全 文 ：收稿日期:2006-08-09;　修订日期:2006-12-04
基金项目:海南省自然科学基金(No. 30409)
作者简介:康胜利(1955-),男(汉族),河北蔚县人 ,现任海南医学院副研
究员 ,硕士学位 ,主要从事天然药物研究与开发工作.
*通讯作者简介:刘明生 (1960-), 男(汉族),内蒙古人 ,现任海南医学院
教授 ,博士学位 ,主要从事热带药用植物的研究和开发工作.
海南梧桐化学成分的研究
康胜利 , 刘明生*
(海南医学院海南省热带药用植物研究开发重点实验室 ,海南 海口　571101)
摘要:目的 对海南梧桐 F irm iana ha inanensisKoste rm. 叶的化学成分进行研究。方法 利用大孔吸附树脂 、硅胶和制备色
谱技术对海南梧桐树叶的水煎煮提取物进行分离 ,以反相高效液相色谱(RP-HPLC)进行纯化 ,根据化合物的理化常数 ,
波谱学特征鉴定化合物的结构。结果 分离得到 2个化合物 ,分别被鉴定为 4 -羟基-3, 5-二甲氧基 -苯甲醛(丁香醛)和
莨菪亭。结论 此 2个化合物系首次从该植物中分离得到。
关键词:海南梧桐;　莨菪亭;　香豆素类
中图分类号:R284. 1　　文献标识码:A　　文章编号:1008-0805(2007)04-0797-01
Studies on the Chem ical Constituents ofF irm iana hainanensisKosterm
KANG S heng-li, L IU M ing-sheng*
(Hainan P rovincialK ey Laboratory of R＆D of Tropica lHerbs, HainanMed ica lCollege, Ha ikou 571101, Ch i-
na)
Abstract:Objective To study the chem ica l constituen ts of the leaf ofF irm iana hainanensis. M ethods The compoundes we re i-
sola ted by co lumn chrom a tog raphy and identified by spec tra l data. R esu lts The com poundsw ere identified a s 4-hydroxy-3, 5-dim-
e thoxy l benza ldehyde (1, sy ring ic a ldehyde) and scopo le tin (2), Conclusion The tw o compounds we re iso lated from F irm iana
hainanensis fo r the first tim e.
Key words:F irm iana hainanensis;　Syring ic a ldehyde;　Scopo le tin
　　海南梧桐 F irm iana hainanensis Kosterm. 为梧桐科梧桐属植
物 , 常绿乔木 ,为海南特有植物。海南梧桐在海南的分布范围较
窄 , 仅见于海南昌江 ,喜生于沙质土壤 [ 1] 。梧桐属植物作为一种
传统药物有着悠久的药用历史 , 具有多种医疗价值。 《本草纲
目》记载梧桐 “子 , 气味甘 , 平 , 无毒。 捣汁涂 , 拔去白发 , 根下必
生黑者” 。江苏新医学院主编的《中药大辞典》在梧桐条下记述
了梧桐叶治疗高血压的疗效研究 ,表明梧桐叶糖浆制剂具有较好
的降压作用。于雪雁等 [ 2]报道用梧桐叶濯足汤辅助治疗红眼病
较单纯使用氯霉素效果更佳 (治愈时间分别为 3. 11 d和 5. 77
d)。近年来对这一传统药物的化学成分的研究也在深入 , Ba i
等 [ 3]报道从梧桐中分离得到 3种萘醌二聚衍生物 , Son等 [ 4]报道
分离得到一种具有安定作用的新木脂素化合物 , 《中药大辞典》
中也曾记载腹腔注射梧桐叶浸膏可降低小鼠自主活动。海南梧
桐与梧桐为同属植物 , 20世纪 90年代何平等 [ 5]对海南特有植物
进行的初步抗癌筛选中发现包括海南梧桐在内的 25种植物显示
