全 文 ：收稿日期:2000-10-24基金项目:江西省重点科研项目(赣科-2000254)作者简介:陈　武(1944-), 男 ,研究员.
　　文章编号:1006-0464(2001)02-0165-03
陆英抗肝炎活性成分的研究
陈　武1 ,李开泉1 ,熊筱娟1 ,张建慧2 ,朱建新1 ,刘传安1
(1.宜春学院 生物工程开发中心 , 江西 宜春　336000;2.宜春市医科所 , 江西 宜春　336000)
摘　要:从忍冬科接骨木属植物陆英中提取分离出 5种成分 , 经鉴定分别为乌索酸 、齐墩果酸 、α-
香树脂醇 、β-香树脂醇 、β-谷甾醇.经动物实验和临床试验证实:含量较高的乌索酸为陆英抗肝
炎的主要活性成分 ,对 CCl4引起的急性肝损伤大鼠血清 SGPT 及肝甘油三脂明显降低 , 血清甘清
三脂及肝糖原含量增加 ,并能明显减轻肝细胞变性 、坏死。临床应用乌索酸治疗病毒性肝炎 121
例 ,治愈率 91.2%, 明显优于同期齐墩果酸对照组的疗效(P<0.01)。
关键词:陆英;乌索酸;病毒性肝炎
中图分类号:R284　　　　文献标识码:A
陆英为忍冬科接骨木属植物(Sambucus Chinensis Lindl),又名八棱麻 ,接骨草 ,八里麻 ,以
根 、茎 、叶入药 ,是我国民间常用草药 ,有活血 、散瘀 、止痛 、利尿 、消肿等作用[ 1] 。70年代末 ,江
西宜春地区创用陆英煎剂 、糖浆 、冲剂治疗急性病毒性肝炎 1 115例 ,治愈率 83.95%,有效率
98.2%,明显优于同期中西药综合治疗对照组的效果[ 2] 。
关于陆英的化学成分 , Inoue Takao 曾报告[ 3]产于日本的陆英含有α-香树脂醇棕榈酸盐 ,
乌索酸 , β-谷甾醇 ,油菜甾醇及硝酸钾等。但未见关于陆英抗肝炎活性成分的报导 。
本文的研究目的在于寻找开发国产陆英抗肝炎的活性成分 。
从陆英的脂溶性部分共提取分离出 5种成分 ,分别鉴定为:α-香树脂醇(α-amy rin),β-
香树脂醇(β -amy rin), β -谷甾醇(β -sitosterol),齐墩果酸(oleanolie acid),乌索酸(ursolic
acid)。其中以乌索酸的含量较高(0.4%～ 0.8%)。马学惠 、韩德五等[ 4 ,5]已证明齐墩果酸具
有明显的抗肝炎活性 ,但齐墩果酸在陆英中的含量很低 ,不能认为是陆英治疗肝炎的主要活性
成分 。本研究的结果表明 ,陆英中含量较高的乌索酸对 CCl4 引起的急性肝损伤大鼠 SGPT 升
高有明显降低作用 ,抗肝损伤效果明显 ,临床应用乌索酸治疗病毒性肝炎疗效显著 、确切 ,从而
证实乌索酸是陆英中抗肝炎的主要活性成分 。
1　化学成分研究
1.1　材料与仪器
熔点用 Boetius熔点测定仪测定 ,红外用 Perkin-Elmer683型红外光谱仪测定 ,质谱用
MS-50型质谱仪测定。层析用硅胶 G 由青岛海洋化工厂生产。大白鼠为 Wister 种 ,由江西
医学实验动物供应中心提供。齐墩果酸片系长沙中药一厂生产 。
1.2　提取分离
第 25 卷第 2 期
2001 年 6月
南昌大学学报(理科版)
Journal of Nanchang University(Natural Science)
Vol.25 No.2
Jun.2001
将采自江西省奉新县的陆英用 95%乙醇回流提取 3次 ,回收乙醇后的水混悬液用醋酸乙
酯萃取 3次 ,得脂溶性总成分 。将此脂溶性总成分进行硅胶柱层析 ,以环己烷-醋酸乙酯为洗
脱剂进行梯度洗脱 ,获得 3组白色结晶成分。将这 3组成分分别进行硅胶低压柱层析分离 ,以
环己烷-醋酸乙酯洗脱。从上述 3组成分中又分得 5种单体 ,为结晶 Ⅰ ～ Ⅴ。
1.3　成分鉴定
晶Ⅴ为白色针状结晶 ,易溶于热乙醇和热甲醇 ,可溶于乙醚 、氯仿 、醋酸乙酯 、乙醇 、甲醇和
丙酮等 ,不溶于石油醚和水。醋酐-浓硫酸反应显紫红色 ,香荚兰素-硫酸反应呈紫色。熔点
285 ～ 287℃。元素分析计算值(%):C78.92 , H10.58 ,实验值(%)C79.15 , H11.10。分子式
C30H48O3 。MSm/e:456(M +),438 ,248 , 207 , 203 , 190 , 133。 IRυKBrmaxcm-1:3 430(-OH),2 955 ,
2 870 ,1 690(=C=O), 1 460 ,1 385 ,1 375 , 1 355 ,1 315 ,1 280 ,1 245 。与已知乌索酸红外光谱
