全 文 ：作者简介:晏小云，女，硕士研究生 研究方向:药用植物资源与质量 * 通讯作者:秦民坚，男，教授 研究方向:药用植物学 Tel:
(025)86185130 Fax:(025)85301528 E-mail:minjianqin@ 163. com
南苜蓿的化学成分研究
晏小云，殷晓静，王国凯，洪俊丽，林彬彬 ，秦民坚* (中国药科大学中药资源学教研室，中国药科大学教育部现代中药重点实验
室，南京 210009)
摘要:目的 研究南苜蓿的化学成分。方法 采用不同柱色谱技术反复进行分离和纯化，通过理化性质和波谱数据分析鉴定
化合物结构。结果 从南苜蓿地上部分分离并鉴定出 14 个化合物，分别为芹菜素(1)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(2)、芹菜
素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯(3)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯(4)、木犀草素(5)、异芒柄花素(6)、异甘草素(7)、刺囊酸-
3-O-［O-α-L-鼠李糖-(1→2)-α-L-阿拉伯糖苷］(8)、香豆雌酚(9)、腺嘌呤(10)、黄嘌呤(11)、正三十九烷醇(12)、胡萝卜苷
(13)、β-谷甾醇(14)。结论 以上化合物均为在该植物中首次分得，其中化合物 3、4、6、8、10、11、12 为首次从该属植物中
分得。
关键词:南苜蓿;结构鉴定;芹菜素;芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷;芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯
中图分类号:R284 文献标志码:A 文章编号:1001 － 2494(2012)06 － 0415 － 04
Chemical Constituents of Medicago polymorpha
YAN Xiao-yun，YIN Xiao-jing，WANG Guo-kai，HONG Jun-li，LIN Bin-bin ，QIN Min-jian* (Department of Resources
Science of Traditional Chinese Medicines，China Pharmaceutical University，Key Laboratory of Modern Traditional Chinese Medicines of
Ministry of Education，China Pharmaceutical University，Nanjing 210009，China)
ABSTRACT:OBJECTIVE To study the chemical constituents of the aerial parts of Medicago polymorpha Linn. METHODS
Compounds were separated by column chromatography with silica gel and Sephadex LH － 20. Their structures were elucidated on the
basis of physiochemical and spectral analyses. RESULTS Fourteen compounds were obtained and elucidated as apigenin(1) ，apige-
nin-7-O-β-D -glucopyranoside(2) ，apigenin-7-O-β-D-glucuronopyranoside methyl ester(3) ，apigenin-7-O-β-D-glucuronopyranoside
butyl ester(4) ，luteolin(5) ，isoformononetin(6) ，isoliquiritigenin(7) ，echinocystic acid-3-O-［-O-α-L-rhamnosyl-(1→2)-α-L-ara-
binoside］(8) ，coumestrol(9) ，adenine(10) ，xanthine(11) ，n-nonyl triacontanol(12) ，daucosterol(13) ，and β-sitosterol(14).
CONCLUSION These compounds were isolated from Medicago polymorpha for the first time. Compounds 3，4，6，8，10，11 and 12
were isolated from the Medicago genus for the first time.
