全 文 ：福建药学杂志 1 9 9 4 年 第 6 卷 第 1 期
免疫抑制剂 F K 0 56 的
l晦 床 应 用
唐荣福 杨淑青
( 湖北省人民医院 )
F K 0 56 是一种新型的免疫抑制剂 ,其免疫抑制
作用较环抱霉素强 。 虽然 F K 50 6 于 1 9 84 年发现 ,但
直到 1 9 8 7 年国外才首次有文献报道 。 迄今尚未见国
内有关 F K 50 6 临床应用的报道 ,本文就 F K 506 的临
床应用作一概述 。
改善 。
(二 )脓皮病坏疽 :脓皮病坏疽患者使用常规免
疫抑制剂无效 ,但使用 F K 5 06 治疗后 ,脓皮病可完
全治愈 。
临床应用注意点 : F K 5 06 的血浆水平受许多因
素影响 。 例如 , 红霉素 、 硫氮草酮 、 克霉哇及酮康哇可
增加 F K 50 6 的血浆药物水平 ,而卡马西平 、 利福平 、
苯巴 比妥及苯妥因钠可降低其血浆药物水平 . 因此 ,
F K 50 6 与这些药物合用时 ,应注意调整剂量 ,避免血
浆药物水平过高引起的毒性以及过低所致的疗效欠
佳 。
一 、 器官移植
(一 )肝脏移植 : F K 50 6 用于肝脏抑制时 ,移植物
及患者的存活时间均较环抱霉素的时间长 。 F K 50 6
组半年存活率约 90 % , 1 年存活率为 85 % ,而环抱
霉素半年 、 1 年存活率分别是 78 写和 73 % . 移植术
后 1 个月 , F K 506 组无排斥反应 , 反应率 61 % ,环抱
霉素为 18 % 。 对 96 例肝脏移植者的临床研究表明 ,
这些患者因移植的肝脏的功能低下或用环抱霉素后
引起严重毒性而改用 F K 50 6 治疗后取得较好的疗
效 。
(二 ) ’肾脏 移 植 : 行 肾脏 移 植术 12 个 月后 ,
F K 50 6 和 环抱霉素对移植物的存活率在儿童及成人
均无差异 , 肾功能及排斥反应率也相似 ,但是 ,对类
固醇激素及抗高血压药的需要不同 。 F K 5 06 组有
5 5%的患者不需使用类固醇激素 , 而环抱霉素组的
全部患者仍需类固醇激素长期治疗 。 F K 50 6 组 45 %
的患 者不需抗 高 血压药 治疗 , 而 环抱霉 素组 仅
2 9 %
。
(三 )心脏移植 : 临床上使用 F K 50 6合用低剂量
类固醇激 素 , 可 使心 脏移植 患者 1 年存 活率 达
95 %
。 术后 3 个 月排 斥反 应发生率 明显 降低 , 约
4。% 。 术后 6 个月 、 9 个月的排斥反应发生率仍为
4。 % 。 应用 F K 506 后 ,感染率也降低 。
陆英的临床应用
及其有效成份浅析
翁 进 郑尚忠 张文清
(福建省级机关医院 )
陆英 ( aS m b u e u s c h i ne n s i s lin d l ) 自 7 0 年代就得
到开发 ,全草均可药用 . 临床上把它制成不同剂型其
药理作用也不尽相同 , 因此我们结合陆英的临床应
用 ,对它的有效成份进行了初步分析 。
l商 床 应 用
二 、 其它免疫性疾病
(一 ) ’肾病综合征 : F K 50 6 可有效地减少原发性
肾小球肾炎患者的蛋白尿 。 该药对于抗类固醇激素
的肾病综合征有明显的效果 ,可完全或部分减轻肾
病综合征的症状 。 (二 )皮肤病 : F K 50 6 可用于牛皮癣
