全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 46 卷 第 4 期 2015 年 2 月

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赤芍的化学成分和药理作用研究进展
陆小华 1, 2，马 骁 1, 2，王 建 1，朱 云 2，周宗元 1，陈 哲 1, 2，赵艳玲 2*，王伽伯 2
1. 成都中医药大学药学院，四川 成都 611137
2. 解放军第三〇二医院全军中药研究所，北京 100039
摘 要：赤芍为临床常用中药，具有清热凉血、散瘀止痛的功效。其主要化学活性成分为芍药总苷，尚含鞣质类、黄酮类、
挥发油类等成分。因具有保肝、抗肿瘤、神经保护、心脏保护、抗血栓、抗氧化等多种显著的药理作用而成为近年研究的热
点。查阅近 10 年国内外文献，就赤芍的化学成分、药理作用等方面进行综述，以期能对赤芍的研究和临床应用提供参考。
但针对赤芍开发出安全有效的药物仍相对较少，明确赤芍的作用机制和推广赤芍的临床应用仍是赤芍研究的主要任务。
关键词：赤芍；芍药总苷；鞣质；黄酮类；保肝；抗肿瘤
中图分类号：R282.71 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2014)04 - 0595 - 08
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.04.026
Research progress on chemical constituents of Paeoniae Rubra Radix and their
pharmacological effects
LU Xiao-hua1, MA Xiao1, 2, WANG Jian1, ZHU Yun2, ZHOU Zong-yuan1, CHEN Zhe1, 2, ZHAO Yan-ling2,
WANG Jia-bo2
1. College of Pharmacy, Chengdu University of Traditional Chinese Medicine, Chengdu 611137, China
2. China Military Institute of Chinese Medicine, 302 Hospital of People’s Liberation Army, Beijing 100039, China
Abstract: Paeoniae Rubra Radix (PRR) with the function of clearing heat and cooling blood, dissipationg blood stasis and relieving
pain, has been widely used in clinics. PRR, containing total glucosides of paeony, tannins, flavones, and volatile oil, is the current
research focus because its significant hepatoprotective, antitumor, neuroprotective, and cardio-protective effect thus far, as well as its
antithrombosis and anti-oxidative activities. According to vast information from literatures in the last decade, we summarize the
chemical compositions and pharmacological actions, in hopes of offering more clues for further research as well as clinical application
of PRR. Meanwhile, despite of enormous progress has been made all over the international research on PRR, the development of