KEY WORDS:Medicago polymorpha;structure identification;apigenin;apigenin-7-O-β-D -glucopyranoside;apigenin-7-O-β-D-glu-
curonopyranoside methyl ester
南苜蓿(Medicago polymorpha Linn. )是豆科
(Leguminosae)苜蓿属(Medicago)植物，又称黄花
草子、磨盘草子、苜荠头、草头、金花菜，主要分布于
我国江浙一带。南苜蓿全草具有清热解毒、利湿退
黄、通淋排石的功效，主治尿路结石、痔疮出血、肠
炎、黄疸等，在我国江浙一带也作为上等蔬菜食
用［1］。目前对于南苜蓿化学成分研究的报道很少，
且主要是报道了其中的皂苷类成分［2，3］，而据报道
苜蓿属植物主要含有黄酮和皂苷类化合物［4］，因此
笔者对南苜蓿进行了系统的化学成分研究，从其地
上部分分得 14 个化合物，结构分别鉴定为:芹菜素
(1)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(2)、芹菜素-7-O-β-
D-葡萄糖醛酸甲酯(3)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛
酸丁酯(4)、木犀草素(5)、异芒柄花素(6)、异甘草
素(7)、刺囊酸-3-O-［O-α-L-鼠李糖-(1→2)-α-L-阿
拉伯糖苷］(8)、香豆雌酚(9)、腺嘌呤(10)、黄嘌呤
(11)、正三十九烷醇(12)、胡萝卜苷(13)和 β-谷甾
醇(14)。其中化合物 3、4、6、8、10、11、12 为首次从
该属植物中分得。
1 仪器和材料
Bruker DRX － 500 和 AM － 300 核磁共振仪
(TMS 内标) ;ESI-MS 用 Agilent LC-MSD-Trap-SL-
01100 测定;熔点用 X － 4 型显微熔点测定仪测定;
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薄层色谱硅胶及柱色谱硅胶(青岛海洋化工厂) ;凝
胶为 Sephadex LH － 20(50 μm，瑞典 Amersham bio-
sciences公司) ;其余试剂均为分析纯。
实验用南苜蓿购自江苏南京，原植物经中国药
科大学中药学院秦民坚教授鉴定为豆科植物南苜蓿
(Medicago polymorpha Linn. ) ，凭证标本存放于中国
药科大学中药资源教研室。
2 提取和分离
南苜蓿干燥地上部分 10 kg，体积分数 70% 乙
醇回流提取 3 次，每次 2 h，合并提取液，浓缩，浸膏
依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取，减压浓缩。
乙酸乙酯部位(114 g)经硅胶柱色谱分离，以三氯
甲烷-丙酮(100∶ 1 → 1∶ 1)梯度洗脱，得到 11 个组
分，各部分再进行硅胶柱色谱、Sephadex LH － 20 分
离。经反复分离纯化、重结晶得到化合物 7(10
mg) ，8(20 mg) ，9(8 mg) ，13(15 mg) ，14(15 mg)。
正丁醇部位(140 g)经硅胶柱色谱，以三氯甲烷-甲
醇(95∶ 5 → 1∶ 1)梯度洗脱，得到 10 个组分，经过反
复分离纯化得到化合物 1(10 g) ，2(10 mg) ，3(15
mg) ，4(10 mg) ，5(100 mg) ，6(8 mg) ，10(60 mg) ，
11(15 mg) ，12(5 mg)。
3 结构鉴定
化合物 1:黄色粉末(甲醇) ，mp 344 ～ 346 ℃，
三氯化铝显色后在 365 nm紫外灯下显黄绿色荧光，
ESI-MS m/z 269［M － H］－。1 H-NMR(DMSO-d6，300
MHz)δ:12. 96(1H，s，5-OH) ，7. 91(2H，d，J = 8. 5
Hz，H-2，6) ，6. 92(2H，d，J = 8. 5 Hz，H-3，5) ，
6. 77(1H，s，H-3) ，6. 46(1H，d，J = 2. 0 Hz，H-8) ，
6. 17(1H，d，J = 2. 0 Hz，H-6)。以上波谱数据与文
献［5］报道的芹菜素一致。
化合物 2:黄色粉末(甲醇) ，mp 239 ～ 240 ℃，
