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毛蒟镇痛有效成分的研究



全 文 :油在 4 o s l n 的吸收度 A 二 A , ; 、 川 一 1 . 62 入 ,川 , , , . 、 。
质量考查表明 : 本品片 hlJ 每片片 屯的差异
系数 为 士 1 . 3 一 4 . 3% ( 药膜 为 士 9 . 2% ) , 睡片
含量的 差 异 系数 为 士 5 . 6 二 17 . 6% ( 药膜 为 士
2 4
.
4 % )
, 卜药 附 加 齐d不 匀 系数 f 为 2 . 26 一
4
.
6
。 模拟使用 28 天后含量差异系数保持不变 ,
仅 乎均含量降低约 5写 。 常用的包装填 充 hlJ 纸条
和药棉可吸附相 当 -J 2 片的硝酸 甘油。
痛效果好 , 对猴无成瘾性 , 具有安定作用 。 品
1 及晶 2 作为天然化合物 形式从 植物 中提取分
离出来尚未见有报道 。
荧光分光光度法测 定避孕片
1 号中炔雌醇的含量
毛药镇痛有效成分的研究 l _ 海第 庆学院仪器分析中心实验室
程务本 戎 犬梅 孙 时 良 王 以 俭
军 事医 学 科 ` .护院 贺启 芬
蔡定 国
卢涌 泉
崔英娟
解放军第 一八 毛庆院 赖 敬 王 厚生
毛 药 经 鉴 定 为 胡 椒 科 植物小 叶爬岩 香
( +
,
f加 r o r l) 。 , r i 〔· ` , l u 〔 ’ . 1) ( ’ . ) , 有行气止痛 ,
祛风活 血功能 。 解放军第一 八三医院川它制成
三批不 同制剂临床用 r 镇痛 , 取 得较好效果 。 其
中水提醇沉针剂 , 用 f 1 18 例病人 , 有效率为
9 2% ; 酒膏中的酸性苯提物 , 用 j : 沁例 , 有效
率为 84 % , 碱性抓仿提取物用 f l 7 2例的 术前 、
术后镇痛 , 总有效率 为洲 . 7 6% 。
为 了分 离毛殉 中的镇痛有效成分 , 以小 鼠
热板法镇痛试验 为指标 , 用溶 刹提取 、 硅胶吸
附 、 柱层等分 离方法 , 提 出两个镇痛有效成分
品 l 及晶 2 , 得量分别 为 0 . 08 % , 0 . 01 % 。
分离所得的 晶 l ( m p 99 . 5 一 10 0 . 5 ( 、 及晶
2 ( m p 一2一 5 一 12 2 . 5 c ) , 经元素分析 、 紫外
及红外吸收 光谱 , 核磁共振及质 谱的测定结果 ,
推断晶 1 为 3 , 4一二 甲氧基苯丙酸 , 晶 2 为3 , 4 -
二 甲氧基苯丙酞胺 。 为了供临床验证 , 用 3 , 4 -
二 甲氧基苯甲醛与丙二酸缩合再氢化得 3 , 4一二
甲氧基苯丙酸 , 此酸经进一步酞化得 3 , 4一二 甲
氧基苯丙酸胺 。 合成的纯品分别与晶 1 、 晶 2
的混合熔 点不下 降 , 它们 的红 外光 谱也相一
致 。
初步动物实验 表明 , 晶 2 比晶 1 毒性 低 , 镇
口 服避孕片 l 号 ( 复方炔诺酮片 ) 为我 国
法定的避孕药之 一 。 本片系由适宜 辅料制成片
芯 , 外包含炔诺酮与炔 雌醇的搪衣 ;bl 成 ( 每片
含炔诺酮0 . 6 2 5 m 拜, 炔雌醇 0 . 0 3 5 :。 峨一。 亦有产
品制成纸型膜片。 对 本片及同类制剂中微量炔
雌醇的测定尚缺乏简便 准确 的方 法 。 中 国药
典 19 7 7年版对本 片仅规定测定炔诺酮 一 项 。 由
于炔雌醇的生理活性较强 , 避孕 片中炔雌醇的
分析间题呱需解决 。
我们根据炔雌醇在无水乙 醉中终有紫外荧
光的性质 , 其激发峰 为2 8 8 川 , 1, 荧 光峰 为3 () 7 n r , 1,
炔诺 酮的存在对荧光峰 并无 卜扰 。 据此 , 我 们
设计 了荧 光测定法 , 炔 雌 醇的 线性 范围 O 一
4林g / m l 。 糖衣片 hl 收率为 10 () . 6 士 1 . 5 3 ( 5 .
0
.
) %
, 变异系数 为 1 . 5 2% 。 纸 型膜片回收率
为 10 0 . 8 士 1 . j 2 ( 5 . 1〕 , )% , 变异系数为 1 . 11% 。
片剂的测定步骤如 卜: 取糖衣片 8 片研细 ( 或
纸 型膜片 8 片剪细 ) , 用无水乙 醇转移至 l〔)0 m l
容量 瓶中 , 用无水乙 醇稀释 至刻度 , 时时振摇
放置 、 小时 , 用 双 堪 滤 纸过 滤 ; 弃 去初滤液
30 m l
, 收集续滤液 。 用荧光分光光度 计 , 以浓
度为 2 . 8 林幻 m l的标准液作对照 . 在适宜的 灵敏
度 卜, 测定样品液的荧光强度 ( 激发单色器置
于 28 8 n m, 狭缝 10 n ,1 1 , 荧光单色器置 I: : 〔`) 7 n m ,
狭缝 s n m ) , 并以同一 无水乙 醇作空 自校正 。 用
比较标准法 计算含量即得 。 本法亦可用作 一 片
量的测定 。
药学通报 1 9 81 年第 16 卷第 5 期
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