出细胞毒作用。本实验室在进行前期活性筛选实验中也发现该
植物叶水提取物对人子宫颈细胞瘤(He la)、鼻上皮细胞瘤(KB),
和黑色素瘤(B16)等癌细胞株呈现体外细胞毒作用。但迄今对海
南梧桐化学成分的研究尚未见有文献报道 ,故对其进行化学成分
研究显然是必要的。
1　器材
薄层色谱 、柱色谱硅胶均为青岛海洋化工厂生产;所用试剂
均为分析纯;日本岛津 LC-6AD高效液相色谱仪;UV1600紫外分
光光度计;RE-52A旋转蒸发仪(上海青浦沪西仪器厂);XT - 5
型显微熔点测定仪 (北京 , 温度计未校正)。海南梧桐叶采集于
海南昌江 , 经中国医学科学院药用植物研究所海南分所陈伟平研
究员鉴定为海南梧桐 ,样品保存在本室。
2　方法与结果
2. 1　提取与分离 海南梧桐叶 2. 5 kg(阴干物)水煎煮提取 3次
(2, 1. 5, 1 h), 合并 3次提取溶液 , 浓缩得浸膏(约 280 g)。经大
孔吸附树脂吸附后先用去离子水洗脱至柱流出液近无色 , 继用
30%, 60%, 90%乙醇溶液分别洗脱。收集 30%乙醇洗脱物 , 浓
缩得浸膏(117 g)。 30%乙醇洗脱浸膏用硅胶吸附后分别用氯
仿 、醋酸乙酯和乙醇洗涤 , 其氯仿部分蒸去溶剂后得到约 420 m g
洗脱物。经 30 g硅胶 H柱色谱 , 石油醚-醋酸乙酯 (3-2)溶剂体
系分离 , TLC检查 , 合并相同斑点(得 6个洗脱物)。最后经制备
HPLC(ODS, C-18),甲醇-乙腈-水(30-5-65)洗脱 , 得到化合物 1
(淡黄色针晶 , 5 m g)和化合物 2(黄色针状结晶 , 7 m g)。
2. 2 　结构鉴定
2. 2. 1　化合物 1 黄色针状结晶 , m p113 - 114℃, 三氯化铁反应
(+)。1H -NMR(300MH z, CD3COCD3)δ∶ 3. 92(6H , s, OCH3),
7. 24(2H , s, H-2, 6), 8. 29(1H , s, -OH), 9. 82(1H, s, -CHO);13
C-NMR(75MH z, CD3COCD3)δ:191. 2(-CHO), 149. 1(C3 , C5),
143. 1(C
4
), 129. 1(C
1
), 107. 9(C
2
, C
06
), 56. 7(-OCH
3
)。以上
数据与文献 [ 6]对照 , 确认化合物 1为丁香醛( sy ring ic a ldehyde,
3, 5-二甲氧基-4-羟基-苯甲醛)。
2. 2. 2　化合物 2 淡黄色针状结晶 , 有强烈的绿 -蓝色荧光。
m p 203 ～ 205℃;1H -NMR(CD 3COCD3)δ∶3. 91(1H , s, OCH3),
6. 18(1H , d, J=9. 5, H - 3), 6. 80(1H , s, H - 8), 7. 20(1H , s, H
- 5), 7. 85(1H , d, J =9. 5, H - 4);13 C - NMR (75MH z,
CD3COCD3)δ∶ 161. 4(C2), 113. 2(C3), 144. 7(C4), 110. 0
(C5), 146. 0(C6), 152. 0(C7 , C8a), 103. 7(C8), 112(C4a),
56. 7( -OCH 3)。通过与文献 [ 7 , 8]对照 , 将化合物 2鉴定为莨菪
亭( scopo letin)。结构见图 1。
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LISH IZHEN MED IC INE AND MATERIA MEDICA RESEARCH 2007VOL. 18NO. 4 时珍国医国药 2007年第 18卷第 4期
图 1　化合物 1和 2的结构图
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收稿日期:2006-09-06;　修订日期:2006-11-10
基金项目:江西省自然科学基金项目(No. 0440013)
作者简介:刘建新 (1967-),男(汉族),江西新干人 ,现任赣南医学院药理
教研室副教授 ,硕士学位 ,主要从事中药药理学研究工作.