三氯化铝显色后在 365 nm紫外灯下显黄绿色荧光，
ESI-MS m/z 431［M － H］－。1 H-NMR(DMSO-d6，500
MHz)δ:12. 97(1H，s，5-OH) ，10. 40(1H，s，4-OH) ，
7. 93(2H，d，J = 8. 0 Hz，H-2，6) ，6. 93(2H，d，J =
8. 0 Hz，H-3，5) ，6. 84(1H，s，H-3) ，6. 82(1H，s，H-
8) ，6. 43(1H，s，H-6) ，5. 13(1H，d，J = 7. 5 Hz，H-
1″) ，3. 75 ～ 3. 26(6H，m，糖基质子)。以上波谱数据
与文献［6］报道的芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷一致。
化合物 3:淡黄色针晶(甲醇) ，mp 234 ～ 236
℃，三氯化铝显色后在 365 nm紫外灯下显黄绿色荧
光，ESI-MS m/z 459［M － H］－。1 H-NMR(DMSO-d6，
500 MHz)δ:7. 96(2H，d，J = 9. 0 Hz，H-2，6) ，6. 94
(2H，d，J = 9. 0 Hz，H-3，5) ，6. 88(1H，s，H-3) ，
6. 86(1H，d，J = 2. 0 Hz，H-8) ，6. 47(1H，d，J = 2. 0
Hz，H-6) ，5. 33(1H，d，J = 5. 5 Hz，H-1″) ，3. 67(3H，
s，H-OCH3)。
13C-NMR(DMSO-d6，125 MHz)δ:181. 9
(C-4) ，164. 2(C-2) ，162. 3(C-7) ，161. 3(C-5) ，
161. 1(C-4) ，156. 9(C-9) ，128. 5(C-2，6) ，120. 9
(C-1) ，115. 9(C-3，5) ，105. 4(C-10) ，103. 1(C-
3) ，99. 2(C-6) ，94. 6(C-8) ，51. 9(C-OCH3) ，99. 0
(C-1″) ，72. 7(C-2″) ，75. 1(C-3″) ，71. 2(C-4″) ，75. 3
(C-5″) ，169. 1(C-6″)。以上波谱数据与文献［7］报道
的芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯一致。
化合物 4:淡黄色针晶(甲醇) ，mp 238 ～ 240
℃，三氯化铝显色后在 365 nm 紫外灯下显黄绿色
荧光，ESI-MS m/z 501［M － H］－。1 H-NMR(DMSO-
d6，500 MHz )δ:12. 98(1H，s，5-OH) ，10. 38(1H，s，
4-OH) ，7. 96(2H，d，J = 9. 5 Hz，H-2，6) ，6. 94
(2H，d，J = 9. 5 Hz，H-3，5) ，6. 89(1H，s，H-3) ，
6. 86(1H，d，J = 2. 0 Hz，H-8) ，6. 47(1H，d，J = 2. 0
Hz，H-6) ，5. 59(1H，d，J = 5. 5 Hz，H-1″) ，4. 10(2H，
m)和 1. 55(2H，m) ，1. 31(2H，m) ，0. 83(3H，t，J =
7. 5 Hz)为 -OCH2CH2CH2CH3的信号。以上波谱数
据与文献［8］报道的芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸丁
酯一致。
化合物 5:黄色粉末(甲醇) ，mp 328 ～ 330 ℃，
三氯化铝显色后在 365 nm紫外灯下显黄绿色荧光，
ESI-MS m/z 285 ［M － H］－。1 H-NMR(CD3 OD，500
MHz)δ:7. 39(1H，d，J = 2. 5 Hz，H-2) ，7. 37(1H，
dd，J = 8. 0，2. 5 Hz，H-6) ，6. 90(1H，d，J = 8. 0 Hz，
H-5) ，6. 53(1H，s，H-3) ，6. 43(1H，d，J = 2. 0 Hz，H-
8) ，6. 20(1H，d，J = 2. 0 Hz，H-6)。以上波谱数据与
文献［9］报道的木犀草素一致。
化合物 6:白色针晶(丙酮) ，mp 257 ～ 259 ℃，
ESI-MS m/z 267［M － H］－。1 H-NMR(CD3 COCD3，