relevant safe and effective agents is still needed. At present, the definition of the mechanism and the extension of the clinical
application remain as the primary tasks of the exploration of PRR.
Key words: Paeoniae Rubra Radix; total paeony glucosides; tannins; flavones; hepatoprotective effect; antitumor

赤芍 Paeoniae Rubra Radix（PRR）为毛茛科
（Ranunculaceae）植物芍药 Paeonia lactiflora Pall. 或
川赤芍 Paeonia veitchii Lynch 的干燥根。其味苦，性
微寒，归肝经，具有清热凉血、散瘀镇痛之功效[1]。
芍药最早出自《神农本草经》，被列为中品。唐代之
前将白芍、赤芍统称芍药；唐宋以后，因其主治功
效不尽相同，渐有白芍、赤芍之分。《本草纲目》对
二者的功效进行了区分，从色泽上看“白补而收，
赤散而泻”。《景岳全书》云“白者味甘，补性多。
赤者味苦，泻性多。生者更凉”[2]。《医学衷中参西
录》记载“化瘀血，赤者较优……为其能化毒热之
瘀血不使溃脓也”[3]。由此可见，赤芍与白芍的应用
早已区分。
现代研究表明，赤芍包含萜类及其苷、黄酮类
及其苷、挥发油类等多种化学成分，具有保肝、抗
肿瘤、神经保护、心脏保护、抗血栓、抗氧化、抗
内毒素等多种药理作用，其对心血管系统、神经系
统及血液系统等均有良好的临床治疗效果，尤以重

收稿日期：2014-05-10
基金项目：国家科技重大专项（2012ZX10005010-002-002）；国家自然科学基金资助项目（81303120，81173571）
作者简介：陆小华（1991—），女，本科在读，制药工程专业。Tel: 18081842883 E-mail: luxh0305@163.com
*通信作者 赵艳玲，女，博士，研究员。E-mail: zhaoyl2855@126.com
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用赤芍治疗瘀胆型肝炎及重度黄疸型肝炎为特效。
本文就赤芍的化学成分、药理作用、临床应用等方
面的研究进展进行综述，梳理赤芍的化学活性成分
和已明确的药理作用及机制，为赤芍的进一步开发
研究和临床应用提供科学依据。
1 化学成分
采用不同极性的提取溶剂可提取不同极性的化学
成分，赤芍的主要化学成分为极性或半极性，所以目前
提取溶剂主要为蒸馏水、不同体积分数的乙醇、丙酮等。
研究赤芍中的化学成分则主要采用高效液相色谱法
（HPLC）、薄层色谱（TLC）、气相色谱-质谱联用法
（GC-MS）、超高液相色谱-二极管阵列检测器-四极杆飞
行时间串联质谱联用（UPLC-PDA-QTOFMS）、指纹图
谱等。赤芍含有多种化学成分[4-5]，主要包括萜类及其苷、
黄酮及其苷、鞣质类、挥发油类、酚酸及其苷等，此外
还有多糖类、醇类、酚类、生物碱、微量元素等成分。
1.1 萜类及其苷
赤芍中各苷类的总称为赤芍总苷（total paeony
glucosides，TPG），是其主要有效成分。其中单萜
及其苷类化合物主要分为具蒎烷结构和具内酯结构
的单萜及其苷。目前，赤芍中具蒎烷结构的单萜及
其苷类成分有 17 个，见表 1；具内酯结构的单萜及
其苷类成分有 7 个，见表 2，代表性的化学结构见
图 1；三萜及其苷类成分有 13 个，见表 3。
表 1 赤芍中具蒎烷结构的单萜及其苷
Table 1 Monoterpenoids and monoterpene glucoside with pinane structure in PRR
序号 化合物名称 文献 序号 化合物名称 文献
1 paeonflorin 4-6 10 galloylpaeoniflorin 8
2 oxypaeoniflorin 4,6 11 9-ethyl-neopaeoniaflorin A 8
3 benzoylpaeoniflorin 4-6 12 4-ethyl-paeoniflorin 9
4 benzoyloxypaeoniflorin 4 13 4-ethyl-benzoyl-paeoniflorin 10
5 albiflorin 5-6 14 epi-4-ethyl-benzoyl-paeoniflorin 10