的治疗 。 用药后 ,牛皮癣活动性迅速减慢 。 这可能与
受损的 T 淋巴细胞大幅度减少有关 。 对于患牛皮癣
的患者伴有的关节疼痛 ,使用 F K 50 6 后 ,症状很快
一 、 陆英糖浆川 :具有疏肝健脾 、 利尿消肿的作
用 , 用以治疗急性传染性肝炎 。 临床上对 10 5 例患
者 ,每次口 服给药 Zo m l (相当于生药 1 6 9 ) , 日服 4
次 , 7天为一疗程 ,连服 2~ 4 疗程 。 有效率达 98 % ,
治愈率达 81 沁 ,平均治愈天数 1 7 . 5天 。 经急性毒性
实验证明 , 未见对心 、 肝 、 肾等脏器损害 。
二 、 陆英冲剂 : (一 )治疗手术后疼痛 :[] :冲剂由
单味陆英草药制成 (每包含生药 3 0 9 ) ,术后病人出
现难 以忍 受的疼痛时给服 1 包 ,严重时可服 2 ~ 3
包 。 每次间隔 h6 以上 ,服药后 15 m in 见效 , 最快
s m in
,维持时间 h6 以上 。 曾治疗 10 例患者 ,有效率
达 87 % ,无不良反应 。 (二 )治疗急性病毒性肝炎 : 疗
效显著 ,对缩短病程 ,改善症状体征 ,增进食欲 ,消除
黄疽 , 降低谷丙转氨酶等均有明显作用 。 临床治疗
3 0 4 例急性病毒性肝炎患者s[] ,每次给药 1包 (相当
于生药 3 0 9 ) , 1 日 3 次 , 7天为一疗程 ,服药 1 ~ 4 个
疗程 ,不加其它任何药物 。 结果共治愈 26 3 例 , 显效
2 2例 ,好转 1 3 例 ,无效 6 例 , 总有效率 9 8 % 。 3 0 4 例
病人中谷丙转氨酶恢复正常 28 1 例 , 2 47 例黄疽消
除 。 乙型肝炎在本组病人中有 n 例均取得较好疗
3 3
福建药学杂志 9 9 1 4年 第 6 卷 第 1期
效 ,有 4 例 H sB A g 转阴性 。 陆英对不同类型的病毒
性肝炎疗效无显著差异 , 且随疗程增加疗效相应提
高 。 有临床研究证明 ,陆英对急性病毒性肝炎的疗效
明显优于 以复方茵陈汤为主的中西药对照组 。 (三 )
治疗晚期血吸虫肝硬变 : 4[] 能使患者的主要症状和
体征如头痛 、 腹泻 、 乏力等有明显改善 , 60 例患者每
次给药 1包 (每包含生药 3 1 9 ) , 1 日 3 次 ,两个月为
一疗程 ,不加护肝药 。 结果主要症状显效率 :食欲
8 8
.
5 %
,肝痛 8 8 . 0 % ,腹胀 8 2 . 9% ,腹痛 8 0 . 0% ,对
轻度水肿有利尿消肿的作用 ,对肝脾肿大回缩显效
率 87 纬 ,并提高血浆总蛋白及白蛋白 ,降低球蛋白 。
三 、 陆英配剂 51[ : 药理实验及临床应用 ,均 已证
实陆英配剂对促进骨痴生长 , 保证有效固定消肿止
痛等有较好的作用 。 通过血液化学 、放射学 、 组织学 、
骨磨片检查及生 物力学测定 : 陆英配剂能明显升高
血清碱性磷酸酶 , 曾治疗骨折 678 例 , 以药液滴入夹
板或石膏下的纱布浸湿 为度 ,成人每次 50 m l (相当
于生药 5 0 9 ) , 儿童每次 3 o m l (相当于生药 3 0 9 ) ,每
天 2一 3 次 ,平均骨性愈合天数 3d5 , 实验证明骨折
愈合过程均优于对照 组 。
四 、陆英针剂 :具有清热解毒 、 消炎的作用 、 可治
疗急性化脓性扁桃腺炎 、 急性菌痢 、 多发性疖肿及其