500 MHz)δ:9. 65(1H，s，4-OH) ，8. 18(1H，s，H-
2) ，8. 07(1H，d，J = 8. 5 Hz，H-5) ，7. 56(2H，d，J =
8. 5 Hz，H-2，6) ，7. 01(1H，dd，J = 8. 5，2. 5 Hz，H-
6) ，6. 98(2H，d，J = 8. 5 Hz，H-3，5) ，6. 91(1H，d，
J = 2. 5 Hz，H-8) ，3. 83(3H，s，7-OCH3)。以上波谱
数据与文献［10］报道的异芒柄花素一致。
化合物 7:淡黄色针晶(甲醇) ，mp 183 ～ 184
℃，ESI-MS m/z 255［M － H］－。1 H-NMR(DMSO-d6，
500 MHz)δ:13. 57(1H，s，2-OH) ，10. 50(2H，s，4，
4-OH) ，8. 15(1H，d，J = 8. 9 Hz，H-6) ，7. 75(2H，
·614· Chin Pharm J，2012 March，Vol. 47 No. 6 中国药学杂志 2012 年 3 月第 47 卷第 6 期
d，J = 8. 5 Hz，H-2，6) ，7. 74(2H，s，H-α，β) ，6. 84
(2H，d，J = 8. 5 Hz，H-3，5) ，6. 41(1H，dd，J = 8. 9，
2. 3 Hz，H-5) ，6. 28(1H，d，J = 2. 3 Hz，H-3)。13 C-
NMR(DMSO-d6，125 MHz)δ:191. 5(C = O) ，165. 7
(C-4) ，164. 9(C-2) ，160. 2(C-4) ，144. 2(C-β) ，
132. 8(C-6) ，131. 1(C-2，6) ，125. 7(C-1) ，117. 4
(C-α) ，115. 8(C-3，5) ，113. 0(C-1) ，108. 1(C-5) ，
102. 6(C-3)。以上波谱数据与文献［11］报道的异甘
草素一致。
化合物 8:白色粉末(甲醇) ，mp 243 ～ 245 ℃，
Liebermann-Burchard 反应为阳性，ESI-MS m/z 749
［M － H］－。1H-NMR(C5D5N，500 MHz)δ:5. 63(1H，
brs，H-12) ，5. 25(1H，s，H-16) ，3. 61(1H，brd，J =
10. 6 Hz，H-3) ，3. 27(1H，m，H-18) ，1. 85(3H，s，H-
23) ，1. 61(3H，d，J = 6. 2 Hz，H-6″) ，1. 18(3H，s，H-
24) ，1. 16(3H，s，H-27) ，1. 06(6H，s，H-29，30) ，
1. 03(3H，s，H-26) ，0. 88(3H，s，H-25)。13C-NMR
(C5D5N，125 MHz)δ:180. 0(C-28) ，145. 2(C-13) ，
122. 4(C-12) ，104. 7(C-1) ，101. 8(C-1″) ，88. 8(C-
3) ，76. 0(C-2) ，74. 8(C-16) ，74. 1(C-4″) ，73. 6(C-
3) ，72. 6(C-3″) ，72. 4(C-2″) ，69. 9(C-5″) ，68. 5(C-
4) ，64. 5(C-5) ，56. 0(C-5) ，48. 9(C-17) ，47. 3(C-
19) ，47. 2(C-9) ，42. 1(C-14) ，41. 5(C-18) ，39. 9(C-
8) ，39. 5(C-4) ，39. 0(C-1) ，37. 1(C-10) ，36. 2(C-
21) ，36. 1(C-15) ，33. 5(C-7) ，33. 3(C-29) ，32. 8(C-
22) ，31. 0(C-20) ，28. 1(C-23) ，27. 2(C-27) ，26. 5
(C-2) ，24. 7(C-30) ，23. 8(C-11) ，18. 6(C-6) ，18. 5
(C-6″) ，17. 4(C-26) ，17. 0(C-24) ，15. 6(C-25)。以
上波谱数据与文献［12］报道的刺囊酸-3-O-［O-α-L-鼠
李糖-(1→2)-α-L-阿拉伯糖苷］一致。
化合物 9:黄白色粉末(甲醇) ，mp 106 ～ 108
℃，365 和 254 nm 下显强烈的天蓝色荧光，易溶于