6 paeoniflorigenone 7 15 (1S,2S,4R)-trans-2-hydroxy-1,8- 11
7 paeonilactinone 7 cineole-β-D-glucopyranoside
8 (Z)-(1S,5R)-β-pinen-10-yl-β-vicianoside 7 16 1-O-β-D-gluecopyranosyl-paeonisuffrone 12
9 (1R,2S,4R)-trans-1,8-cineole-2-O-β-D-
glucopyranoside
8 17 6′-O-benzoyl-4″-hydroxy-3″-methoxy-
paeoniflorin
13
表 2 赤芍中具内酯结构的单萜及其苷
Table 2 Monoterpenoids and monoterpene glucoside with
lactone structure in PRR
序号 化合物名称 文献
18 palbinone 7
19 paeonilactone A 7
20 paeonilactone B 7
21 paeonilactone C 7
22 lactinolide 7
23 pailactone B 7
24 6-O-β-D-gluecopyranosyllactinolid 7,12

1.2 鞣质类
从赤芍中分离所得的鞣质成分 17 个，见表 4。
1.3 黄酮及其苷类
目前，从赤芍中分离出黄酮及其苷类成分 8 个，
见表 5。
1.4 挥发油类
可能由于赤芍生长环境不同，其挥发油中各成

O O
OH
R2
HO OH
O O
H
OH
H
OO
paeonflorin R1=H, R2=OH
oxypaeoniflorin R1=OH, R2=OH
benzoylpaeoniflorin R1=H, R2=COOC6H6
benzoyloxypaeoniflorin R1=OH, R2=COOC6H6
R1 O O
OH
HO
HO OH
O O
O
O
OH
albiflorin
图 1 赤芍中代表性成分的化学结构
Fig. 1 Structures of representative components in PRR
分量有所不同，成分大体一致。黄兰芳等[16]采用水
蒸气蒸馏法从川赤芍中提取挥发油，采用 GC-MS
检测，测得其主要成分为苯甲酸、牡丹酚和邻甲基
苯酚；而李国辉等[17]采用同样的提取和检测方法测
得的挥发油的主要成分为 n-十六烷酸、(Z,Z)-9,12-
十八碳烯酸、油酸、十五烷酸、[1S-(1α,2α,5α)]-6,6-
二甲基-二环[3.1.1]庚烷-2-甲醇、十六烷酸乙酯、Z-β-
松油基苯甲酸脂、(R)-1-甲烯基-3-(1-甲基-乙烯基)
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表 3 赤芍中的三萜及其苷类
Table 3 Triterpenoids and triterpene glucoside in PRR
序号 化合物名称 文献
25 11α,12α-epoxy-3β,23-dihydroxy-30-
norolean-20-en-28,13β-olide
7
26 friedelin 7
27 epifriedelanol 7
28 23β-hydroxyolean-12-en-28-al 7
29 betulinic acid 7
30 11α,12α-epoxy-3β,23-dihydroxy-
olean-28,13β-olide
7,10
31 3β-hydroxy-11α,12α-epoxy-olean-
28,13β-olide
7,10
32 3β-hydroxy-11-oxo-olean-12-en-28-oic acid 7,10
33 oleanolic acid 7,10
34 hederagenin 7,10
35 23-hydroxy betulinic acid 7,10
36 30-norhederagenin 7,10
37 3β-hydroxyolean-12-en-28-al 10
环己烷等。此外，还含有量较少的物质如丁香油酚、
麝香草酚、芳樟醇等。
1.5 其他
赤芍中还含有腺苷类[9]、棕榈酸类[18]、氨基
酸[19]等其他成分。
2 药理作用及其机制
赤芍具有多种药理作用，如保肝作用、抗肿瘤、