黄芩苷元对小鼠四氯化碳肝损伤的保护作用
刘建新 1 , 谢水祥2 , 周　俐 3 , 汪秀荣 3 , 杨庆春2 , 张文平 2
(1. 赣南医学院药理教研室 ,江西 赣州 　341000;　2.赣南医学院原生物学教研室 ,江西 赣州　341000;
3. 赣南医学院机能实验室 ,江西 赣州　341000)
摘要:目的 探讨黄芩苷元对小鼠 CC l4肝损伤的保护作用。方法 采用 CC l4小鼠急性肝损伤模型 , 测定血清谷丙转氨酶
(ALT)、谷草转氨酶(AST)活性 、肝组织 MDA含量 ,并观察肝组织病理变化。结果 黄芩苷元能保护 CC l4所致小鼠肝损
伤 , 表现为血清 ALT, AST活力和肝脏 MDA含量下降 , 同时其肝脏病变较模型组为轻。结论 黄芩苷元对 CC l
4
所致小鼠
肝损伤具有保护作用。
关键词:黄芩苷元;　肝损伤;　保护作用
中图分类号:R285. 5　　文献标识码:A　　文章编号:1008-0805(2007)04-0798-02
Protective Effect of Baitale in on Expermi entalL iver Injury inM ice
L IU J ian-x in1 , XIE Shui-x iang2 , ZHOU L i3 , WANG X iu-rong3 , YANG Q ing-chun2 , ZHANG W en-p ing2
(1. Department ofPharmmacology, GannanMed ica lCollege, Ganzhou 341000, Ch ina;2. Department ofE th i-
olog icMicrobiology , Gannan Med ica l College, Ganzhou 341000, Ch ina;3. Departmcent of Functional Subject
Laboratory, GannanMed icalCollege, Ganzhou , 341000, Ch ina)
Abstract:Object ive To investiga te the protec tive e ffec t o f baicale in aga inst carbon te trachloride(CC l4) - induced hepa to toxic ity
in m ice. Methods The expe rim ental m ode l o f live r in jury w as induced by CC l4 in m ice . The serum a lan ine am ino transferase
(ALT) , asparta te am ino transfera se(AST) and liverm a londia ldehyde (MDA) w ere dete rm ined. The pa tho log ica l exam ina tion o f
live rw as pe rfo rm ed . Resu lts Baica le in significantly reduced serum ALT , AST ac tivities and live rMDA con tent, and the liver
lobule we re ame lio ra ted obviously . Conclusion Baicale in ha s a pro tec tive effect on acute hepatic injury induced by CC l4.
Key words:Ba icalein;　Hepato tox icity;　H epa tic-pro tection
　　黄芩苷元 baicalein , Bai是从传统中药唇形科植物黄芩
Scu te llaria ba icalensisGeo rg i中分离出的三羟黄酮苷 (5, 6, 7-三羟
黄酮) ba ica lein(5, 6, 7-trihydroxyflavone),属黄酮类单体化合物。
现代药理学研究主要集中在它作为 12-脂氧化酶抑制剂降低缓激
肽所致胞内 Ca2+增加的镇痛抗炎 、抗氧化 、抗肿瘤等生理及药理
活性 [ 1] 。另据 Shieh DE等报道 Ba i能明显抑制肝炎等所致血清
黄嘌呤氧化酶等升高 , 而且这种作用机制与其抗氧化作用有
关 [ 2, 3] 。由于 CC l4对肝脏所造成的损伤主要是它进入体内以后 ,
在肝脏发生过氧化反应产生氧自由基 , 造成脂质过氧化 , 而脂质
过氧化产物 MDA等进一步损伤肝细胞 , 导致肝细胞坏死和凋
亡 [ 4, 5] 。因此 , 我们采用 CC l4诱发小鼠肝损伤的病理模型 , 探讨
了黄芩苷元对小鼠实验性肝损伤的影响。
1 　器材
1. 1　药物 黄芩苷元由江西省中医药研究所提供。
1. 2 　动物 昆明种小鼠 , 雌雄兼用 , 体重为(20±2)g, 由江西医
学院动物实验部提供 ,动物质量合格证号:JXA-2005025。
1. 3　仪器及试剂 722型可见光分光光度计 ,上海精密科学仪器
有限公司生产;KDC-2046低速冷冻离心机 ,合肥科大创新股份有
限公司中佳分公司生产;400型全自动生化仪 , 日本奥林巴斯公
司生产;MDA, ALT, AST试剂盒 ,南京建成生物工程研究所提供。
2　方法
40只昆明种小鼠 , 每组 10只 , 随机分成 4组 , 分别为对照
组 , CC l4模型组 , Ba iⅠ组 , B aiⅡ组。对照组和模型组分别腹腔生
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时珍国医国药 2007年第 18卷第 4期 LISH IZHEN MEDIC INE AND MATERIA M ED ICA RESEARCH 2007VOL. 18 NO. 4