甲醇和丙酮，ESI-MS m/z 268. 8［M － H］－。1 H-NMR
(DMSO-d6，500 MHz)δ:10. 50(2H，s，3，9-OH) ，
7. 85(1H，d，J = 8. 5 Hz，H-7) ，7. 69(1H，d，J = 8. 5
Hz，H-1) ，7. 17(1H，d，J = 2. 0 Hz，H-10) ，6. 94(1H，
dd，J = 8. 5，2. 0 Hz，H-8) ，6. 92(1H，dd，J = 8. 5，2. 0
Hz，H-2) ，6. 90(1H，d，J = 2. 0 Hz，H-4)。13 C-NMR
(DMSO-d6，125 MHz)δ:161. 1(C-3) ，159. 4(C-6) ，
157. 5(C-4a) ，156. 9(C-10a) ，155. 9(C-11a) ，154. 6
(C-9) ，122. 6(C-7) ，120. 5(C-1) ，114. 5(C-11b) ，
113. 9(C-2) ，113. 7(C-8) ，104. 1(C-4) ，102. 9(C-
10) ，101. 9(C-6b) ，98. 6(C-6a)。以上波谱数据与
文献［13］报道的香豆雌酚一致。
化合物 10:白色粉末(甲醇) ，mp 360 ～ 362 ℃，
ESI-MS m/z 136［M + H］+。1 H-NMR(DMSO-d6，500
MHz)δ:12. 86(1H，s，7-NH) ，8. 11(1H，s，H-2) ，
8. 09(1H，s，H-8) ，7. 10(2H，s，6-NH2)。
13 C-NMR
(DMSO-d6，125 MHz)δ:155. 8(C-6) ，152. 3(C-2) ，
150. 1(C-4) ，138. 7(C-8) ，118. 4(C-5)。以上波谱
数据与文献［14］报道的腺嘌呤一致。
化合物 11:白色粉末(甲醇) ，mp 300 ～ 302 ℃，
ESI-MS m/z 153［M + H］+。1 H-NMR(DMSO-d6，500
MHz)δ:13. 29(1H，s，7-NH) ，11. 51(1H，s，3-NH) ，
10. 82(1H，s，1-NH) ，7. 92(1H，s，H-8)。13 C-NMR
(DMSO-d6，125 MHz)δ:155. 5(C-6) ，151. 4(C-2) ，
149. 0(C-4) ，140. 6(C-8) ，106. 5(C-5)。以上波谱
数据与文献［15］报道的黄嘌呤一致。
化合物 12:白色针晶(三氯甲烷) ，mp 79 ～ 81
℃，ESI-MS m/z 563［M － H］－。1H-NMR(CDCl3，500
MHz)δ:3. 64(2H，t，J = 7. 0 Hz，-CH2-OH) ，1. 57
(4H，m，-CH2-CH2-) ，1. 25 ［70H，m，(-CH2-)35］，
0. 88(3H，t，J = 7. 0 Hz，-CH3)。参考文献
［16］，确
定该化合物为正三十九烷醇。
化合物 13:白色粉末(甲醇) ，mp 293 ～ 295 ℃。
难溶于三氯甲烷或甲醇，微溶于三氯甲烷-甲醇混合
溶剂，Liebermann-Burchard 反应呈阳性。TLC 3 种
不同展开剂 Rf值以及显色行为均与标准品一致，与
胡萝卜苷标准品混合测熔点不下降，鉴定为胡萝
卜苷。
化合物 14:无色针状结晶(乙酸乙酯) ，mp
136 ～ 137 ℃。Liebermann-Burchard 反应呈阳性，Mol-
ish 反应呈阴性。TLC三种不同展开剂 Rf值以及显
色行为均与标准品一致，与 β-谷甾醇标准品混合测
熔点不下降，鉴定为 β-谷甾醇。
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(收稿日期:2011-09-09)
基金项目:国家自然科学基金资助项目(30873178，30973459，81072100，81000689，81172514，81101658) ;上海市纳米专项(11nm0504600)
作者简介:武鑫，男，硕士研究生 研究方向:纳米靶向制剂 * 通讯作者:高申，男，教授，博士生导师 研究方向:纳米靶向制剂
Tel /Fax:(021)81873715 E-mail:liullk@ 126. com
YPSMA-1单克隆抗体修饰的树突状高分子前列腺癌靶向基因递送载体