对神经系统和心脏的保护作用、抗凝、抗血栓、抗
氧化、抗内毒素等。对于赤芍药理作用及其机制的
研究主要集中于 TPG。
2.1 保肝作用
赤芍保肝作用研究较为系统，也是继临床大剂
量应用赤芍治疗黄疸肝炎之后的研究热点，其主要
作用机制为：①抗氧化损伤；②抑制炎性因子释放，
改善肝脏微循环；③降低肝脏总一氧化氮合酶
（NOS）/诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的活性及
NO 的量，阻断 NO 对肝脏的损伤作用以及调控对
肝脏基因表达等。
赤芍中具有明显保肝活性的化学组分有 3 个，
表 4 赤芍中的鞣质类成分
Table 4 Tannins in PRR
序号 化合物名称 文献 序号 化合物名称 文献
38 3,4′-O-dimethylellagic acid 10 46 methyl gallate 11-12
39 gallic acid 8,11 47 ethyl gallate 11
40 gallotannin 14 48 propyl gallate 4,7
41 1,2,3,6-pentagalloylglucose 14 49 butyl gallate 10
42 1,2,3,4,6-O-pentagalloylglucose 15 50 1-O-galloylglucose 10
43 3,3′-O-dimethyl ellagic acid 10 51 eugeniin 10
44 3,4,4′-O-trimethyl-5-hydroxy-5-
methyl ellagic acid
10 52
53
ellagitannin
gallotannic acid
7
10
45 3,3′,4-O-trimethyl ellagic acid 10 54 pedunculagin 7

表 5 赤芍中黄酮及其苷类
Table 5 Flavones and flavone glycoside in PRR
序号 化合物名称 文献
55 catechin 11
56 D-catechin 8,11
57 kaempferol 14
58 dihydroquercetin 10
59 dihydrokaempferol 10
60 naringenin 9
61 kaempferol-3-O-β-D-glucoside 7,10
62 kaempferol-3,7-di-O-β-D-glucoside 7,10
分别是芍药苷、棕榈酸乙酯、亚油酸乙酯。赵艳玲
课题组[20-22]发现芍药苷可通过降低肝组织丙二醛
（MDA）、活性氧（ROS）、NO、NADPH 氧化酶 4
（NOX4）的量及增加谷胱甘肽（GSH）的量而避免
肝氧化损伤。研究表明[23]，赤芍可上调胆碱、5-甲
基四氢叶酸水平而起到保肝作用；TPG 还可退黄降
酶，其作用机制可能与增加胆汁分泌量、提高肝药
酶及尿苷二磷酸葡萄糖酸转移酶的活性有关[24]。另
外，赤芍具有显著的抗肝纤维化作用[25-26]，其机制
与转化生长因子-β1（TGF-β1）和 Smad3/4 信号传
导通路、白细胞介素-13（IL-13）的表达、Janus 激
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酶 2（JAK2）和（或）转录激活因子 6（STAT6）
的磷酸化水平等有关。
2.2 抗肿瘤作用
赤芍可通过多种途径，如通过对免疫系统的调
节、抑制肿瘤细胞 G0/G1 期比例及向 S 期细胞转化、
下调肿瘤细胞中抗凋亡基因蛋白以及上调拮抗促凋
亡基因蛋白的表达等，抑制肿瘤细胞的生长和转移，
最终导致肿瘤细胞的死亡。
许惠玉等[27-29]开展的一系列实验研究表明，
TPG 主要通过线粒体途径诱导肿瘤细胞死亡。发现
其一方面提高细胞内的钙离子浓度，诱导肿瘤细胞
的凋亡；另一方面引起线粒体的膜电位下降，并释
放细胞色素 C 到细胞液中。此外，TPG 可抑制 bcl-2、
bcl-xL、C-myc mRNA 的表达而上调 bax、p16 的表
达。在免疫系统方面，TPG 能够使荷瘤鼠的胸腺指
数和脾指数均增加，降低 IL-10、TGF-β1 分泌而增
加 IL-12 分泌，纠正荷瘤机体的 Thl/Th2 漂移现象，
调节荷瘤鼠的免疫功能；TPG 还可提高小鼠腹腔巨
噬细胞吞噬指数，增强 B 细胞产生抗体的能力和 T
淋巴细胞增殖能力，调节 CD4+/CD8+细胞的比例，