它各种炎症 。 我院生产的陆英注射液治疗 1 03 例急
性扁桃腺炎 , 每 日 2 次 , 每次肌注 2m l (相当于生药
1 9 )
,结果有效 82 例 ,无效 9 例 ,情况未明 12 例 (未
随访 ) 。 本品副作用小 ,见效快 , 特别用于青霉素过敏
的患者 ,能起到安全 、 有效的作用 。
此外 , 陆英浓缩煎剂能明显镇痛 ,无耐受性 ,成
瘾性的缺点 。
副作用较少 ,仅少数病人 出现轻度头晕 、 搔痒 、
盗汗 、便塘 、 手足发麻 ,但停药后消失 。
乌苏酸能使 C C L 4 引起的急性肝损伤的大鼠的血清
谷丙转氨酶显著下降 ,肝糖元含量明显增加 ,肝甘油
三酷含量减少 ,血清甘油三醋及 卜脂蛋白含量增多 。
这说明乌苏酸有明显降脂作用 。 同时肝脏组织学研
究表明经乌苏酸治疗的动物肝细胞变性 ,坏死均较
对照组轻 。 可以认为乌苏酸有一定保肝作用 。 在陆英
中乌苏酸含量较高 ,可以认为乌苏酸为抗肝炎主要
活性成份川 。
二 、 止痛作用 : 陆英脂溶性成份无镇痛作用 ,推
测其水溶性成份中含有麻醉止痛的成份 。 在毒性动
物实验中川 ,小白鼠灌胃超过最大耐受剂量时 ,动物
临死前普遍烦躁不安 , 甚 至抽搐 ,角弓反张 ,大小便
失禁 。 腹腔注射动物临死前也可见明显脊髓兴奋现
象 。 说明陆英达到一定剂量时 ,对神经系统有毒性反
应 , 而 上述症状与麻醉成份对神经系统作用的表现
十分相似 。 另外我院陆英针剂在使用过程中有个别
病例出现手足麻木 , 所以我们认为陆英中有麻醉成
份具含有止痛效果 ,其特点无耐受性 、 成瘾性 。
三 、 消炎作用 : 陆英对各种炎症有一定疗效 ,不
排除水溶性成份有此作用 ,但 卜谷 幽醇和齐墩果酸
的消炎作用也值得探讨 。 尤其 卜谷幽醇不论 口服或
注射给药均有显著消炎作用 ,且不依赖于垂体肾上
腺系统 , 由 G u p at 川报道 ,件谷幽醇与轻基保太松和
氢化可的松的消炎作用相等 ,但致溃疡性却不到经
基保太松的 14/ ,安全范围大 。 此外 ,齐墩果酸尚能
抑制血管通透性增高 ,使组织释放 P O E 量减少 ,抑
制肉芽组织增生 , 具备了一定的抗炎作用10[ 〕。
另外 , 件谷幽醇在 1 60 m g k/ g 时与乙酸水杨酸
30 m g k/ g 产生相等的解热作用 ,但无镇痛效果 ,病人
使用陆英后常常多汗 ,可能是 p一谷当醇也具有显著
的解热作用 。
有效成份的初步分析
关于陆英的化学成份 , I n o u e 曾报道 [ 6] 产于 日本
的陆英含有 。 一香树脂醇 、 棕桐酸酷 、 乌苏酸 、 件谷街
醇 、油菜幽醇 、硝酸钾等 。 而从我 国 民间采集的草药
陆英中分离出 6 种脂溶性成份 ,其中 5 种被鉴定为
。 一香树脂醇 , 卜香树脂醇 , p一谷街醇 、 齐墩果酸 、 乌苏
酸 ,还有一种推断为与 卜谷幽醇结构极为相似的植
物当醇 ,而水溶性成份尚不明 。
一 、 抗肝炎 :推测陆英成份中齐墩果酸和乌苏酸
起抗肝炎的主要作用 。 齐墩果酸治疗传染性黄疽肝
炎总有效率达 93 . 5% ,对急性肝损伤有明显保护作
用 ,对黄疽性肝炎有一定退黄和降转氨酶的功效 。 而
参 考 文 献
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