一致。其单乙酰化物的熔点 289 ～ 290℃,晶Ⅴ与已知乌索酸混合熔点不下降。故确定晶Ⅴ为
乌索酸(ursolic acid)。
乌索酸的结构式
晶Ⅳ为白色针状结晶 ,熔点 307 ～ 308℃。醋酐
-浓硫酸反应呈紫红色 ,香荚兰素-硫酸反应呈现
紫色 。元素分析 ,计算值(%):C78.98 , H10.59 ,实
验值(%):C78.84 , H10.02 。分子式 C30 H48O3 。
MSm/e:456(M+), IRυKBrmax cm-1;3 380(-OH), 2
925 , 2 850 ,1 685(=C =O), 1 380 , 1 358 , 1 318 , 1
300 ,1 265 ,与已知齐墩果酸一致 。其单乙酰化物的
熔点 267 ～ 268℃,晶Ⅳ与已知齐墩果酸混合熔点不下降。故确定晶Ⅳ为齐墩果酸(oleanolic
acid)。
晶Ⅲ为白色磷片状结晶 ,熔点 136 ～ 137℃。醋酐-浓硫酸反应显紫红色。元素分析(%)
C84.05 ,H12.10 ,分子式 C29H50O 。MSm/e:414(M+), 107 , 105 , 95 , 93 , 91 , 81 , 67。 IRυKBrmax
cm-1:3 500(OH)。晶Ⅲ与 β-谷甾醇的红外光谱一致 ,且混合熔点不下降 ,故确定晶 Ⅲ为 β-
谷甾醇(β-sitosterol)。
晶Ⅱ为白色针状结晶 ,熔点 185 ～ 186℃。醋酐-浓硫酸反应显紫红色。分子式 C30H 50O 。
质谱法测得分子量 426。与 β-香树脂醇的红外光谱一致 ,且混合熔点不下降 ,故确定晶Ⅱ为 β
-香树酯醇(β-amyrin)。
晶 Ⅰ为白色针状结晶 ,熔点 185 ～ 186℃。醋酐-浓硫酸反应显紫红色。分子式 C30H 50O 。
质谱法测得分子量为 426。红外光谱显示羟基峰(3 420 cm-1)。其单乙酰化物的熔点为 225
～ 226 ℃。晶 Ⅰ与α-香树酯醇的红外光谱一致 ,且混合熔点不下降 ,故确定晶 Ⅰ为α-香树
脂醇(α-amy rin)。
2　药理实验
按CCl45 mL/kg于第 1 、5天给大白鼠皮下注射造成肝损伤。于第 2天开始给药 ,每日皮
下注射乌索酸 20 mg/kg(以吐温 80配成悬浮液),于第 8天观察乌索酸对急性肝损伤的影响 ,
其结果见表 1。
·166· 南昌大学学报(理科版) 2001 年
表 1　乌索酸对 CCl4 中毒大鼠急性肝损伤的影响
组别 动物数 SGPT 肝糖原 肝甘油三脂 血清甘油三脂 肝组织病检损伤程度
空白对照组 10 158.43±98.70 43.64±13.24 69.42±16.21 24.77±5.91 正常
CCl4 对照组 10 452.37±167.44 3.75±1.58 463.51±67.83 9.87±2.10 ++～ +++
乌索酸组 10 162.74±94.36 60.83±18.37 105.64±33.32 48.61±6.27 正常～ +
　　P<0.01(乌索酸组与 CCl4对照组比较)
以上实验结果表明 ,乌索酸能使急性肝损伤大鼠血清 SGPT 及肝甘油三脂明显下降 ,血清
甘油三脂及肝糖原含量明显增加 ,并能减轻肝细胞变性 、坏死 ,对急性肝损伤有明显保护和治
疗作用。
3　临床试验
按1995年北京第五次全国传染病与寄生虫病学术会议修订的病毒性肝炎诊断标准[ 6] ,选
择甲 、乙型急性病毒性肝炎 221例 。临床采用病例随机分组 ,以齐墩果酸为对照 ,双盲法给药
进行试验观察。试验组用乌索酸片(20 mg/片),以 120 mg/d , 60 mg/次的剂量给药 ,治疗甲 、
乙型急性病毒性肝炎 121例 ,平均治疗时间 21 d ,治愈率 91.2%,治愈率优于同期 100例齐墩
果酸片对照组的疗效(P<0.01)。乌索酸具有显著而迅速降低谷丙转氨酶 、消除黄疸 、增进食
欲和恢复肝功能的作用。对 42例 HBeAg 阳性患者的转阴率为 61.9%,对 42例 HBsAg 阳性
转阴率为 42.8%。表明对乙型肝炎病毒也具有一定的治疗作用 。证实乌索酸是陆英抗肝炎
的主要活性成分 。
(中国医学科学院药物研究所及上海医科大学药物研究所代作质谱 ,谨此一并致谢)
[参　考　文　献]
[ 1] 　《全国中草药汇编》编写组.全国中草药汇编(上册)[ M] .北京:人民卫生出版社 , 1983.437.