逆转化疗后小鼠免疫的抑制状态。有学者证实[30-31]，
TPG 可抑制人黑色素瘤的增殖，并推测与上调 p21、
p27、p53 表达和下调增殖细胞核抗原（PCNA）、
cyclin D 表达有关；而 TPG 影响黑色素瘤细胞迁移
和侵袭，则与下调金属蛋白酶-2（MMP-2）、MMP-9
及上调基质金属蛋白酶组织抑制因子 2（TIMP-2）
水平有关，使 MMP-TIMP 达到平衡，还可下调细
胞多药耐药基因 1（MDR1）、生存素、拓扑异构酶
II 同工酶、多药耐药相关蛋白 1（MRP1）mRMA
及其蛋白的表达水平。也有研究显示[32]，赤芍中的
没食子酸和川芎的没食子酸可通过二者的协同作
用，诱导 LTB4DH 抑癌基因的表达。
2.3 对神经系统的作用
2.3.1 神经细胞保护作用 芍药苷通过抑制细胞凋
亡、活化腺苷 A1 受体、阻断钠通道而抑制钠内流、
减轻细胞钙超载损伤等作用机制发挥保护神经细胞
的作用；此外，M 胆碱受体、阿片受体、核转录因
子-κB（NF-κB）也都可能参与了芍药苷对神经系统
的作用。其他研究表明[33]，芍药苷及其同分异构体
芍药内酯苷均能够改善谷氨酸引起的细胞活性的降
低，降低活性氧的积累以及调节 Bcl-2/Bax 的比例，
从而发挥一定的神经保护作用，但起到抑制细胞内
的 Ca2+的超载和钙/钙调蛋白激酶 II 表达的作用为
芍药苷，而非芍药内酯苷。
2.3.2 抗抑郁作用 芍药抗抑郁的机制可能是提高
单胺类神经递质的量、调节下丘脑-垂体-肾上腺轴
的功能异常、修复受损神经元、抑制单胺氧化酶表
达、增强神经保护作用等[34]。有研究表明[35]，芍药
内酯苷和芍药苷均能够降低急性应激小鼠中 IL-6
的量，芍药苷对急性应激小鼠血浆中皮质酮的分泌
及脑组织中单胺类神经递质水平具有下调作用，而
芍药内酯苷对二者有上调作用。Mao 等[36]发现芍药
苷可减少氧化应激和上调神经生长因子的表达从而
表现出抗抑郁作用。
2.3.3 改善学习记忆作用 TPG 可抑制糖基化-氧化
应激反应，降低早期和糖基化终产物及脂质过氧化产
物浓度，抑制应激醛糖还原酶活性，改善 D-gal 诱导
衰老大鼠学习记忆能力，且呈剂量依赖性[37]。Hu 等[38]
研究发现，以芍药苷为主要成分的中药活性部位
JD-30 能够明显改善 β-淀粉样蛋白侧脑室注射小鼠和
快速老化模型小鼠学习记忆功能的下降。
2.4 心脏保护作用
赤芍对心脏的保护机制主要有避免氧化损伤、
调节凋亡基因与促凋亡基因的表达以及维持细胞内
外环境的平衡。首先，TPG 可通过调节多种心肌酶、
脂质氧化产物 MDA、超氧化物歧化酶（SOD）水
平而发挥心肌保护作用[39]，且呈剂量依赖性[40]，
TPG 还可延长凝血酶原时间和活化部分凝血酶原
时间等。其次，TPG 可抑制 bax 及其蛋白的表达，
促进 bcl-2 及其蛋白的表达。TPG 亦可明显改善心
血管系统功能[41]，降低 NOX2 和 NOX4 的表达和
NOX 的活性[42]，从而减少氧化应激而达到保护心
肌细胞的作用。
2.5 抗凝、抗血栓作用
TPG 抗凝血、抗血栓作用可能与其降低大鼠的
血液黏度、纤维蛋白原量、红细胞聚集指数、血小
板聚集等有关。TPG 一方面可显著降低血小板、红
细胞聚集，增强红细胞变形能力，延长凝血酶原时
间、活化部分凝血酶原时间，降低高、低切变率下
全血黏度及血浆黏度，从而减少血栓的生成[43]；另
一方面，赤芍的乙醇提取物可通过内膜依赖舒张功
能、激活 KCa 与 KATP 介导的 AKT-eNOS-cGMP 和
SOCE-eNOS-cGMP 的通路以及抑制 L 型钙离子通
道而产生扩血管效应[44]。
2.6 抗氧化作用
赤芍具有较强的抗氧化作用，不仅减少氧化剂
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的产生，还能够调节抗氧化的防御目标系统并维持
细胞能量学系统[45]。赤芍多糖在体外具有较强的抗
氧化作用，其对自由基与超氧阴离子的清除率和多
糖浓度呈一定的量效关系[46]。有研究表明[47]，赤芍
水提取物可显著增加小鼠血清 SOD 和谷胱甘肽过
氧化物酶（GSH-Px）活性，降低 MDA 量，从而发
挥抗氧化活性，最终对 CCl4 诱导的肝损伤发挥一定
的保护作用。赤芍中的没食子酸丙酯同样具有抗氧
化作用[48]。
2.7 抗炎作用
赤芍抗炎的化学成分及作用机制研究主要集中
在芍药苷。芍药苷可抑制促炎性介质如肿瘤坏死因