武鑫1，蔡溱1，朱全刚1，王翔2，王晓宇1，叶丽华1，刘继勇1，丁雪鹰3，高静3，高申1* (1. 第二军医大学长海医院药学部，
上海 200433;2. 解放军第 98 医院药械科，浙江 湖州 313000;3. 第二军医大学药学院，上海 200433)
摘要:目的 通过聚乙二醇(PEG)将 YPSMA-1 单克隆抗体(mAb)和聚酰胺-胺(PAMAM)连接，合成新型的前列腺癌靶向基因
载体 PAMAM-PEG-mAb，提高基因的转染效率和前列腺癌细胞靶向性。方法 运用 NMR法鉴定合成的 PAMAM-PEG-mAb载
体的结构，在前列腺癌细胞(PC3 和 LNCaP)上进行摄取实验和基因转染实验考察载体的生物学性质。结果 通过结构鉴定
确定 PAMAM-PEG-mAb合成成功。细胞摄取实验表明，PAMAM-PEG-mAb 的细胞摄取效率呈浓度依赖性。载基因后体外实
验表明，PAMAM经 PEG修饰后转染效率和前列腺癌靶向性无明显变化，再经 mAb修饰后 LNCaP细胞显著增加，而 PC3 细胞
反而有下降。结论 PAMAM-PEG-mAb载体是一种有潜力的前列腺癌靶向基因转运载体。
关键词:单克隆抗体;聚乙二醇;树突状分枝物;前列腺癌;靶向;基因载体
中图分类号:R944 文献标志码:A 文章编号:1001 － 2494(2012)06 － 0418 － 05
Targeting Gene Delivery to Prostatic Cancer with mAb-Conjugated Polyamidoamine Dendrimers
WU Xin1，CAI Zhen1，ZHU Quan-gang1，WANG Xiang2，WANG Xiao-yu1，YE Li-hua1，LIU Ji-yong1，DING
Xue-ying3，GAO Jing3，GAO Shen1* (1. Department of Pharmacy，Changhai Hospital，Second Military Medical University，
Shanghai 200433，China;2. Department of Pharmacy，No. 98 Hospital of PLA，Huzhou 313000，China;3. School of Pharmacy，Second
Military Medical University，Shanghai 200433，China)
ABSTRACT:OBJECTIVE Aim to construct a novel polymer gene delivery system based on a new kind of dendrimer-poly-
amidoamine (PAMAM). With the modification of polyethylene glycol (PEG)and YPSMA-1 monoclonal antibody (mAb) ，PAMAM-
PEG-mAb was successfully synthesized as a novel gene vector targeting to the prostatic cancer. METHODS NMR was used to char-
acterize PAMAM-PEG-mAb. The cellular uptake and prostatic cancer (PCa)distribution experiments were employed to explore its bio-
logical characteristics and PCa cell (PC3 and LNCaP)targeting ability. RESULTS NMR results demonstrated the successful synthesis
of PAMAM-PEG-mAb. The cellular uptake of vectors was concentration-dependent. The gene expression in vitro indicated that the
·814· Chin Pharm J，2012 March，Vol. 47 No. 6 中国药学杂志 2012 年 3 月第 47 卷第 6 期