H as e k o jl 等帅 ,经动物实验证 明 ,
双氢杨梅树皮素 对 酒精所致 的肝 损伤具有保护作用 。 郑作文
等 〔` 9〕通过实验表 明双氢杨梅树皮素能降低小鼠血 清中 A工 T 和
A S T 含量 , 能有效地保护小鼠急性化学性肝损伤 。 钟正贤等卿 j保
肝作用试验证 明双氢杨梅树皮素不 仅能保护 CCI , 、 D 一半乳糖胺
所致急性 肝损伤 , 且能降低异硫氢酸蔡酷损伤小鼠肝内胆管上皮
细胞 引起 的血胆红素升高 , 显示其有明显 的降酶退黄作用 。
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时珍 国医国药 20 0 5年第 1 6卷第 2期 I I H S L ZHE NM E I C DI NE A D NM AE TRI AM E I A R C DE SE A R C H20 0 5V O L. 1 6 N (〕 . 2
3
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3降血搪作用 覃洁萍等 [ 2 1〕报道双氢杨梅树皮素对 四氧嗜吮
致糖尿病小鼠有 明显 的治疗作用 , 对葡萄糖 、 肾上腺素引起的高
血糖模型小 鼠也有明显的降血糖效果 , 而对正常小 鼠血糖无 明显
影响 。 该课题组进一步实验发现双氢杨梅皮素能减轻链脉霉素糖
尿病大 鼠的高血糖反应 , 增加血清中胰岛素水平 ,组 织学检查显
示双氢杨梅树皮素组大 鼠胰腺 组织 中的胰岛素数 目较模型组增
多 ·淋 巴细胞浸 润减少 . 反应减轻 2[ l 。
3
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4 止吹祛痰作用 钟正 贤等 vl[ 〕用二氢杨梅树皮素 (l . 。 , 。 . 5 9 /
k g) 给小鼠灌服 , 结果二氢杨梅树皮素能显著增 强小 鼠呼吸道酚
红排 出量 , 证实二氢杨梅树皮素有 明显的祛痰作用 。 同时 , 二氢杨
梅树皮素能减少氢氧化胺实验性咳嗽次数及能 明显延长咳嗽潜
伏期 ,其中大剂量组 (1 . 0 9 / k g ) 的止咳作用强度与对照组 咳必清
相当 ( P > 0 . () 5 ) 。
3
.
5 增强 免疫作用 曾春晖等川乃利用 同位素 3H 一 T d R 掺入法 ,
测定双氢杨梅树皮素对正常小 鼠淋巴 细胞增殖反应的影响 , 结果
证 明双氢杨梅树皮素对 C o n A 诱导的小鼠淋 巴细胞增殖有增强
作用 。 钟正贤等 l[ ’ 〕采用 小鼠单核巨噬细胞吞噬作用和免疫低下
小 鼠溶血素生成试验 。 观察双氢杨梅树皮素能提高单核巨 噬细胞
吞噬功能和免疫功能低下小鼠溶血素含量 , 显示其可增 强小鼠非
特异性免疫功能和免疫功能低下小 鼠体液免疫功能 。
3
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6 抗氛化功能 人体内自由基的产生和清除是平衡的 ,但在某
些病理情况下或人体内抗氧化体系出现故障时 , 机体内氧 自由基
产生过多会 引起脂质过氧化 , 影响人体健康 。 何桂霞等阳」研究双
氢杨梅树皮素对体外氧 自由基发生系统诱导离体大鼠脑 、 心 、 肝
线粒体脂质过氧化作用 时观察到双氢杨梅树皮素对心 、 肝 、 脑组
织匀浆及线粒体脂质过氧化产物 M D A 的生成有强大 的抑制作
用 , 并表现 出剂量依赖关系 , 而且 对肝脏的脂质过氧化反应 的抑
制作用最强 . 推测双氢杨梅树皮素对 肝脏的作用更佳 , 双氢杨梅
树皮素对 F e , 马 一 C ys 体 系 , H Z O 。一 F e “ + 体系诱导的脂质过 氧化作
用有较强 的抑制作用 , 而对 V it C 一 F e Z 一 {体 系诱导 的脂质过氧化
作用较弱 。 在钟二 贤等 2[ 〕双氢杨梅树皮素对链脉霉素所致糖尿
病大 鼠的降糖作用实验研究中 , 发现双氢杨梅树皮素可增加血清
中 S O D 一 C u Z n 活性 , 降低 M D A 含量 , 推测其降糖作用可能与双
氢杨梅树皮素的抗氧化作用 , 减轻链脉霉素对胰岛 p细胞的损伤
或促进已 损伤的 归细胞修 复有关 。 还有学者哪」通过藤茶中双氢
杨梅树皮 素抗氧化作用及其机制 的研究 发现二氢杨梅树皮 素展
示强大的抗氧化效应 。 近年研究发现黄酮类确有抗 自由基作用 ,
A 环上 5 . 7一位经基 是抗氧化活性必然的结构条件 , 都含游离自
由基活性并与 B 环上经基取代数 目有关 , 数 目多则 活性强 , 二氢
杨梅树皮素 的结构与之 正 好符合 , 故推测其是有抗 自由基作
用圈亏 。
蛇葡萄属植物中含有大量可直接应用 的黄酮类化合物 ,其中
主要是二氢杨梅树皮素单体成分 , 在天然植物中该单体成分含量
极高实属罕见 , 目前对二氢杨梅树皮素的药理研究 已表明其具有
抗高血压 、祛痰 止咳 , 保肝 , 降血脂 , 降血糖 , 增 强免疫 , 抗氧化等
生理活性 。 再进行 系统 的药理研究和临床验证 , 可望开发出新的
治疗或保健药品 。
本文承 蒙郑作文 副教授 的指 导 , 谨致谢 意 !
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