子-α（TNF-α）、IL-1β、iNOS、环氧合酶-2（COX-2）、
5-脂氧酶（5-LOX）的上调，而抑制 JNK、p38 MAPK
的活化，最终对缺血性的脑损伤发挥一定的保护作
用[49]。研究显示[50-51]，芍药苷亦可抑制 β-抑制蛋白
2 抗体的表达，同时下调环磷酸腺苷-蛋白激酶 A
（cAMP-PKA）信号，改善 G 蛋白偶联受体信号转
导的过度脱敏，降低炎症因子水平，从而抑制人类
成纤维样滑膜的增殖。
2.8 抗内毒素
Lv Genfa等[52]从赤芍中筛选并分离出1,2,3,4,6-
β-D-pentagalloylglucose（PGG），具有束缚类脂质体
A 的能力，即能够中和类脂质体 A，降低血清内毒
素和 TNF-α 的释放，从而达到治疗脓血症的目的。
雷玲等[53]也发现，TPG 体外、体内均表现出明显的
抗内毒素作用，TPG 为赤芍抗内毒素的有效部位，
赤芍的挥发性部分及多糖部分未见有明显作用。魏
利召等[54]考察不同产地及不同煎煮方法的赤芍对
抗内毒素的作用，结果表明，川赤芍醇提取物的抗
内毒素作用最强，鞣质抗内毒作用较强。
2.9 其他
TPG 具有抗幽门结扎型胃溃疡作用[55]，芍药苷
可抗惊厥[56]，还可抑制组胺系统，通过腺苷 A1 受
体促进非快动眼睡眠[57]。
3 临床应用
赤芍单用较少，通常是以复方或重用赤芍的方
式。赤芍主要同白芍、生地、牡丹皮、大黄、黄芩、
黄柏、枳实、香附、丹参、川芎、归尾、虎杖、甘
草 13 味中药形成药对，分别发挥补泻结合、养阴散
瘀、凉血活血、泻热逐瘀、清肝利胆、凉血止痢、行
气活血、行气止痛、活血通经、行血破滞、化瘀止
痛、活血定痛、解毒活血的功效[58]。
3.1 治疗肝病
汪承柏教授基于“血瘀发黄”理论创立重用赤
芍治疗瘀胆型肝炎，现已形成共识，并研发出具有
特效的治疗瘀胆型肝炎的中成药——赤丹退黄颗
粒。蒋芳莉等[59]认为，慢性乙型重度黄疸型肝炎患
者多与血热血瘀有关，毒深入血分，血受热邪煎熬
烁炼成瘀，以致肝经血热血瘀、瘀热壅阻肝胆、胆
汁外溢，其重用赤芍治疗慢性乙型重度黄疸型肝炎，
总有效率能达到 88%。据报道，小柴胡汤加赤芍可
成功治愈黄疸与肝硬化[60]。
3.2 治疗类风湿性关节炎
类风湿性关节炎（RA）是一种多发的慢性、炎
性、系统性自身免疫性疾病，RA 成纤维样滑膜细
胞（FLS）凋亡不足是引起 RA 滑膜组织过度增生、
增厚的主要原因之一[61]。蔡勇等[62]发现，赤芍可体
外诱导 RA FLS fas mRNA 的上调。以芍药苷为主要
有效成分白芍总苷是目前已经批准上市的抗炎、免
疫调节药物，用于治疗 RA。赤芍主要和其他中药
以复方的形式治疗类风湿性关节炎，发挥其抗炎、
抗凝及抗血栓作用，如蠲痹汤、祛瘀通络解毒方、
桂枝芍药知母汤以及补阳还五通痹汤等。
3.3 其他
大剂量赤芍可治疗急性乳腺炎[63]；早期给予
赤芍煎剂对预防急性胰腺炎重症化具有重要的临
床价值[64]。
4 讨论
赤芍因其广泛而显著的药理作用，在药材市场
流通及医院药房应用中均占有重要的地位，备受国
内外中医药界人士的推崇。近年来，国内外学者对
赤芍的化学成分及其药理作用研究广泛而深入，随
着高效、高灵敏的检测技术和方法学的进步，赤芍
中多种化合物被发现，为其物质基础及药理作用机
制的研究提供了扎实的理论依据。目前，赤芍的药
效物质基础研究多集中于单萜苷类成分，但由于中
药具有多成分、多靶点、多疗效的特点，仅对单一
成分或部位的药理作用及作用机制研究仍有待进一
步探讨；值得注意的是，赤芍中的其他成分如多糖、
黄酮及其苷类、挥发油等的药理作用及其机制仍不
可忽视。
赤芍在血液系统、免疫体统、神经系统以及心
血管系统等均表现出良好的药理作用，但在赤芍的
临床现代应用中仅展现了其部分功效作用。临床诸
多报道证实，重用赤芍治疗瘀胆型肝炎、重度黄疸
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型肝炎均具有良好的效果，但为何要重用赤芍？中
小剂量赤芍与大剂量赤芍药效的区别何在？其科学
依据一直未阐明，仍是今后赤芍相关研究值得深入
探索的方向。此外，赤芍的保肝、抗凝血、抗血栓
等药理作用明确，而如今针对其药理作用及临床应
用为导向的赤芍相关药物研发仍具有很大的发展空
间，明确赤芍的化学成分，阐明其药效物质基础，就
赤芍开发出安全、有效的药物仍任重而道远。
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