[ 2] 　江西省宜春地区医学科学研究所编.医药科研资料[ R].1978 , 13-14.
[ 3] 　Inoue and Nakahata F:Ohem Pharm Buii , 1969 , 17(1):124-127.
[ 4] 　马学惠.齐墩果酸防治实验性肝损伤作用的研究[ J] .药学学报 , 1982 , 17(2):93.
[ 5] 　韩德五.齐墩果酸防止实验性肝硬变发生的研究[ J] .中国杂志 , 1981 ,(3):217.
[ 6] 　病毒性肝炎防治方案(试行)[ J].中华传染病杂志 , 1995 ,(4):241.
(下转第 178页)
·167·第 2 期 陈　武等:陆英抗肝炎活性成分的研究
普通偶相干态的非经典特性之间的差别越大 。对仲玻色子奇相干态 ,我们有同样的结论 。
[参　考　文　献]
[ 1] 　Ohnuki Y , Kamefuchi S.Quantum Field Theory and Parasta tistic[ M] .Berlin:Springer , 1982.
[ 2] 　Sharma J K ,Mehta C L , Sudarshan E C G.Para-bose Coherent States[ J] .J.Math.Phys , 1978 , 19:2 089
-2 093.
[ 3] 　Jing S.Two-parabose Coherent Sta tes[ J] .J Phy s.A:Math.Gen , 1998 , 31:6 839-6 848.
[ 4] 　黄丽霞.仲玻色子的奇偶相干态[ J].南昌大学学报(理科版), 2000 , 24(3):248-254.
[ 5] 　Xia Y , Guo G.Nonclassical Proper ties of Even and Odd Coherent States[ J] .Phys.Lett.A , 1989 , 136:281-
283.
[ 6] 　梁昆淼.数学物理方法[ M] .北京:高教出版社 , 1995.374.
NONCLASSICAL PROPERTIESOF PARABOSE EVEN AND
ODD COHERENT STATES
HUANG Li-xia
(Depar tment o f Phy sics , Nanchang University , Nanchang , 330047 China)
Abstract:Two kinds of important nonclassical properties:squeezing and antibunching effects of
parabose even and odd coherent states w ere studied.It w as show n that the tw o kinds of properties
of these states are st rong ly dependent on the order of the paraboson.
Key words:parabose;even and odd coherent states;squeezing effect;antibunching effect
(上接第 167 页)
RESEARCH ON SAMBUCUS CHINENSIS
LINDL.AGAINST HEPATITIS
CHEN Wu , LI Kai-quang , XIONG Xiao-juan ,ZHANG Jian-hui ,ZHU Jian-xing , LIU Chuan-an
(Centre of Bio logical Engineering Development , Yichun College , Jiangxi , 336000 China)
Abstract:Five compositions are draw n from the Sambucus Chinensis Lindl.of Caprifoliaecae Sam-
bucus.After identification , they are repectively ursolic acid , oleanolic acid α-amy rin , β -amy rin
and β -sitosterol.Tests on animal and clinical experiments show that the ursolic acid is the main
active component of Sambucus Chinensis Lindl.against hepatit is , and that it can apparently reduce
Serum SGPT and hepatic t riglyceride of the rats , whohad acute liver injary and damaged by the
CCl4.The tests also show the degeneration and necrosis of hepatic cells.121 patients w ith virus
hepat itis are treated by ursolic acid , and the cure rate is 91.2 percent ,which is superior to the con-
trol group(P<0.01).
Key words:Sambucus chinensis;ursolic acid;hepati tis
·178· 南昌大学学报(理科版) 2001 年